STING inhbitor 1

别名: DUN99845; DUN-99845; DUN 99845; N-(3-(4-氟苯基磺酰氨基)-4-甲氧基苯基)-[1,1'-联苯]-4-甲酰胺

目录号: V2457 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SN-001 是一种 STING 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 3.82 μM。

STING inhbitor 1 CAS号: 727699-84-5
产品类别: STING

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

SN-001 是一种 STING 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 3.82 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	STING inhibitor 1 targets STING (Stimulator of Interferon Genes), binding to its cyclic dinucleotide (CDN) binding pocket with a Ki value of 0.4 μM (ITC assay) [1] STING inhibitor 1 inhibits human STING (WT) activation induced by 2'3'-cGAMP with an IC₅₀ of 0.7 μM (IFN-β luciferase reporter assay); IC₅₀ values for human STING mutants R284S, R281Q, and A262T are 0.9 μM, 1.1 μM, and 1.3 μM, respectively [1] STING inhibitor 1 shows no significant binding to other innate immune receptors (e.g., TLR4, MDA5) at concentrations up to 10 μM [1]
体外研究 (In Vitro)	SN-001 靶向人类 STING 的环状二核苷酸结合袋 [1]。 SN-001（5–20 μM；6 小时）以剂量依赖性方式显着降低 L929 细胞中 Ifnb mRNA 的诱导 [1]。 SN-001（10 μM；3 小时）可抑制胞质 DNA 诱导的 STING 信号传导 [1]。 STING介导的信号通路抑制：STING inhibitor 1（0.1–10 μM）剂量依赖性抑制THP-1单核细胞和HEK293T细胞中2'3'-cGAMP诱导的STING激活，使IFN-β mRNA水平降低55–88%，IRF3磷酸化水平降低48–82%（qRT-PCR/Western blot） [1] - 促炎细胞因子抑制：2 μM 使THP-1细胞中2'3'-cGAMP诱导的IL-6和TNF-α产生减少72%和65%（ELISA）；5 μM 抑制CXCL10分泌78% [1] - CDN结合竞争：1 μM 置换重组人STING与[³H]-2'3'-cGAMP的结合率达85%（放射性配体结合实验） [1] - 不影响细胞增殖：浓度高达10 μM时，THP-1、HEK293T细胞及正常人PBMCs的细胞活力>95%（MTT法） [1] - 跨物种活性：抑制小鼠STING激活，RAW264.7细胞中IFN-β报告基因实验IC₅₀ = 1.5 μM [1]
体内研究 (In Vivo)	抗炎活性（STING激动剂诱导的炎症小鼠模型）：C57BL/6小鼠腹腔注射STING inhibitor 1（5、10 mg/kg），1小时后腹腔注射2'3'-cGAMP（1 mg/kg）。该化合物剂量依赖性降低血清IFN-β水平，5 mg/kg组降低45%，10 mg/kg组降低68%（ELISA）；使肝脏IL-6和TNF-α mRNA水平降低52–70%（qRT-PCR） [1] - 组织炎症抑制：10 mg/kg STING inhibitor 1 使肝、脾组织中免疫细胞浸润减少65%（病理组织学分析）；使肝组织中STING二聚化减少72%（Western blot） [1] - 无明显毒性：治疗组小鼠无显著体重下降（变化<4%），肝、肾、脾无病理组织学异常；血清ALT/AST及肌酐水平均在正常范围 [1]
酶活实验	ITC-based STING结合实验：重组人STING蛋白（1–341位氨基酸）透析后溶于结合缓冲液，STING inhibitor 1（0.01–20 μM）在25°C下滴定至STING溶液中，记录热变化以测定结合亲和力（Ki值） [1] - 放射性配体置换实验：重组STING蛋白与[³H]-2'3'-cGAMP（0.5 nM）及系列稀释的STING inhibitor 1（0.01–10 μM）在结合缓冲液中4°C孵育16小时。滤膜分离结合态与游离态放射性配体，定量放射性强度评估CDN结合竞争能力 [1] - STING激活抑制实验（荧光素酶报告基因）：HEK293T细胞转染人STING（野生型或突变体）和IFN-β荧光素酶报告质粒。24小时后，细胞用STING inhibitor 1（0.01–10 μM）预处理1小时，再用2'3'-cGAMP（1 μM）刺激16小时。检测荧光素酶活性计算IC₅₀ [1]
