规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
生长因子诱导的 SMC 增殖被 SR33805(0.01-10 µM;3 d)以剂量依赖性方式抑制(0.2050<0.46 µM)[3]。在不改变 Ca2+ 瞬态幅度的情况下,SR33805(10 µM;10 分钟)可恢复心肌梗塞 (MI) 后改变的细胞缩短[2]。 SR33805 (10 µM) 抑制重组 PKA 活性 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
接受单次腹腔注射 SR33805 (20 mg/kg) 的 MI 大鼠显示缩短分数和收缩末期应变得到改善 [2]。用SR33805(5 mg/kg/天;口服38天)治疗的猪的内膜增生明显减少[3]。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [3]
细胞类型: 平滑肌细胞 (SMC) 测试浓度: 0.01、0.1、1、10 µM 孵育时间:3天 实验结果:以剂量依赖性方式抑制FCS、bFGF和PDGF诱导的猪增殖,SMC的IC50分别为0.26±0.08、0.46 ±0.1 和 0.20±0.04 µM。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Wistar rats (5 weeks) underwent coronary artery ligation [2]
Doses: 0.2, 2, 20 mg/kg Route of Administration: single intraperitoneal (ip) injection Experimental Results: End-systolic strain (ESS) and fractional shortening were significant Increases (FS) were approximately +38% and +26%, respectively, at the 20 mg/kg dose. Does not affect other shrinkage parameters. |
参考文献 |
[1]. Romey G, et, al. Effects of two chemically related new Ca2+ channel antagonists, SR33557 (fantofarone) and SR33805, on the L-type cardiac channel. Eur J Pharmacol. 1994 Sep 22; 263(1-2): 101-5.
[2]. Mou YA, et, al. Beneficial effects of SR33805 in failing myocardium. Cardiovasc Res. 2011 Aug 1; 91(3): 412-9. [3]. Hainaud P, et, al. The calcium inhibitor SR33805 reduces intimal formation following injury of the porcine carotid artery. Atherosclerosis. 2001 Feb 1; 154(2): 301-8. |
分子式 |
C32H40N2O5
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分子量 |
564.7354
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精确质量 |
564.27
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元素分析 |
C, 68.06; H, 7.14; N, 4.96; O, 14.16; S, 5.68
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CAS号 |
121345-64-0
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相关CAS号 |
121346-33-6 (oxalate);121345-64-0;
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SMILES |
O=S(C1=CC=C(OCCCN(C)CCC2=CC=C(OC)C(OC)=C2)C=C1)(C3=C(C(C)C)N(C)C4=C3C=CC=C4)=O
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InChi Key |
OGLMUIRZIMTHMN-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C32H40N2O5S/c1-23(2)31-32(27-10-7-8-11-28(27)34(31)4)40(35,36)26-15-13-25(14-16-26)39-21-9-19-33(3)20-18-24-12-17-29(37-5)30(22-24)38-6/h7-8,10-17,22-23H,9,18-21H2,1-6H3
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化学名 |
N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-3-(4-((2-isopropyl-1-methyl-1H-indol-3-yl)sulfonyl)phenoxy)-N-methylpropan-1-amine
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别名 |
SR33805 SR-33805 SR 33805
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~177.07 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7707 mL | 8.8536 mL | 17.7073 mL | |
5 mM | 0.3541 mL | 1.7707 mL | 3.5415 mL | |
10 mM | 0.1771 mL | 0.8854 mL | 1.7707 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。