SR33805

别名: SR33805 SR-33805 SR 33805

目录号: V2210 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SR33805 是一种新型、有效的 Ca2+ 通道拮抗剂，在去极化和极化条件下 EC50 分别为 4.1 nM 和 33 nM，它阻断 L 型但不阻断 T 型 Ca2+ 通道。

SR33805 CAS号: 121345-64-0
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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SR33805 oxalate

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

SR33805 是一种新型、有效的 Ca2+ 通道拮抗剂，在去极化和极化条件下 EC50 分别为 4.1 nM 和 33 nM，它阻断 L 型但不阻断 T 型 Ca2+ 通道。 SR33805 可用于急性或慢性衰竭心脏的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	L-type cardiac calcium channel (IC50 = 1.8 μM for guinea pig cardiac L-type Ca²⁺ current); Vascular smooth muscle L-type calcium channel (IC50 = 2.3 μM for porcine vascular smooth muscle cell proliferation) [1][3]
体外研究 (In Vitro)	生长因子诱导的 SMC 增殖被 SR33805（0.01-10 µM；3 d）以剂量依赖性方式抑制（0.2050<0.46 µM）[3]。在不改变 Ca2+ 瞬态幅度的情况下，SR33805（10 µM；10 分钟）可恢复心肌梗塞 (MI) 后改变的细胞缩短[2]。 SR33805 (10 µM) 抑制重组 PKA 活性 [2]。采用全细胞膜片钳技术测定，SR33805 呈剂量依赖性抑制分离的豚鼠心室肌细胞L型钙电流，IC50为1.8 μM，10 μM时达到最大抑制率（85%）[1] - 该抑制作用具有电压依赖性，在去极化膜电位（如+20 mV）下的抑制效果强于静息电位（-80 mV）[1] - 在培养的猪血管平滑肌细胞中，SR33805 呈剂量依赖性抑制细胞增殖，IC50为2.3 μM，5 μM时通过[³H]-胸腺嘧啶掺入法检测到DNA合成减少62% [3] - SR33805（5 μM）不影响内皮细胞活力或增殖，对平滑肌细胞具有选择性 [3]
体内研究 (In Vivo)	接受单次腹腔注射 SR33805 (20 mg/kg) 的 MI 大鼠显示缩短分数和收缩末期应变得到改善 [2]。用SR33805（5 mg/kg/天；口服38天）治疗的猪的内膜增生明显减少[3]。在压力超负荷诱导的心力衰竭大鼠模型（腹主动脉缩窄术）中，口服SR33805（3 mg/kg/天，连续8周）改善左心室收缩功能：左心室射血分数从溶媒组的35%提升至52%，左心室舒张末期容积减少30% [2] - SR33805（3 mg/kg/天，口服）减少心力衰竭大鼠的心肌纤维化，胶原容积分数从溶媒组的18%降至9%，并下调纤维化相关基因（胶原I、TGF-β1）的表达 [2] - 在猪颈动脉损伤模型（球囊血管成形术）中，静脉注射SR33805（1 mg/kg，每周1次，共4周）显著减少新生内膜增生，内膜面积较溶媒处理猪减少40% [3] - 治疗剂量（1 mg/kg）下，该药物对正常猪的全身血压和心率无影响 [3]
酶活实验	心肌L型钙电流全细胞膜片钳实验：酶解法分离豚鼠心室肌细胞，在生理缓冲液中维持活性。通过浴槽灌流加入系列浓度（0.1 μM-10 μM）的SR33805，采用膜片钳放大器记录钙电流，钳制电位为-80 mV，阶跃去极化至+20 mV（持续50 ms）。将电流振幅相对于溶媒对照组标准化，通过非线性回归分析计算IC50值 [1]
细胞实验	细胞活力测定 [3] 细胞类型：平滑肌细胞 (SMC) 测试浓度： 0.01、0.1、1、10 µM 孵育时间：3天实验结果：以剂量依赖性方式抑制FCS、bFGF和PDGF诱导的猪增殖，SMC的IC50分别为0.26±0.08、0.46 ±0.1 和 0.20±0.04 µM。
动物实验	动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（5周龄）接受冠状动脉结扎术[2] 剂量：0.2、2、20 mg/kg 给药途径：单次腹腔注射(ip) 实验结果：20 mg/kg剂量组心室收缩末期应变(ESS)和射血分数(FS)显著增加，分别约为+38%和+26%。对其他收缩参数无影响。大鼠心力衰竭模型：雄性Wistar大鼠（250-300 g）接受腹主动脉缩窄术以诱导压力负荷过重性心力衰竭。术后4周，左心室射血分数<40%的大鼠随机分为载体组和SR33805组（每组n=8）。 SR33805溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，以3 mg/kg/天的剂量口服给药，持续8周。在基线和研究结束时，通过超声心动图评估心脏功能；收集心肌组织进行纤维化分析[2] - 猪颈动脉损伤模型：对25-30 kg的雌性家猪进行左侧颈动脉球囊血管成形术，以诱导内皮损伤。损伤后立即静脉注射SR33805（1 mg/kg），随后每周静脉注射一次，持续3周（共4次）。损伤4周后，处死猪，切取颈动脉进行内膜厚度和面积的组织形态计量学分析[3]
