| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Flk-1 (IC50 = 700 nM)
SU-1498 is a selective inhibitor of the receptor tyrosine kinase VEGF receptor 2 (VEGFR2), also known as Flk-1. It is a potent, reversible inhibitor with an IC50 of 700 nM. By inhibiting VEGFR2, SU-1498 blocks the signaling pathways that promote angiogenesis, endothelial cell proliferation, and migration. The compound has negligible activity at several other serine/threonine and tyrosine kinases, indicating selectivity for VEGFR2. Its mechanism of action involves the inhibition of VEGFR2 tyrosine kinase activity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SU1498 可促进人主动脉和脐静脉内皮细胞中磷酸化细胞外激酶 (ERK) 的积累。这一过程依赖于 B-Raf、MEK 激酶以及 MAPK 通路上游元件的活性。SU1498 单独使用无效；磷酸化 ERK 的积累增加仅在经鞘氨醇-1-磷酸或蛋白质生长因子刺激的细胞中观察到[2]。在 MS1 VEGF 细胞中，SU1498 抑制 VEGFR2 信号转导。SU1498 可降低 Ets-1 的表达水平，表明 VEGF-VEGFR-2 相互作用维持了 Ets-1 的基础表达水平，而 SU1498 对这种自分泌相互作用的破坏导致 Ets-1 表达降低[3]。 SU1498 处理显著影响 U87 细胞的凋亡和增殖。暴露于 SU1498 后，甘油磷酸胆碱水平降低，脂质水平显著升高。因此，经 SU1498 处理的 U87 细胞胞质中出现脂滴积累[4]。体外实验表明，SU-1498 可抑制 VEGFR2 (Flk-1)，IC50 值为 700 nM。它是一种强效、可逆且选择性的 VEGFR-2 抑制剂。在体外模型中，抑制 VEGFR-2 可阻断血管生成。该化合物具有细胞渗透性。其体外活性表现为对 VEGFR2 信号通路和血管生成的强效且选择性抑制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SU-1498 可抑制 VEGFR2 并阻断体内模型中的血管生成。它被用于研究 VEGFR2 信号通路在多种过程中的作用，包括血管生成、肿瘤生长、神经祖细胞存活和神经再生。然而，现有文献中关于特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。SU-1498 主要用作研究 VEGFR2 生物学的工具。
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| 酶活实验 |
将ERK1或ERK2溶液分别移入试管（每管1 μL），并与0–10 μL 50 μM SU1498（溶于不含ATP的激酶缓冲液）混合。缓冲液试管仅加入缓冲液。用相同缓冲液将总体积调整至11 μL后，混合物在25°C孵育10分钟。之后，加入40 μL Elk1-ATP缓冲液，并在30°C继续孵育30分钟。将4倍浓缩的样品缓冲液混合物在95°C加热10分钟后，加入20 μL终止反应。采用SDS-PAGE电泳分离样品（15 μL），并使用抗磷酸化Elk1抗体进行免疫印迹分析以鉴定磷酸化Elk1[2]。
SU-1498的体外酶活性测定通常包括测量其对VEGFR2（Flk-1）酪氨酸激酶活性的抑制作用。该化合物对VEGFR2的抑制IC50值为700 nM。这些测定证实了该化合物作为VEGFR2抑制剂的作用机制。此外，还可以评估该化合物对VEGFR2相对于其他激酶的选择性。 |
| 细胞实验 |
为了进行细胞增殖实验，将30,000个U87细胞接种于24孔板的每个孔中，并使其过夜贴壁。随后，将细胞以三复孔形式分别用不同浓度的SU1498（1 µM至30 µM）或贝伐珠单抗（10 ng/mL至250 µg/mL）处理24或72小时。之后，采用MTT法评估细胞活力[4]。
SU-1498的体外细胞实验通常包括用该化合物处理内皮细胞，并测量VEGF诱导的增殖、迁移或管状结构形成。在这些实验中，该化合物抑制VEGFR2信号通路并阻断血管生成。这些基于细胞的研究表明该化合物对VEGFR2信号通路和血管生成具有功能性抑制作用。 |
| 动物实验 |
SU-1498 的体内动物模型可包括异种移植肿瘤模型或血管生成、神经再生或其他 VEGFR2 信号通路发挥作用的过程模型。该化合物通过适当的给药途径给药，并评估血管生成、肿瘤生长或其他终点指标。然而，现有文献中关于 SU-1498 的详细动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SU-1498 的分子式为 C25H30N2O2，分子量为 390.52 g/mol。其化学名称为 (E)-N-(3''-苯基丙基)-α-氰基-3',5'-二异丙基-4'-羟基肉桂酰胺。该化合物通常在适宜条件下储存以保持稳定性。其理化性质支持其用于体外和体内研究。SU-1498 的溶解度和给药制剂应根据具体的实验要求进行优化。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SU-1498 是一种选择性 VEGFR2 抑制剂，其作用机制已明确。与其他激酶抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对其他激酶的脱靶效应以及对正常血管生成的干扰。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。SU-1498 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究 VEGFR2 生物学和血管生成的一种重要工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SU1498 是一种单羧酸酰胺，由 (2E)-2-氰基-3-[4-羟基-3,5-二(丙-2-基)苯基]丙-2-烯酸的羧基与 3-苯基丙胺的氨基缩合而成。它是一种血管内皮生长因子受体拮抗剂。SU1498 属于烯酰胺、酚类化合物、腈类化合物、单羧酸酰胺和仲酰胺类化合物。
SU-1498（CAS# 168835-82-3）是 VEGF 受体 2 (VEGFR2)（也称为 Flk-1）的选择性酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 700 nM。它是一种强效、可逆且选择性的 VEGFR-2 抑制剂。 SU-1498 用于研究 VEGFR2 信号通路在多种过程中的作用，包括血管生成、肿瘤生长、神经祖细胞存活和神经再生。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C25H30N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
390.527
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| 精确质量 |
390.23
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| 元素分析 |
C, 76.89; H, 7.74; N, 7.17; O, 8.19
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| CAS号 |
168835-82-3
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| 相关CAS号 |
168835-82-3
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| PubChem CID |
5941539
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
590.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
311.0±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
5.87
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| tPSA |
73.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
577
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C1C(=C([H])C(/C(/[H])=C(\C#N)/C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=O)=C([H])C=1C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
JANPYFTYAGTSIN-FYJGNVAPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H30N2O2/c1-17(2)22-14-20(15-23(18(3)4)24(22)28)13-21(16-26)25(29)27-12-8-11-19-9-6-5-7-10-19/h5-7,9-10,13-15,17-18,28H,8,11-12H2,1-4H3,(H,27,29)/b21-13+
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| 化学名 |
(E)-2-cyano-3-[4-hydroxy-3,5-di(propan-2-yl)phenyl]-N-(3-phenylpropyl)prop-2-enamide
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| 别名 |
Tyrphostin SU 1498; AG-1498; AG 1498; AG1498; SU-1498; SU 1498; SU1498
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 78~100 mg/mL (199.7~256.1 mM)
Ethanol: ~78 mg/mL (~199.7 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.40 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5606 mL | 12.8031 mL | 25.6062 mL | |
| 5 mM | 0.5121 mL | 2.5606 mL | 5.1212 mL | |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2803 mL | 2.5606 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
