Stattic

别名: 6-Nitro-1-benzothiophene 1,1-dioxide 6-硝基-1H-1lambda~6~-苯并[b]噻吩-1,1-二酮; 盐酸萘替芬
目录号: V1380 纯度: ≥98%
Stattic(6-Nitro-1-苯并噻吩 1,1-二氧化物)是 STAT3 的小分子抑制剂,可有效抑制 STAT3 激活和核转位,具有潜在的抗肿瘤活性。
Stattic CAS号: 19983-44-9
产品类别: STAT
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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纯度: ≥98%

产品描述
Stattic(6-Nitro-1-苯并噻吩 1,1-二氧化物)是 STAT3 的小分子抑制剂,可有效抑制 STAT3 激活和核转位,具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中,它抑制 STAT3,IC50 为 5.1 μM,并且对 STAT3 的选择性高于 STAT1。 Stattic 是第一个 STAT3 的非肽小分子抑制剂,在 UM-SCC-17B、OSC-19、Cal33 和 UM 中的 IC50 值分别为 2.562 ± 0.409 μM、3.481 ± 0.953 μM、2.282 ± 0.423 μM 和 2.648 ± 0.542 μM -SCC-22B细胞系。据报道,Stattic 可选择性抑制 STAT3 的二聚化、激活和核转位。它还可以诱导 STAT3 依赖性乳腺癌细胞系的凋亡。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在缺乏 P-ERK1/2 的 Panc-1 和 HPAC 胰腺癌细胞系的 ALDH+ 和 D44+/CD24+ 亚群中,stattic(20 μM;24 小时)优先抑制 P-STAT3 并抑制 STAT3 磷酸化 (Y705),如压制[1]。在 PC3M-1E8 细胞中,stattic(2.5、5、10 μM;4 小时)在 10 μM 时显着降低了 survivin 和 pSTAT3 的核水平。 Stattic(2.5-10 μM;24 小时)对 IL-6 诱导的 STAT3 激活的抑制呈剂量依赖性方式[2]。 PC3M-1E8 细胞是前列腺癌细胞,对静电(2.5、5、10 μM;48 小时)反应表现出生长抑制和凋亡。在 2.5 μM 和 5 μM 时,statistic 不会显着引起细胞凋亡 [2]。 Stattic(2.5、5、10 μM;48 小时)显示 S 相显着积累 [2]。 Stattic 导致 A2780 细胞或 HUVEC 细胞中 STAT3 磷酸化水平非常低,并且既没有主要的形态改变也没有凋亡 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在奥尔波特综合征 (AS) 小鼠中,Stattic(10 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次,持续十周)可改善肾功能障碍 [3]。
动物实验
Animal/Disease Models: Age-matched wild-type (WT) C57BL/6 mice[3]
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: IP; three timesper week for 10 week
Experimental Results: Increased levels of proteinuria, BUN and serum creatinine. Dramatically suppressed the gene expression levels of renal injury markers (Lcn2, Kim-1), pro-inflammatory cytokines (Il-6, KC), pro-fibrotic genes (Tgf-β, Col1a1, α-Sma) and Mmp9.
参考文献
[1]. Lin L, et al. STAT3 as a potential therapeutic target in ALDH+ and CD44+/CD24+ stem cell-like pancreatic cancer cells. Int J Oncol. 2016 Oct 12.
[2]. John S McMurray, et al. A new small-molecule Stat3 inhibitor. Chem Biol. 2006 Nov;13(11):1123-4.
[3]. Tsubasa Yokota, et al. STAT3 inhibition attenuates the progressive phenotypes of Alport syndrome mouse model. Nephrol Dial Transplant. 2018 Feb 1;33(2):214-223.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H5NO4S
分子量
211.19
CAS号
19983-44-9
SMILES
S1(C([H])=C([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C1=2)[N+](=O)[O-])(=O)=O
别名
6-Nitro-1-benzothiophene 1,1-dioxide
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 42 mg/mL (198.9 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
2%DMSO+30%PEG 300+H2O:8 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7351 mL 23.6754 mL 47.3507 mL
5 mM 0.9470 mL 4.7351 mL 9.4701 mL
10 mM 0.4735 mL 2.3675 mL 4.7351 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Stattic

  • Stattic

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  • Stattic

    STAT3 silencing inhibits the tumor growth of human ABC-like DLBCL Ly3 cells xenografts.Cancer Res.2011 May 1;71(9):3182-8.
  • Stattic

    STAT3 silencing induces tumor apoptosis and affects infiltration of tumor microenvironment cells in Ly3 xenografts.Cancer Res.2011 May 1;71(9):3182-8.
  • Stattic

    Small-molecule STAT3 inhibitors affect the growth of Ly3 cells in vitro and in vivo.Cancer Res.2011 May 1;71(9):3182-8.
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