规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
ROCK-II (IC50 = 3 nM); ROCK-I (IC50 = 56 nM)
|
||
---|---|---|---|
体外研究 (In Vitro) |
体外活性:SR-3677 在酶和细胞检测中的 IC50 约为 3 nM,针对 353 种激酶的脱靶命中率为 1.4%,并且仅抑制 70 种非激酶和受体中的 3 种。 SR-3677 对 ROCK-I 的 IC50 值为 56±12 nM。苯并二恶烷苯环与口袋疏水表面的疏水相互作用是促成 SR-3677 激酶检测高效力的主导因素:使用 Cisbio 的 STK2 激酶系统进行检测。将 5 μL STK 缓冲液中的 1 μM STK2 底物和 ATP(ROCK-I:4 μM;ROCK-II:20 μM)混合物添加到孔中。分配 20 nL 测试化合物 (SR-3677)。添加 5 μL 2.5 nM 开始反应。 STK 缓冲液中的 ROCK-I 或 0.5 nM ROCK-II。室温 4 小时后,通过添加检测缓冲液中的 10 μL 1x 抗体和 62.5 nM Sa-XL 来终止反应。
|
||
体内研究 (In Vivo) |
药理学研究表明,SR-3677 在增加猪眼离体房水流出和抑制肌球蛋白轻链磷酸化方面均有效。连续暴露 25 µM SR-3677 在 1 小时灌注时使流出设施增加 60%,在 2-5 小时时间点增加至 70-80%
|
||
酶活实验 |
Cisbio 的 STK2 激酶系统用于检测。孔中装有 5 μL ATP 混合物(ROCK-I:4 μM;ROCK-II:20 μM)和 STK 缓冲液中的 1 μM STK2 底物。测试化合物 (SR-3677) 以 20 nL 分配。要启动反应,请在 STK 缓冲液中添加 5 μL 0.5 nM ROCK-II 或 2.5 nM ROCK-I。在室温下 4 小时后,在检测缓冲液中添加 10 μL 1x 抗体和 62.5 nM Sa-XL 可终止反应[1]。
|
||
动物实验 |
|
||
参考文献 |
分子式 |
C22H24N4O4
|
|
---|---|---|
分子量 |
408.45
|
|
精确质量 |
408.18
|
|
元素分析 |
C, 64.69; H, 5.92; N, 13.72; O, 15.67
|
|
CAS号 |
1072959-67-1
|
|
相关CAS号 |
|
|
外观&性状 |
solid
|
|
SMILES |
CN(C)CCOC1=C(C=CC(=C1)C2=CNN=C2)NC(=O)C3COC4=CC=CC=C4O3
|
|
InChi Key |
OQWZIAVXCYIZNN-UHFFFAOYSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C22H24N4O4/c1-26(2)9-10-28-20-11-15(16-12-23-24-13-16)7-8-17(20)25-22(27)21-14-29-18-5-3-4-6-19(18)30-21/h3-8,11-13,21H,9-10,14H2,1-2H3,(H,23,24)(H,25,27)
|
|
化学名 |
N-[2-[2-(dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-2,3-dihydro-1,4-benzodioxine-3-carboxamide
|
|
别名 |
|
|
HS Tariff Code |
2934.99.03.00
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.12 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4483 mL | 12.2414 mL | 24.4828 mL | |
5 mM | 0.4897 mL | 2.4483 mL | 4.8966 mL | |
10 mM | 0.2448 mL | 1.2241 mL | 2.4483 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。