| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SR-318 targets p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK), a family of serine/threonine kinases that play critical roles in cellular responses to stress, inflammation, and apoptosis. The compound shows high selectivity for p38α (IC₅₀ = 5 nM) and p38β (IC₅₀ = 32 nM). p38 MAPK is involved in the production of pro-inflammatory cytokines such as TNF-α, IL-1β, and IL-6. By inhibiting p38 MAPK, SR-318 potently inhibits TNF-α release in whole blood with an IC₅₀ of 283 nM. The compound's anticancer activity is attributed to its ability to modulate cell signaling pathways involved in proliferation, survival, and apoptosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为一种药理学探针，SR-318 是一种强效且特异性的 p38α/β II 型抑制剂，可用于靶向 p38 两种亚型的特定失活状态 [1]。体外实验表明，SR-318 是一种高效且高选择性的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α、p38β 和 p38α/β 的 IC₅₀ 值分别为 5 nM、32 nM 和 6.11 μM。该化合物能有效抑制全血中 TNF-α 的释放，IC₅₀ 值为 283 nM。它还具有抗癌和抗炎活性。该化合物对 p38α 和 p38β 相对于其他激酶的高选择性使其成为研究 p38 MAPK 生物学以及开发炎症性疾病和癌症疗法的宝贵工具。其体外活性与浓度相关，根据检测方法和靶点的不同，在纳摩尔至微摩尔浓度下即可观察到疗效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
基于其p38 MAPK抑制活性，SR-318在体内具有治疗炎症性疾病和癌症的潜在应用价值。该化合物能有效抑制全血中TNF-α的释放，IC₅₀值为283 nM，表明其在炎症动物模型中可能有效。p38 MAPK抑制剂已在多种临床前模型中进行了抗炎和抗癌活性研究。然而，SR-318的详细体内疗效、药代动力学和毒理学数据仍需从原始研究文献中进一步获取。该化合物作为研究用化学品提供，用于临床前研究。
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| 酶活实验 |
SR-318 的体外酶/受体结合（非细胞）测定包括使用纯化的重组酶测量其对 p38 MAPK 激酶活性的抑制作用。激酶测定通常采用放射性（³³P-ATP）或荧光法检测肽底物（例如 ATF-2 或 MBP）的磷酸化。将酶与不同浓度的化合物、ATP 和底物在激酶测定缓冲液（通常为 50 mM HEPES，pH 7.5，含 10 mM MgCl₂ 和 1 mM DTT）中孵育。终止反应后，定量磷酸化底物。IC₅₀ 值由浓度-效应曲线计算得出。该化合物对 p38α、p38β 和 p38α/β 的 IC₅₀ 值分别为 5 nM、32 nM 和 6.11 μM。进行针对其他激酶的选择性分析以确认特异性。
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| 细胞实验 |
使用多种细胞系或全血进行体外细胞实验，以评估SR-318的抗炎和抗癌活性。在TNF-α释放抑制实验中，用LPS刺激全血产生TNF-α，并用不同浓度的SR-318处理。采用ELISA法测定上清液中TNF-α的水平。该化合物的IC₅₀值为283 nM。在抗癌研究中，将癌细胞系培养于合适的培养基中，并用不同浓度的SR-318处理24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过Western blot分析检测下游靶点的磷酸化水平来评估p38 MAPK信号通路。细胞在37℃、5% CO₂的条件下，使用合适的培养基进行培养。
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| 动物实验 |
关于SR-318的体内动物研究报道不多。作为一种具有抗炎和抗癌活性的p38 MAPK抑制剂，标准的体内模型包括啮齿动物炎症模型（例如，LPS诱导的内毒素血症、胶原诱导的关节炎）和癌症模型（例如，异种移植模型）。动物通常通过口服、腹腔注射或静脉注射不同剂量的SR-318进行治疗。疗效评估指标包括炎症标志物（TNF-α、IL-6）、临床评分、肿瘤体积和生存期。可检测靶组织中p38 MAPK磷酸化等药效学标志物以确认靶点结合情况。该化合物在全血中显示出对TNF-α释放的强效抑制作用，支持其潜在的体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SR-318 的药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物的分子式为 C₂₇H₃₃N₅O₂，分子量为 459.58 g/mol。作为一种小分子（分子量 459.58），预计其具有良好的口服生物利用度和细胞渗透性。储存：请遵循制造商的指导。包括半衰期、清除率和生物利用度在内的详细药代动力学参数需要参考原始研究文献进行进一步研究。该化合物作为研究用化学品提供，用于临床前研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中对SR-318的毒理学信息描述并不详尽。作为一种具有p38 MAPK抑制活性的研究化合物，应采取适当的安全预防措施进行操作。处理强效药物化合物的标准安全指南适用，包括使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服）并在通风良好的区域工作。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。基于细胞的细胞毒性研究有助于确定该化合物的治疗窗口和选择性指数。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
p38 MAP激酶抑制剂
SR-318（CAS号：2413286-32-3）是一种高效且高选择性的p38 MAPK抑制剂。该化合物的分子式为C₂₇H₃₃N₅O₂，分子量为459.58 g/mol。SR-318对p38α、p38β和p38α/β的IC₅₀值分别为5 nM、32 nM和6.11 μM。该化合物能有效抑制全血中TNF-α的释放，IC₅₀值为283 nM。SR-318具有抗癌和抗炎活性。它也被称为SR 318。该化合物仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C₂₇H₃₃N₅O₂
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|---|---|
| 分子量 |
459.58
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| 精确质量 |
459.263
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| CAS号 |
2413286-32-3
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| PubChem CID |
139030333
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
732.0±60.0 °C(Predicted)
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| LogP |
5.6
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| tPSA |
102
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
639
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCC(CC1)CCCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3=C(N(N=C3)C4=CC=CC=C4)N
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| InChi Key |
HXNUFFCHRIWTRZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H33N5O2/c28-25-24(19-31-32(25)23-11-5-2-6-12-23)27(34)30-18-21-13-15-22(16-14-21)26(33)29-17-7-10-20-8-3-1-4-9-20/h2,5-6,11-16,19-20H,1,3-4,7-10,17-18,28H2,(H,29,33)(H,30,34)
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| 化学名 |
5-amino-N-[[4-(3-cyclohexylpropylcarbamoyl)phenyl]methyl]-1-phenylpyrazole-4-carboxamide
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| 别名 |
SR318 SR 318
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~271.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1759 mL | 10.8795 mL | 21.7590 mL | |
| 5 mM | 0.4352 mL | 2.1759 mL | 4.3518 mL | |
| 10 mM | 0.2176 mL | 1.0879 mL | 2.1759 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
麦芽酚铁
1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid
阿托伐他汀丙酮叔丁酯
7,4'-Dihydroxyflavone
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