Stachydrine 中文名称: 水苏碱

别名: 水苏碱;(2S)-1,1-二甲基吡咯烷-2-甲酸;水苏碱对照品;益母草提取物

目录号: V30492 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

斯他西定是中药益母草的主要成分，具有活血化瘀的作用。

Stachydrine CAS号: 471-87-4
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Stachydrine:

盐酸水苏碱

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

斯他西定是中药益母草的主要成分，具有活血化瘀的作用。水苏碱抑制 NF-κB 信号通路。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Stachydrine acts on signaling pathways related to myocardial cell hypertrophy (specific targets not specified) [1] - Stachydrine acts on pathways associated with anoxia-reoxygenation-induced human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) injury (specific targets not specified) [2] - Stachydrine acts on antiproliferative-related pathways in prostate cancer cells (PC-3, DU-145; specific targets not specified) [3] - Stachydrine acts on pathways involved in norepinephrine-induced myocardial cell hypertrophy and intracellular calcium transients (specific targets not specified) [4] - Stachydrine acts on endoplasmic reticulum (ER) stress-related apoptotic pathways in rat kidney cells (specific targets not specified) [5]
体外研究 (In Vitro)	Stachyine 的抗肥大作用可能与其抑制 NF-κB 信号通路的能力有关。链霉胺干预可显着抑制细胞核中的 NF-κB 蛋白和细胞质中的 p-IκB 蛋白水平[1]。水苏碱处理后，人脐静脉内皮细胞表现出组织因子 mRNA 减少。 Stachyrine 能够减轻缺氧和复氧引起的 LDH 活性增加和人脐静脉内皮细胞活力降低的影响 [2]。水苏碱处理的人前列腺癌细胞（PC-3 和 LNcaP）显示出蛋白质水平和 mRNA 表达的剂量依赖性降低[3]。 - 新生大鼠心肌细胞实验：水苏碱（Stachydrine）以10、50、100 μM浓度处理细胞，可抑制去甲肾上腺素诱导的心肌细胞肥大，表现为心房利钠肽（ANP）、脑利钠肽（BNP）mRNA表达下调（RT-PCR检测），且肥大相关形态学改变减少（免疫细胞化学观察） [1] - 人脐静脉内皮细胞（HUVEC）实验：水苏碱（Stachydrine）以10、50、100 μM浓度处理细胞，可改善缺氧复氧诱导的细胞损伤，包括减少乳酸脱氢酶（LDH）释放、提高超氧化物歧化酶（SOD）活性、降低丙二醛（MDA）含量，并提升细胞活力（MTT法检测） [2] - 前列腺癌细胞（PC-3、DU-145）实验：水苏碱（Stachydrine）以25、50、100、200 μg/mL浓度处理细胞，可剂量依赖性抑制细胞增殖，对PC-3和DU-145细胞的IC50分别为85 μg/mL和92 μg/mL（MTT法检测）；同时可诱导细胞周期阻滞于G0/G1期（流式细胞术检测） [3] - 新生大鼠心肌细胞实验：水苏碱（Stachydrine）以10、50、100 μM浓度处理细胞，可抑制去甲肾上腺素诱导的心肌肥大（RT-PCR检测显示ANP、α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）mRNA下调），并降低细胞内钙瞬变幅度（荧光钙探针检测） [4] - 大鼠肾近端小管细胞实验：水苏碱（Stachydrine）以10、50、100 μM浓度处理细胞，可抑制内质网应激诱导的细胞凋亡，表现为凋亡率降低（流式细胞术）及内质网应激标志物GRP78、CHOP蛋白表达下调（western blot检测） [5]
体内研究 (In Vivo)	水苏碱治疗可降低内质网应激相关凋亡通路中PERK、CHOP和caspase-3的表达[5]。水苏碱还可以潜在地防止 β-肾上腺素能受体诱导的 Ca2+ 处理不当 [4]。 - 单侧输尿管梗阻（UUO）诱导的大鼠肾损伤模型实验：水苏碱（Stachydrine）以10、20、40 mg/kg剂量通过灌胃给药，每日1次，持续14天。该处理可减少肾组织凋亡（TUNEL染色检测），并下调肾组织中GRP78、CHOP蛋白表达（western blot检测），从而减轻内质网应激相关肾损伤 [5]
细胞实验	- 新生大鼠心肌细胞肥大实验：分离并培养新生大鼠心肌细胞，先用去甲肾上腺素诱导肥大，再加入水苏碱（Stachydrine）（10、50、100 μM）处理48小时。通过RT-PCR（RNA提取、逆转录、PCR扩增）检测ANP、BNP mRNA表达，通过免疫细胞化学观察α-肌动蛋白（肥大标志物）分布 [1] - 人脐静脉内皮细胞（HUVEC）缺氧复氧损伤实验：培养HUVEC至融合，先置于缺氧环境处理，再进行复氧，同时加入水苏碱（Stachydrine）（10、50、100 μM）共处理24小时。采用MTT法（加入MTT试剂、孵育后检测490 nm处吸光度）测定细胞活力；通过比色法检测LDH释放量、SOD活性及MDA含量 [2] - 前列腺癌细胞（PC-3、DU-145）实验：将癌细胞接种于培养板，加入水苏碱（Stachydrine）（25、50、100、200 μg/mL）处理48小时。通过MTT法评估增殖能力；经PI染色（固定细胞、PI染色后通过流式细胞仪检测）后，用流式细胞术分析细胞周期分布 [3] - 新生大鼠心肌细胞肥大与钙瞬变实验：培养心肌细胞，用去甲肾上腺素诱导后，加入水苏碱（Stachydrine）（10、50、100 μM）处理48小时。通过RT-PCR检测ANP、α-SMA mRNA；加载荧光钙探针后，记录荧光强度变化以测定细胞内钙瞬变 [4] - 大鼠肾近端小管细胞内质网应激凋亡实验：培养肾近端小管细胞，用内质网应激诱导剂触发凋亡，再加入水苏碱（Stachydrine）（10、50、100 μM）共孵育24小时。通过流式细胞术（Annexin V-FITC/PI双染色）检测凋亡率；通过western blot（蛋白提取、SDS-PAGE电泳、转膜、抗体孵育、化学发光检测）分析GRP78、CHOP蛋白 [5]
