ROCK

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丝氨酸-苏氨酸激酶的 AGC (PKA/PKG/PKC) 家族包括 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)。鸡、斑马鱼、爪蟾和哺乳动物等动物也有 ROCK(ROCK1 和 ROCK2)。人 ROCK1 的分子量为 158 kDa,是重要的 RhoA 小 GTP 酶下游效应子。一个激酶结构域、一个卷曲螺旋区域和一个 Pleckstrin 同源 (PH) 结构域组成了哺乳动物 ROCK。如果 RhoA-GTP 缺失,ROCK 的激酶活性会因自抑制分子内折叠而降低。由于 ROCK 是小 GTPase Rho(细胞骨架的主要调节因子之一)的下游效应蛋白,因此 ROCK 参与多种不同的细胞现象。

ROCK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V77245 AR-13324 analog mesylate AR-13324 类似物甲磺酸盐是 AR-13324 的类似物。
V32183 BDP5290 1817698-21-7 BDP5290 是一种新型、有效的 ROCK 和 MRCK 抑制剂,对 ROCK1、ROCK2、MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM、50 nM、10 nM 和 100 nM。
V40835 Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 2109704-99-4 Belumosudil mesylate(以前的 SLx2119;KD025;SLx-2119;KD-025;Rezurock)是 Belumosudil 的甲磺酸盐,是一种口服生物可利用的 ROCK2 抑制剂,于 2021 年批准用于治疗慢性移植物抗宿主病 (cGvHD)。
V79028 Chroman 1 dihydrochloride Chroman 1 di-HCl 是一种有效且特异性的 ROCK 抑制剂(拮抗剂),对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。
V2734 Hydroxyfasudil (HA-1100) 105628-72-6 Hydroxyfasudil(也称为 HA1100 HCl)是 Fasudil 的代谢物,是一种有效的 Rho 激酶抑制剂和血管扩张剂。
V24575 LX7101 1192189-69-7 LX7101 (LX-7101;LX 7101) 是一种新型、有效、基于吡咯并嘧啶的局部用药 LIM 结构域激酶 2 (LIMK2) 抑制剂,LIMK2 是一种与眼压调节相关的激酶。
V3170 Netarsudil Mesylate (AR-13324) 1422144-42-0 Netarsudil mesylate 是 Netarsudil(以前称为 AR-13324;Rhopressa)的甲磺酸盐形式,是新型 ROCK 抑制剂,Ki 为 0.2-10.3 nM。
V13826 RKI-1313 1342276-76-9 RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂(拮抗剂),对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50 分别为 34 和 8 µM。
V79300 ROCK2-IN-5 ROCK2-IN-5(化合物 1d)是一种混合化合物,含有 Rho 激酶抑制剂法舒地尔和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。
V76489 Sovesudil hydrochloride (PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride) Sovesudil (PHP-201) HCl 是一种有效的 ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂(拮抗剂),对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 值分别为 3.7 和 2.3 nM。
V2951 SR-3677 1072959-67-1 SR-3677 (SR3677) 是一种有效的选择性 Rho-kinase/ROCK2 抑制剂,具有抗癌活性。
V20464 Verosudil 1414854-42-4 Verosudil (AR-11324; AR 11324; AR11324) 是一种新型、有效的 Rho 激酶抑制剂,具有抗高血压活性。
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