SR33805

别名: SR33805 SR-33805 SR 33805
目录号: V2210 纯度: ≥98%
SR33805 是一种新型、有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下 EC50 分别为 4.1 nM 和 33 nM,它阻断 L 型但不阻断 T 型 Ca2+ 通道。
SR33805 CAS号: 121345-64-0
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
SR33805 是一种新型、有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下 EC50 分别为 4.1 nM 和 33 nM,它阻断 L 型但不阻断 T 型 Ca2+ 通道。 SR33805 可用于急性或慢性衰竭心脏的研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
生长因子诱导的 SMC 增殖被 SR33805(0.01-10 µM;3 d)以剂量依赖性方式抑制(0.2050<0.46 µM)[3]。在不改变 Ca2+ 瞬态幅度的情况下,SR33805(10 µM;10 分钟)可恢复心肌梗塞 (MI) 后改变的细胞缩短[2]。 SR33805 (10 µM) 抑制重组 PKA 活性 [2]。
体内研究 (In Vivo)
接受单次腹腔注射 SR33805 (20 mg/kg) 的 MI 大鼠显示缩短分数和收缩末期应变得到改善 [2]。用SR33805(5 mg/kg/天;口服38天)治疗的猪的内膜增生明显减少[3]。
细胞实验
细胞活力测定 [3]
细胞类型: 平滑肌细胞 (SMC)
测试浓度: 0.01、0.1、1、10 µM
孵育时间:3天
实验结果:以剂量依赖性方式抑制FCS、bFGF和PDGF诱导的猪增殖,SMC的IC50分别为0.26±0.08、0.46 ±0.1 和 0.20±0.04 µM。
动物实验
Animal/Disease Models: Male Wistar rats (5 weeks) underwent coronary artery ligation [2]
Doses: 0.2, 2, 20 mg/kg
Route of Administration: single intraperitoneal (ip) injection
Experimental Results: End-systolic strain (ESS) and fractional shortening were significant Increases (FS) were approximately +38% and +26%, respectively, at the 20 mg/kg dose. Does not affect other shrinkage parameters.
参考文献
[1]. Romey G, et, al. Effects of two chemically related new Ca2+ channel antagonists, SR33557 (fantofarone) and SR33805, on the L-type cardiac channel. Eur J Pharmacol. 1994 Sep 22; 263(1-2): 101-5.
[2]. Mou YA, et, al. Beneficial effects of SR33805 in failing myocardium. Cardiovasc Res. 2011 Aug 1; 91(3): 412-9.
[3]. Hainaud P, et, al. The calcium inhibitor SR33805 reduces intimal formation following injury of the porcine carotid artery. Atherosclerosis. 2001 Feb 1; 154(2): 301-8.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H40N2O5
分子量
564.7354
精确质量
564.27
元素分析
C, 68.06; H, 7.14; N, 4.96; O, 14.16; S, 5.68
CAS号
121345-64-0
相关CAS号
121346-33-6 (oxalate);121345-64-0;
SMILES
O=S(C1=CC=C(OCCCN(C)CCC2=CC=C(OC)C(OC)=C2)C=C1)(C3=C(C(C)C)N(C)C4=C3C=CC=C4)=O
InChi Key
OGLMUIRZIMTHMN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H40N2O5S/c1-23(2)31-32(27-10-7-8-11-28(27)34(31)4)40(35,36)26-15-13-25(14-16-26)39-21-9-19-33(3)20-18-24-12-17-29(37-5)30(22-24)38-6/h7-8,10-17,22-23H,9,18-21H2,1-6H3
化学名
N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-3-(4-((2-isopropyl-1-methyl-1H-indol-3-yl)sulfonyl)phenoxy)-N-methylpropan-1-amine
别名
SR33805 SR-33805 SR 33805
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~177.07 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7707 mL 8.8536 mL 17.7073 mL
5 mM 0.3541 mL 1.7707 mL 3.5415 mL
10 mM 0.1771 mL 0.8854 mL 1.7707 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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