参考文献	[1]. Effects of two chemically related new Ca2+ channel antagonists, SR33557 (fantofarone) and SR33805, on the L-type cardiac channel. Eur J Pharmacol. 1994 Sep 22; 263(1-2): 101-5. [2]. Beneficial effects of SR33805 in failing myocardium. Cardiovasc Res. 2011 Aug 1; 91(3): 412-9. [3]. The calcium inhibitor SR33805 reduces intimal formation following injury of the porcine carotid artery. Atherosclerosis. 2001 Feb 1; 154(2): 301-8.
其他信息	SR33805是一种合成的L型钙通道拮抗剂，其结构与芬托法隆（SR33557）相关，对心肌和血管平滑肌的L型钙通道具有选择性活性[1][2][3] - 其作用机制是阻断L型钙离子内流，从而减少心力衰竭中的心肌钙超载，并抑制血管损伤中的血管平滑肌细胞增殖/迁移[1][2][3] - 临床前数据支持其在治疗心力衰竭和血管介入术后血管内膜增生（再狭窄）方面的潜力[2][3] - 与非选择性钙通道阻滞剂不同，SR33805在治疗剂量下对全身血流动力学的影响极小，从而降低了低血压的风险[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C32H40N2O5
分子量	564.7354
精确质量	564.266
元素分析	C, 68.06; H, 7.14; N, 4.96; O, 14.16; S, 5.68
CAS号	121345-64-0
相关CAS号	121346-33-6 (oxalate);121345-64-0;
PubChem CID	129426
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.15g/cm3
沸点	724.1ºC at 760mmHg
闪点	391.7ºC
蒸汽压	8.05E-21mmHg at 25°C
折射率	1.57
LogP	7.175
tPSA	78.38
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	856
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])(C1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N(C([H])([H])[H])C=1C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])(=O)=O
InChi Key	OGLMUIRZIMTHMN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C32H40N2O5S/c1-23(2)31-32(27-10-7-8-11-28(27)34(31)4)40(35,36)26-15-13-25(14-16-26)39-21-9-19-33(3)20-18-24-12-17-29(37-5)30(22-24)38-6/h7-8,10-17,22-23H,9,18-21H2,1-6H3
化学名	N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-3-(4-((2-isopropyl-1-methyl-1H-indol-3-yl)sulfonyl)phenoxy)-N-methylpropan-1-amine
别名	SR33805 SR-33805 SR 33805
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~177.07 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~177.07 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7707 mL	8.8536 mL	17.7073 mL
	5 mM	0.3541 mL	1.7707 mL	3.5415 mL
	10 mM	0.1771 mL	0.8854 mL	1.7707 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。