| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Flk-1 (IC50 = 700 nM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
SU1498 促进人主动脉和脐静脉内皮细胞中磷酸化细胞外激酶 (ERK) 的积累。该过程取决于 B-Raf、MEK 激酶和 MAPK 通路上游元件的活性。 SU1498 本身无效；磷酸-ERK 积累的增加仅出现在受到 1-磷酸鞘氨醇或蛋白质生长因子刺激的细胞中[2]。在 MS1 VEGF 细胞中，SU1498 抑制 VEGFR2 信号转导。 SU1498 存在时 Ets-1 表达水平降低，表明 VEGF-VEGFR-2 相互作用支持 Ets-1 表达的基线水平，并且这种自分泌相互作用与 SU1498 的破坏导致Ets-1 表达减少[3]。 SU1498 处理显着影响 U87 细胞凋亡和增殖。当暴露于 SU1498 时，甘油磷酸胆碱会减少，脂质会显着增加。因此，用 SU1498 处理的 U87 细胞的细胞质表现出脂滴的积累[4]。
|
| 酶活实验 |
将 ERK1 或 ERK2 溶液移入试管（每管 1 μL）中，与 0–10 μL 50 μM SU1498（在不含 ATP 的激酶缓冲液中）混合。缓冲管仅接收缓冲液。使用相同的缓冲液将体积调整至 11 μL 后，将混合物在 25°C 下孵育 10 分钟。之后，加入40 μL Elk1-ATP-buffer 溶液，并在30°C 下持续孵育30 分钟。将4×样品缓冲液混合物在95℃下加热10分钟后，加入20μL以终止反应。使用 SDS-PAGE 对样品 (15 μL) 进行分级，并使用抗磷酸化 Elk1 抗体进行免疫印迹以鉴定磷酸化的 Elk1[2]。
|
| 细胞实验 |
为了进行细胞增殖测定，将 30,000 个 U87 细胞接种到 24 孔板的每个孔中，并使其贴壁过夜。接下来，在不同浓度的 SU1498（1 µM 至 30 µM）或贝伐单抗（10 ng/mL 至 250 µg/mL）下，将细胞一式三份处理 24 或 72 小时。之后，使用MTT测试来评估细胞活力[4]。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SU1498 is a monocarboxylic acid amide obtained by formal condensation of the carboxy group of (2E)-2-cyano-3-[4-hydroxy-3,5-di(propan-2-yl)phenyl]prop-2-enoic acid with the amino group of 3-phenylpropylamine. It has a role as a vascular endothelial growth factor receptor antagonist. It is an enamide, a member of phenols, a nitrile, a monocarboxylic acid amide and a secondary carboxamide.
|
| 分子式 |
C25H30N2O2
|
|---|---|
| 分子量 |
390.527
|
| 精确质量 |
390.23
|
| 元素分析 |
C, 76.89; H, 7.74; N, 7.17; O, 8.19
|
| CAS号 |
168835-82-3
|
| 相关CAS号 |
168835-82-3
|
| PubChem CID |
5941539
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
590.6±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
311.0±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.584
|
| LogP |
5.87
|
| tPSA |
73.12
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
577
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O([H])C1C(=C([H])C(/C(/[H])=C(\C#N)/C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=O)=C([H])C=1C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
JANPYFTYAGTSIN-FYJGNVAPSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C25H30N2O2/c1-17(2)22-14-20(15-23(18(3)4)24(22)28)13-21(16-26)25(29)27-12-8-11-19-9-6-5-7-10-19/h5-7,9-10,13-15,17-18,28H,8,11-12H2,1-4H3,(H,27,29)/b21-13+
|
| 化学名 |
(E)-2-cyano-3-[4-hydroxy-3,5-di(propan-2-yl)phenyl]-N-(3-phenylpropyl)prop-2-enamide
|
| 别名 |
Tyrphostin SU 1498; AG-1498; AG 1498; AG1498; SU-1498; SU 1498; SU1498
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 78~100 mg/mL (199.7~256.1 mM)
Ethanol: ~78 mg/mL (~199.7 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.40 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5606 mL | 12.8031 mL | 25.6062 mL | |
| 5 mM | 0.5121 mL | 2.5606 mL | 5.1212 mL | |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2803 mL | 2.5606 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
|
VEGFR2-IN-7
SYHA1813
VEGFR-2-IN-38
BHEP
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号