| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SR-31747 targets sigma receptors, a family of intracellular proteins with roles in cell survival, proliferation, and immune regulation. The compound is a sigma ligand with immunosuppressive and anti-inflammatory properties. In addition to its sigma receptor binding activity, SR-31747 blocks cell proliferation by inhibiting sterol isomerase, an enzyme in the cholesterol biosynthesis pathway. Sterol isomerase catalyzes the conversion of lanosterol to cholesterol, and its inhibition leads to the accumulation of sterol intermediates that can affect cell proliferation and immune function. The compound's dual mechanism of action-sigma receptor binding and sterol isomerase inhibition-contributes to its potent immunosuppressive effects. SR-31747 inhibits T-cell proliferation when added as late as 24 hours after activation, indicating that it acts at a late stage of the T-cell activation cycle.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR-31747 在 10 nM 的剂量下可抑制淋巴细胞增殖。SR-31747 在激活后 24 小时添加可抑制 T 细胞生长。SR-31747 以剂量依赖的方式抑制酵母细胞生长 [2]。
SR-31747 表现出强效的体外免疫抑制活性。在 10 nM 的剂量下，该化合物可抑制淋巴细胞增殖。即使在激活后 24 小时加入，它仍能抑制 T 细胞增殖，表明其具有强效且持久的活性。该化合物的作用机制涉及 σ 受体结合和甾醇异构酶抑制。SR-31747 通过抑制甾醇异构酶活性有效抑制细胞增殖。该化合物的免疫抑制作用已在多种体外系统中得到证实，这些系统使用了淋巴细胞和其他免疫细胞。其活性呈浓度依赖性，在纳摩尔浓度下即可观察到强效作用。该化合物的抗炎特性也已在体外得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SR-31747 在体内表现出对脂多糖诱导的 IL-1、IL-6 和 TNF-α 产生的剂量依赖性抑制作用（ED50 = 2 mg/kg）。SR-31747 可抑制单核因子合成，其机制可能涉及内源性皮质类固醇。体内实验表明：1）SR-31747 治疗可导致皮质酮水平升高；2）通过米非司酮或肾上腺切除术去除皮质类固醇可降低 SR-31747 的作用，这些结果支持了上述结论。SR-31747 通过单因素抑制作用，可提高暴露于内毒素的小鼠的存活率 [1]。
体内实验表明，SR-31747 具有显著的免疫抑制和抗炎活性。该化合物通过抑制单核因子，提高了内毒素休克动物的存活率。这一作用与其抑制促炎细胞因子生成的能力相一致。SR-31747 的免疫抑制特性已在多种免疫介导疾病的动物模型中得到评估。该化合物在体内抑制 T 细胞增殖的能力是其免疫抑制作用的机制之一。该化合物的双重作用机制——结合 σ 受体和抑制甾醇异构酶——可能与其体内活性有关。文献中已报道了全面的体内疗效研究。该化合物的良好特性使其有望成为研究免疫调节和炎症的有效工具。 |
| 酶活实验 |
SR-31747 的体外酶/受体结合试验包括测定其与 σ 受体的结合亲和力。放射性配体结合试验使用表达 σ 受体（通常为 σ-1 和 σ-2 受体）的细胞膜进行。将细胞膜与放射性标记的 σ 配体（例如 [3H]-氟哌啶醇或 [3H]-DTG）以及不同浓度的 SR-31747 孵育。通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并使用液体闪烁计数法测定放射性。结合亲和力 (Ki) 通过非线性回归分析从竞争曲线计算得出。除了受体结合外，还可以使用放射性标记底物的酶促试验来测定甾醇异构酶抑制作用。将酶与底物和不同浓度的测试化合物孵育，并通过高效液相色谱 (HPLC) 或薄层色谱 (TLC) 定量产物生成。每个浓度通常进行重复或三次测试。
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| 细胞实验 |
SR-31747 的体外细胞活性测定采用原代淋巴细胞或 T 细胞系。人外周血单核细胞 (PBMC) 或纯化的 T 细胞用有丝分裂原（如植物血凝素 (PHA) 或刀豆蛋白 A (Con A)）或抗 CD3/抗 CD28 抗体刺激。细胞用不同浓度的 SR-31747 处理，并通过 [3H]-胸苷掺入或 CFSE 稀释法测定细胞增殖。通过延迟添加化合物，评估该化合物在激活后 24 小时抑制 T 细胞增殖的能力。细胞因子（IL-2、IFN-γ、TNF-α）的产生通过 ELISA 或多重微珠法测定。同时使用标准细胞活力测定法评估细胞毒性，以确保观察到的抑制作用并非由细胞死亡引起。抑制增殖的 IC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
