ROCK

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丝氨酸-苏氨酸激酶的 AGC (PKA/PKG/PKC) 家族包括 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)。鸡、斑马鱼、爪蟾和哺乳动物等动物也有 ROCK(ROCK1 和 ROCK2)。人 ROCK1 的分子量为 158 kDa,是重要的 RhoA 小 GTP 酶下游效应子。一个激酶结构域、一个卷曲螺旋区域和一个 Pleckstrin 同源 (PH) 结构域组成了哺乳动物 ROCK。如果 RhoA-GTP 缺失,ROCK 的激酶活性会因自抑制分子内折叠而降低。由于 ROCK 是小 GTPase Rho(细胞骨架的主要调节因子之一)的下游效应蛋白,因此 ROCK 参与多种不同的细胞现象。

ROCK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V114421 (Rac)-NRL-1049 dihydrochloride 863638-93-1 (Rac)-BA 1049 是 NRL-1049 (BA-1049) 的外消旋变体。
V118982 5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 90348-29-1 5-硝基-1H-吲唑-3-腈 (DL0805) 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK-I 的 IC50 值为 6.67 μM。
V77245 AR-13324 analog mesylate 2095432-73-6 AR-13324 类似物甲磺酸盐是 AR-13324 的类似物。
V32183 BDP5290 1817698-21-7 BDP5290 是一种新型、有效的 ROCK 和 MRCK 抑制剂,对 ROCK1、ROCK2、MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM、50 nM、10 nM 和 100 nM。
V79028 Chroman 1 dihydrochloride Chroman 1 di-HCl 是一种有效且特异性的 ROCK 抑制剂(拮抗剂),对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。
V88767 CMPD101 hydrochloride 1941168-71-3 CMPD101 盐酸盐,一种膜通透性 GRK2 和 GRK3 小分子抑制剂,IC50 值分别为 18 nM 和 5.4 nM。
V115227 Desisopropyle-belumosudil 911417-89-5 去异丙基-贝鲁莫舒地尔(化合物 84)是一种 ROCK 抑制剂(对 ROCK 1 的 IC50 为 2.6 μM,对 ROCK 2 的 IC50 为 0.52 μM)。
V88763 DJ4 1681020-24-5 DJ4 是 ROCK1/2(IC50 值:5 和 50 nM)和 MRCKα/β(IC50 值:10 和 100 nM)的 ATP 竞争性抑制剂。
V24575 LX7101 1192189-69-7 LX7101 (LX-7101;LX 7101) 是一种新型、有效、基于吡咯并嘧啶的局部用药 LIM 结构域激酶 2 (LIMK2) 抑制剂,LIMK2 是一种与眼压调节相关的激酶。
V88765 NRL-1049 1973494-16-4 NRL-1049 (BA-1049) 是一种 ROCK2 选择性抑制剂(ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 0.59 µM 和 26 µM)。NRL-1049 可降低内皮细胞中溶血磷脂酸诱导的 ROCK 活化。
V111890 NRL-1049 dihydrochloride 1973494-17-5 NRL-1049二盐酸盐(BA-1049)是一种选择性、口服有效的Rho相关蛋白激酶2(ROCK2)抑制剂,IC50值为0.59 μM。
V117082 NSC126188 31863-82-8 NSC126188 是一种 RhoB 诱导剂。
V88762 Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 476310-22-2 棕榈酰 3-碳环磷脂酸是一种棕榈酰化的碳型环状磷脂酸,是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。
V93210 PT109 2059104-90-2 PT109是一种多激酶抑制剂,通过抑制JNK(JNK1:IC50=0.143μM;JNK2:IC50=0.831μM;JNK3:IC50=0.285μM)或其他激酶(SGK1:IC50=1.34μM;SGK2:IC50=5.6μM;SGK3:IC50=26.4μM;ROCK2:IC50=34μM)在抗炎、抗氧化、神经发生、突触形成等方面发挥重要作用。
V13826 RKI-1313 1342276-76-9 RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂(拮抗剂),对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50 分别为 34 和 8 µM。
V88764 ROCK-IN-10 1038549-25-5 ROCK-IN-10(化合物 50)是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 6 nM 和 4 nM。
V118285 ROCK2-IN-10 ROCK2-IN-10 是一种高效且选择性的 ROCK2 抑制剂(IC50 = 0.020 μM),其对 ROCK2 的选择性是 ROCK1 亚型的 41 倍。
V118312 ROCK2-IN-11 ROCK2-IN-11(化合物 A20)是一种选择性 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 的 IC50 为 0.18 μM,优于其对 ROCK1 的抑制效力。
V116709 ROCK2-IN-12 3086603-12-2 ROCK2-IN-12(化合物A25)是一种选择性ROCK2抑制剂,对ROCK2的IC50值为7.0 nM,对ROCK1的抑制效果更佳。
V79300 ROCK2-IN-5 3031515-48-4 ROCK2-IN-5(化合物 1d)是一种混合化合物,含有 Rho 激酶抑制剂法舒地尔和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。
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