| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
YZ-836P（0-6 µM；48 小时）处理 48 小时后，可显著降低 HCC1806（IC50 = 2.1 µM）和 HCC1937（IC50 = 1.0 µM）三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的细胞活力[1]。YZ-836P（0-10 µM；48 小时）和（4 µM；0-72 小时）呈剂量依赖性和时间依赖性地降低 HCC1806 和 HCC1937 TNBC 细胞系中 PRMT5 和 KLF5 蛋白的表达水平[1]。YZ-836P（0.25-1.00 µM；2 天）在初始 2 天处理后，呈浓度依赖性地抑制 HCC1806 和 HCC1937 TNBC 细胞系的克隆形成[1]。 YZ-836P（1-6 µM；24 小时）浓度依赖性地抑制 HCC1806 和 HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的 DNA 合成[1]。YZ-836P（2-6 µM；48 小时）浓度依赖性地诱导 HCC1806 和 HCC1937 TNBC 细胞系发生 G1 期细胞周期阻滞[1]。YZ-836P（2-6 µM；48 小时）浓度依赖性地调节 HCC1806 和 HCC1937 TNBC 细胞系中细胞周期相关蛋白的表达（降低 Cyclin D1、CDK4 和 CDK6 的表达；增加 p21 和 p27 的表达）[1]。 YZ-836P（2-6 µM；48 小时）浓度依赖性地调节 HCC1806 和 HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中凋亡相关蛋白的表达（增加 cleaved PARP 和 cleaved Caspase 3 的表达；降低 XIAP 和 Mcl-1 的表达）[1]。YZ-836P（2-6 µM；48 小时）浓度依赖性地诱导 HCC1806 和 HCC1937 TNBC 细胞系发生凋亡[1]。YZ-836P（4 µM）直接与 PRMT5 结合，提高其热稳定性（CETSA 检测）并降低其对蛋白酶降解的敏感性（DARTS 检测）[1]。 YZ-836P（4 µM；48 小时）可增加 HEK293T 细胞中 PRMT5 的泛素化，并促进 CRBN 依赖的蛋白酶体介导的 PRMT5 降解[1]。YZ-836P（0-10 µM；48 小时）处理 48 小时后，可显著降低 TNBC 患者来源的类器官 PDO-32（IC50 = 2.072 µM）和 PDO-33（IC50 = 4.746 µM）的活力[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
YZ-836P（50 mg/kg；腹腔注射；隔日一次；共 4 次）对 TNBC 异种移植瘤具有强大的体内抗肿瘤活性，可减少肿瘤生长，且不引起可测量的全身毒性[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： HCC1806、HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 测试浓度： 0、2、4、6 µM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 显著降低了 HCC1806 和 HCC1937 细胞的活力。在 HCC1806 细胞中 IC50 值为 2.1 µM，在 HCC1937 细胞中 IC50 值为 1.0 µM。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： HCC1806、HCC1937 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 测试浓度： 0、2、4、6、8、10 µM（浓度依赖性）；4 µM（时间依赖性） 孵育时间： 48 小时（浓度依赖性）；0、6、12、24、48、72 小时（时间依赖性） 实验结果： 两种细胞系中 PRMT5 及其下游靶标 KLF5 的蛋白水平均显著降低。降低呈浓度依赖性（0-10 µM，48 小时）和时间依赖性（4 µM，0-72 小时）。最早在 6 小时即可检测到蛋白水平的降低。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： HCC1806、HCC1937 三阴性乳腺癌细胞系 测试浓度： 0、2、4、6 µM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 浓度依赖性地降低两种细胞系中 Cyclin D1、CDK4 和 CDK6 的蛋白水平，并增加 p21 和 p27 的水平。\n浓度依赖性地促进 cleaved PARP 和 cleaved Caspase 3 的增加，并降低两种细胞系中抗凋亡蛋白 XIAP 和 Mcl-1 的水平。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：裸鼠（约6周龄）[1]
剂量：50 mg/kg 给药途径：腹腔注射；隔日一次；共4次 实验结果：与对照组相比，肿瘤体积和重量显著降低。肿瘤组织中裂解型Caspase 3阳性细胞的比例显著增加。与对照组相比，小鼠体重、血清肌酐、丙氨酸氨基转移酶或天冬氨酸氨基转移酶水平未见显著变化。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C45H57N9O7
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|---|---|
| 分子量 |
835.99
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| CAS号 |
3086041-35-9
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
O=C1N(C2C(NC(CC2)=O)=O)C(C3=CC=C(NCCCCCCCCCC(N4CCC(CC4)NC5=NC=NC(C(NC[C@H](O)CN6CC7=CC=CC=C7CC6)=O)=C5)=O)C=C31)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1962 mL | 5.9809 mL | 11.9619 mL | |
| 5 mM | 0.2392 mL | 1.1962 mL | 2.3924 mL | |
| 10 mM | 0.1196 mL | 0.5981 mL | 1.1962 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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