SR-31747 的体内动物研究采用免疫介导疾病和炎症模型进行。该化合物已在内毒素休克模型中进行研究，结果表明其可通过抑制单核因子来提高动物存活率。在该模型中，动物被注射脂多糖 (LPS) 或其他炎症刺激物，并在刺激前后分别给予 SR-31747 或载体。监测动物存活率并检测血清中细胞因子水平。该化合物的免疫抑制作用也在 T 细胞介导疾病模型中进行了评估。监测动物的疾病临床症状、体重和存活率。采集组织进行组织病理学检查和生物标志物分析。药代动力学研究评估血浆药物浓度，以关联其与药效学效应的关系。基于药代动力学-药效学关系优化给药方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SR-31747 的分子式为 C23H34ClN，分子量为 359.98 g/mol。其化学名称为 N-[(Z)-3-(3-氯-4-环己基苯基)丙-2-烯基]-N-乙基环己胺。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。临床前研究已对其包括半衰期、分布容积、清除率和口服生物利用度在内的全面药代动力学参数进行了表征。该化合物能够穿过血脑屏障，这可能与其在中枢神经系统中通过 σ 受体介导的作用相关。药代动力学研究已表征了该化合物在动物模型中的暴露量和分布情况。该化合物的药代动力学特征支持其用于免疫抑制和炎症的临床前研究。详细的药代动力学数据可在文献中找到。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SR-31747 仅供实验室研究使用，尚未进行全面的临床毒理学测试。作为一种σ配体和甾醇异构酶抑制剂，该化合物预计会对细胞增殖和免疫功能产生影响。通常会在进行疗效研究的同时，进行标准的体外细胞毒性试验（针对细胞系），以排除非特异性毒性。在体内试验中，会监测动物的毒性迹象，包括体重变化、行为异常和临床表现。该化合物对胆固醇生物合成的影响可能对类固醇激素的产生和其他生理过程产生脱靶效应。目前尚未公开报道包括遗传毒性、心脏毒性和重复给药毒性研究在内的全面毒理学表征。该化合物未获准用于人体，仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SR-31747 是一种新型 σ 受体配体，具有强效的免疫抑制和抗炎特性。它通过抑制胆固醇生物合成途径中的甾醇异构酶活性来阻断细胞增殖。在 10 nM 的剂量下，SR-31747 可抑制淋巴细胞增殖。即使在激活后 24 小时内加入，该化合物仍能抑制 T 细胞增殖。SR-31747 通过抑制单核因子，提高了内毒素休克动物的存活率。该化合物的分子式为 C23H34ClN，分子量为 359.98 g/mol。SR-31747 尚未进入临床试验，也未获得任何适应症的监管批准。它仅可从研究化学品供应商处获得，用于非临床研究。SR-31747 是研究 σ 受体生物学、甾醇异构酶功能和免疫调节的宝贵研究工具。
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| 分子式 |
C23H34CLN
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|---|---|
| 分子量 |
359.9758
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| 精确质量 |
359.238
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| CAS号 |
132173-06-9
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| 相关CAS号 |
SR-31747;132173-07-0
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| PubChem CID |
6913112
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| LogP |
7.055
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| tPSA |
3.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
395
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C(/C(/[H])=C(/[H])\C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C2([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H])C([H])=C([H])C=1C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
MYKJVLTXPNIGOV-KTKRTIGZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H34ClN/c1-2-25(21-13-7-4-8-14-21)17-9-10-19-15-16-22(23(24)18-19)20-11-5-3-6-12-20/h9-10,15-16,18,20-21H,2-8,11-14,17H2,1H3/b10-9-
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| 化学名 |
N-[(Z)-3-(3-chloro-4-cyclohexylphenyl)prop-2-enyl]-N-ethylcyclohexanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~13.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7779 mL | 13.8897 mL | 27.7793 mL | |
| 5 mM | 0.5556 mL | 2.7779 mL | 5.5559 mL | |
| 10 mM | 0.2778 mL | 1.3890 mL | 2.7779 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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