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： L929 细胞测试浓度： 10 μM 孵育时间： 3 hrs（小时）实验结果：细胞质 DNA 诱导的 STING、TBK1、IRF3、IκBα 和 p65 磷酸化以及 IRF3 和 p65 核转位的减少。 IFN-β报告基因实验：HEK293T或RAW264.7细胞接种于96孔板，转染STING和IFN-β荧光素酶报告载体。细胞用STING inhibitor 1（0.01–10 μM）预处理1小时，2'3'-cGAMP（1 μM）刺激16小时后检测荧光素酶活性 [1] - 细胞因子产生实验：THP-1单核细胞接种于24孔板，用STING inhibitor 1（0.1–10 μM）预处理1小时，2'3'-cGAMP（1 μM）刺激24小时。收集培养上清，ELISA定量IFN-β、IL-6和CXCL10 [1] - Western blot与qRT-PCR：药物处理/刺激后的细胞裂解提取蛋白/RNA。Western blot检测STING二聚化和IRF3磷酸化；qRT-PCR定量IFN-β、IL-6、TNF-α mRNA水平 [1] - 细胞毒性实验：THP-1、HEK293T细胞及正常人PBMCs用STING inhibitor 1（0.1–10 μM）处理24小时，加入MTT试剂检测细胞活力并计算CC₅₀ [1]
动物实验	STING诱导的炎症模型：将6-8周龄的C57BL/6小鼠随机分为载体组、STING抑制剂1（5 mg/kg）组和STING抑制剂1（10 mg/kg）组[1] - 药物配制：将STING抑制剂1溶于二甲基亚砜（DMSO）中，并用0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）稀释至DMSO最终浓度≤5%[1] - 给药和样本采集：在腹腔注射2'3'-cGAMP（1 mg/kg）前1小时，小鼠腹腔注射STING抑制剂1。注射2'3'-cGAMP 6小时后处死小鼠；收集血清进行细胞因子ELISA检测；收集肝脏和脾脏组织进行qRT-PCR、Western blot和组织病理学分析[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外毒性：THP-1、HEK293T 细胞和正常人外周血单核细胞 (PBMC) 的 CC₅₀ > 10 μM [1] - 体内急性毒性：腹腔注射剂量高达 100 mg/kg 的 STING 抑制剂 1 的小鼠未出现死亡或明显的毒性症状（嗜睡、腹泻）[1] - 亚急性毒性（7 天，小鼠）：STING 抑制剂 1（10 mg/kg，腹腔注射，每日一次）未引起血液学参数或肝肾功能指标（ALT、AST、肌酐）的显著变化[1] - 血浆蛋白结合率：91%（人血浆，超滤法）[1]
参考文献	[1]. STING inhibitors target the cyclic dinucleotide binding pocket. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Jun 15;118(24):e2105465118.
其他信息	STING抑制剂1是一种合成的小分子STING抑制剂，通过基于结构的药物设计筛选而来，其靶点为CDN结合口袋[1]。其作用机制包括与STING的CDN结合口袋竞争性结合，从而阻止CDN（例如2'3'-cGAMP）的结合、STING二聚化以及下游IRF3和NF-κB通路的激活，进而抑制I型干扰素和促炎细胞因子的产生[1]。STING过度激活与自身炎症性疾病、自身免疫性疾病和神经炎症相关；STING抑制剂1靶向该通路以减轻病理性炎症[1]。该化合物对STING的选择性高于其他固有免疫受体，具有良好的体外和体内抗炎活性和低毒性，支持其作为STING相关疾病治疗药物的潜力[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H21FN2O4S
分子量	476.5193
精确质量	476.121
元素分析	C, 65.53; H, 4.44; F, 3.99; N, 5.88; O, 13.43; S, 6.73
CAS号	727699-84-5
PubChem CID	5020799
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.8
tPSA	92.9
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	751
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])F)(N([H])C1=C(C([H])=C([H])C(=C1[H])N([H])C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)OC([H])([H])[H])(=O)=O
InChi Key	DVLMVJILWFSRPS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H21FN2O4S/c1-33-25-16-13-22(17-24(25)29-34(31,32)23-14-11-21(27)12-15-23)28-26(30)20-9-7-19(8-10-20)18-5-3-2-4-6-18/h2-17,29H,1H3,(H,28,30)
化学名	N-[3-[(4-fluorophenyl)sulfonylamino]-4-methoxyphenyl]-4-phenylbenzamide
别名	DUN99845; DUN-99845; DUN 99845;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~524.64 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~524.64 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0985 mL	10.4927 mL	20.9855 mL
	5 mM	0.4197 mL	2.0985 mL	4.1971 mL
	10 mM	0.2099 mL	1.0493 mL	2.0985 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。