| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inhibitor of Krüppel-like factor 5 (KLF5) expression/activity . [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR15006(1 μM 或 10 μM;DLD-1 CRC 细胞)在 72 小时内显着降低测试的细胞周期蛋白水平[1]。
在使用DLD-1/pGL4.18hKLF5p细胞进行的荧光素酶实验中,用SR15006处理24小时后,能显著降低人KLF5启动子的活性,证明其抑制KLF5启动子驱动的转录的能力。[1] 在24小时的Cell Titer-Glo实验中,SR15006抑制了多种结直肠癌(CRC)细胞系(DLD-1、HCT116、HT29、SW620)的活力。[1] 用SR15006(1 µM 或 10 µM)处理DLD-1和HCT116 CRC细胞72小时,与载体对照相比,能显著减少细胞增殖。[1] 流式细胞术分析显示,用SR15006(10 µM)处理会改变DLD-1和HCT116细胞的细胞周期分布,在3天的时间内导致G0/G1期细胞比例减少,S期和G2/M期细胞比例增加,效果与ML264相似。[1] Annexin V/PI染色和FACS分析表明,用SR15006(10 µM)处理72小时会增加HCT116细胞中早期和晚期凋亡细胞群的比例,但其在DLD-1细胞中的促凋亡效应不如SR18662明显。[1] 蛋白质印迹分析表明,用SR15006(1 µM 或 10 µM,处理72小时)下调了DLD-1和HCT116细胞中MAPK信号通路成分(如EGFR、ERK、KLF5、EGR1)和WNT/β-catenin信号通路成分(如AKT、p-AKT、总β-catenin、活性p-S552 β-catenin)的表达。[1] 用SR15006(1 µM 或 10 µM,处理72小时)也降低了DLD-1细胞中细胞周期蛋白(D1、E、A2、B1)的蛋白水平。[1] |
| 细胞实验 |
KLF5启动子活性实验: 将稳定转染了人KLF5启动子驱动荧光素酶报告基因的DLD-1细胞(DLD-1/pGL4.18hKLF5p)接种于96孔板。用溶解在DMSO中的SR15006处理细胞24小时,终浓度范围为0.001至20 µM。使用商业荧光素酶检测系统和酶标仪测量荧光素酶活性,以确定对KLF5启动子活性的抑制效果。[1]
细胞活力实验: 将DLD-1、HCT116、HT29和SW620结直肠癌细胞接种于96孔板。用溶解在DMSO中的SR15006处理细胞24小时,终浓度范围为0.001至20 µM。使用商业发光法细胞活力检测试剂盒和酶标仪评估细胞活力。[1] 细胞增殖、周期和凋亡实验: 用1 µM或10 µM的SR15006或载体(DMSO)处理DLD-1和HCT116细胞。在处理后24、48和72小时收集细胞。对于细胞周期分析,用碘化丙啶染色细胞并通过流式细胞术分析。对于细胞凋亡分析,用Annexin V和碘化丙啶染色细胞并通过流式细胞术分析。每个实验进行三次重复。[1] 蛋白质印迹分析: 用1 µM或10 µM的SR15006或载体处理DLD-1和HCT116细胞24、48和72小时。使用Laemmli缓冲液提取总蛋白。蛋白质通过SDS-PAGE分离,转膜后,用针对目标蛋白(如MAPK通路成分、WNT通路成分、细胞周期蛋白)的抗体进行检测,以评估蛋白水平的变化。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SR15006 is a small-molecule compound structurally related to ML264 and is a less optimized analogue developed during structure-activity relationship (SAR) studies that led to the identification of the improved lead compound SR18662. [1]
Its chemical name is (E)-3-(3-chlorophenyl)-N-(2-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)-2-oxoethyl)acrylamide. [1] It was synthesized in a 3-step process as described in the supplementary materials. [1] |
| 分子式 |
C16H20CLN3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
385.87
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| 精确质量 |
385.09
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| 元素分析 |
C, 49.80; H, 5.22; Cl, 9.19; N, 10.89; O, 16.59; S, 8.31
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| CAS号 |
2505001-54-5
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| 相关CAS号 |
2505001-54-5
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| PubChem CID |
155194738
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.8
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| tPSA |
95.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
609
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CS(=O)(=O)N1CCN(CC1)C(=O)CNC(=O)/C=C/C2=CC(=CC=C2)Cl
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| InChi Key |
DURMLOBZTVQDGQ-AATRIKPKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20ClN3O4S/c1-25(23,24)20-9-7-19(8-10-20)16(22)12-18-15(21)6-5-13-3-2-4-14(17)11-13/h2-6,11H,7-10,12H2,1H3,(H,18,21)/b6-5+
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| 化学名 |
(E)-3-(3-chlorophenyl)-N-[2-(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]prop-2-enamide
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| 别名 |
SR-15006; SR15006; SR 15006
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~259.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5915 mL | 12.9577 mL | 25.9155 mL | |
| 5 mM | 0.5183 mL | 2.5915 mL | 5.1831 mL | |
| 10 mM | 0.2592 mL | 1.2958 mL | 2.5915 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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