参考文献	[1]. Effect of Leonurus stachydrine on myocardial cell hypertrophy. Zhong Yao Cai. 2012 Jun;35(6):940-3. [2]. Stachydrine, a major constituent of the Chinese herb leonurus heterophyllus sweet, ameliorates human umbilical vein endothelial cells injury induced by anoxia-reoxygenation. Am J Chin Med. 2010;38(1):157-71. [3]. In vitro anticancer activity of stachydrine isolated from Capparis decidua on prostate cancer cell lines. Nat Prod Res. 2012;26(18):1737-40. [4]. Effects of stachydrine on norepinephrine-induced neonatal rat cardiac myocytes hypertrophy and intracellular calcium transients. BMC Complement Altern Med. 2014 Dec 8;14:474. [5]. Effect of stachydrine on endoplasmic reticulum stress-induced apoptosis in rat kidney after unilateral ureteral obstruction. J Asian Nat Prod Res. 2013;15(4):373-81.
其他信息	L-脯氨酸甜菜碱是一种氨基酸甜菜碱，它是L-脯氨酸的两性离子，其中与氮原子相连的两个氢原子均被甲基取代。它是一种食物成分、植物代谢产物和人血清代谢产物。它是一种N-甲基-L-α-氨基酸、生物碱和氨基酸甜菜碱。它在功能上与L-脯氨酸盐相关。它是N,N-二甲基-L-脯氨酸盐的共轭碱。它是D-脯氨酸甜菜碱的对映异构体。水苏碱是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中发现或产生的代谢产物。据报道，益母草、蓍草和其他一些有相关数据的生物体中也含有水苏碱。 - 水苏碱是中药益母草的主要成分[2]。 - 水苏碱是从山柑中分离出来的，并因其体外抗前列腺癌活性而被发现[3]。 - 水苏碱对单侧输尿管梗阻（UUO）引起的肾损伤的保护作用主要通过抑制内质网应激来实现，从而减少肾组织中的下游凋亡通路[5]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C7H14NO2
分子量	144.1916
精确质量	143.094
CAS号	471-87-4
相关CAS号	Stachydrine hydrochloride;4136-37-2
PubChem CID	115244
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.1095 (rough estimate)
沸点	261.28°C (rough estimate)
熔点	235°C
折射率	1.4150 (estimate)
LogP	-2.97
tPSA	37.3
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	10
分子复杂度/Complexity	148
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[N+]1(CCC[C@H]1C(=O)[O-])C
InChi Key	CMUNUTVVOOHQPW-LURJTMIESA-N
InChi Code	InChI=1S/C7H13NO2/c1-8(2)5-3-4-6(8)7(9)10/h6H,3-5H2,1-2H3/t6-/m0/s1
化学名	(2S)-1,1-dimethylpyrrolidin-1-ium-2-carboxylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~698.42 mM) DMSO : ~100 mg/mL (~698.42 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (17.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (768.26 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~698.42 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~698.42 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (768.26 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	6.9353 mL	34.6765 mL	69.3529 mL
	5 mM	1.3871 mL	6.9353 mL	13.8706 mL
	10 mM	0.6935 mL	3.4676 mL	6.9353 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。