1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Metabolism | 代谢
  5. Serine threonin kinase

STK16-IN-1

别名: STK16-IN-1; STK16 IN 1; STK16IN1; JWC-029; JWC 029; JWC029
目录号: V3015 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
STK16-IN-1 是一种新型、高选择性的 STK16 激酶 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 295 nM。
STK16-IN-1 CAS号: 1223001-53-3
产品类别: Serine threonin kinase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
STK16-IN-1 是一种新型、高选择性的 STK16 激酶 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 295 nM。 STK16 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在所有真核生物中普遍表达且保守。 STK16 与多种细胞过程有关，例如 VEGF 和货物分泌，但介导这些作用的途径仍有待阐明。 STK16-IN-1 对 STK16 激酶表现出有效的抑制活性 (IC50: 0.295 μM)，并且使用 KinomeScan 分析测定评估对整个激酶组具有出色的选择性（S 评分 (1) = 0.0）。在 MCF-7 细胞中，STK16-IN-1 处理会导致细胞数量减少和双核细胞积累，这可以通过 STK16 的 RNAi 敲低来重现。 STK16-IN-1与化疗药物（例如顺铂、阿霉素、秋水仙碱和紫杉醇）共同治疗导致化疗药物的抗增殖作用轻微增强。 STK16-IN-1为进一步阐明STK16的生物学功能提供了有用的工具化合物。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
通过KinomeScanTM分析实验确定，STK16-IN-1对STK16激酶具有很强的抑制作用（IC50=0.295 μM），并且在整个激酶组中具有良好的选择性。 STK16-IN-1对mTOR激酶的抑制浓度为5.56 μM。用 STK16-IN-1 处理 MCF-7 细胞会导致细胞数量减少和双核细胞增多；这种效应可以通过 STK16 的 RNA 干扰 (RNAi) 敲低来复制。当 STK16-IN-1 与顺铂、阿霉素、秋水仙碱和紫杉醇等化疗药物联合治疗时，这些药物的抗增殖作用略有增强。 STK16-IN-1 是一种有助于更好地理解 STK16 生物学作用的有用工具化合物[1]。
酶活实验
STK16-IN-1 是一种新型、高选择性的 STK16 激酶 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 295 nM。 STK16 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在所有真核生物中普遍表达且保守。 STK16 与多种细胞过程有关，例如 VEGF 和货物分泌，但介导这些作用的途径仍有待阐明。 STK16-IN-1 对 STK16 激酶表现出有效的抑制活性 (IC50: 0.295 μM)，并且使用 KinomeScan 分析测定评估对整个激酶组具有出色的选择性（S 评分 (1) = 0.0）。 STK16-IN-1 通常以 1:3 连续稀释制备 4 个浓度（100 nM、50 nM、20 nM 和 10 nM）； ATP 竞争实验使用 6 种浓度（1 mM 至 10 μM）。激酶反应使用1×激酶反应缓冲液进行。每孔中的反应通过添加 ATP 立即开始，并在 37°C 下持续半小时。室温冷却5分钟后，每孔加入5μL ADP-Glo试剂终止反应，并在40分钟内消耗掉剩余的ADP。最后，向孔中加入10 μL激酶检测试剂，孵育1小时以产生发光信号。
细胞实验
在 MCF-7 细胞中，STK16-IN-1 处理会导致细胞数量减少和双核细胞积累，这可以通过 STK16 的 RNAi 敲低来重现。 STK16-IN-1与化疗药物（例如顺铂、阿霉素、秋水仙碱和紫杉醇）共同治疗导致化疗药物的抗增殖作用轻微增强。 STK16-IN-1为进一步阐明STK16的生物学功能提供了有用的工具化合物。 MCF-7、HCT116、HeLa 细胞用 STK16-IN-1 (0, 5, 10 μM) 处理 72 小时，并使用Annexin V/PI 凋亡检测试剂盒通过流式细胞术分析凋亡细胞。
动物实验


参考文献

[1]. Discovery of a Highly Selective STK16 Kinase Inhibitor. ACS Chem Biol. 2016 Jun 17;11(6):1537-43.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H12FN3O
分子量
293.3
精确质量
293.096
元素分析
C, 69.62; H, 4.12; F, 6.48; N, 14.33; O, 5.45
CAS号
1223001-53-3
相关CAS号
1223001-53-3
PubChem CID
58525066
外观&性状
Solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
552.4±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
287.9±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.713
LogP
3.41
tPSA
49
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
483
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC1=CC=C(N2C(C(C=CC2=O)=CN3)=C4C3=NC=C4)C=C1C
InChi Key
WQNRDXHKVSKUPI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H12FN3O/c1-10-8-12(3-4-14(10)18)21-15(22)5-2-11-9-20-17-13(16(11)21)6-7-19-17/h2-9H,1H3,(H,19,20)
化学名
1-(4-fluoro-3-methylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-h][1,6]naphthyridin-2-one
别名
STK16-IN-1; STK16 IN 1; STK16IN1; JWC-029; JWC 029; JWC029
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~59 mg/mL ( 201.15 mM)
Water: <4 mg/mL
Ethanol: Insoluble
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4095 mL 17.0474 mL 34.0948 mL
5 mM 0.6819 mL 3.4095 mL 6.8190 mL
10 mM 0.3409 mL 1.7047 mL 3.4095 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
相关产品
  • SGC GAK 1
    V14713 2226517-76-4 100mg
    SGC-GAK-1 is a potent and specific cyclin G-associated kinase (GAK) inhibitor (antagonist) with Ki of 3.1 nM.
    ¥4360.00
  • Hepln-13
    V22131 64369-13-7 100mg
    Hepln-13 (Hepln13; Hepln 13) is a novel, orally bioactive and potent hepsin inhibitor (IC50 = 0.33 µM) with potential anticancer activity.
    ¥4200.00
  • 4- 氨基-5-[6-(4-甲基-1-哌嗪基)-1H- 苯并咪唑- 2-基]-噻吩并[2,3- b] 吡啶-6(7H)-酮
    V2313 2056122-11-1 100mg
    HPK1-IN-2 is a novel,potent and orally activehematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1)inhibitor (IC50<0.05 µΜ) with antitumor activity.
    Get Quote
  • BAY-1816032
    V4173 1891087-61-8 100mg
    BAY-1816032 (BAY1816032) is a novel, potent and oral bioavailable inhibitor ofBUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) kinase with anticancer effects.
    ¥5500.00
联系我们
电话: 020-31522723 QQ： 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member