VEGFR

VEGFR

三种蛋白酪氨酸激酶(VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3)和两种非蛋白激酶辅助受体(neuropilin-1 和neuropilin-2)组成了血管内皮生长因子 (VEGF) 受体家族。 VEGFR 的胞外成分具有 7 个免疫球蛋白样结构域、1 个跨膜结构域和 1 个分裂酪氨酸激酶结构域,构成了典型的酪氨酸激酶受体 (TKR)。 VEGFR-1 与 VEGF-A、-B 和 PlGF 结合; VEGFR-2 由 VEGF-A、-C、-D 和 -E 激活; VEGFR-3是VEGF-C和-D所特有的。配体诱导 RTK 激活的共识模型表明 VEGF 与同源 VEGFR 结合引起受体二聚化,然后触发蛋白激酶的激活、受体细胞内结构域中酪氨酸残基的自磷酸化以及信号传导途径的启动如 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK1/2。VEGFR 信号传导在许多不同水平上受到严格控制,包括受体表达水平、其各种配体结合的可用性和亲和力、VEGF 结合辅助受体的存在、非 VEGF -结合辅助蛋白和灭活酪氨酸磷酸酶,以及受体细胞摄取速率、受体降解程度和回收速度。

VEGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2092 AAL-993 269390-77-4 AAL-993 是一种新型口服生物利用度高的 VEGFR 抑制剂,可抑制 VEGFR1、2 和 3,IC50 值分别为 130、23 和 18 nM。
V2156 AMG-Tie2-1 870223-96-4 AMG-Tie2-1 是一种内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2) 抑制剂(阻滞剂/拮抗剂),IC50 为 1 nM。
V85007 Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101)
V0496 AZD2932 883986-34-3 AZD2932 (AZD-2932) 是一种新型喹唑啉醚,是一种新型、强效、高亲和力、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2674 BFH772 890128-81-1 BFH772(也称为 BFH-772)是一种新型、有效的口服生物可利用的 VEGFR2 抑制剂,靶向 VEGFR2 激酶,IC50 为 3 nM。
V85453 BHEP
V12626 BIBF-1202 894783-71-2 BIBF-1202(BIBF1202;BIBF 1202)是 Nintedanib(以前称为 BIBF-1120;Vargatef)的羧酸代谢物,Nintedanib 是一种已批准的抗癌药物,作为口服生物可利用的三重血管激酶(VEGFR、PDGFR、FGFR)抑制剂。
V0501 BMS-794833 1174046-72-0 BMS-794833 (BMS794833; BMS 794833) 是一种 ATP 竞争性多激酶 (Met/VEGFR2) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V5272 CP-547632 (PAN-90806) 252003-65-9 CP-547632 (PAN-90806) 是一种新型异噻唑,是一种新型口服生物可利用的 ATP 竞争性 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。
V31207 CP-547632 hydrochloride (PAN-90806) 252003-71-7 CP-547632 HCl (PAN90806) 是一种新型异噻唑,是一种口服生物可利用的 ATP 竞争性 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。
V0528 ENMD-2076 Tartrate 1291074-87-7 ENMD-2076Tartrate 是 ENMD-981693 (MKC-1693) 的酒石酸盐,是一种新型、有效的口服生物活性多激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V79199 hCA/VEGFR-2-IN-2 2971782-66-6 hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚啉基苯磺酰胺,是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重(双功能)抑制剂。
V79040 hCA/VEGFR-2-IN-3 2971782-73-5 hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种二氢吲哚基苯磺酰胺,是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重(双功能)抑制剂。
V79440 hCA/VEGFR-2-IN-4 2971782-83-7 hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚啉基苯磺酰胺,是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重(双功能)抑制剂。
V32431 hVEGF-IN-1 1637443-98-1 hVEGF-IN-1 是一种喹唑啉类似物,可特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列,并破坏 G 四链体结构的稳定性。
V2149 JK-P3 942655-44-9 JK-P3是VEGFR-2的新型抑制剂。
V0502 Ki8751 228559-41-9 Ki8751 (Ki-8751) 是一种喹啉氧基苯基脲类似物,是一种新型、细胞渗透性、选择性的 VEGFR2 (Flk-1) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0527 KRN 633 286370-15-8 KRN 633 (KRN-633) 是一种新型、有效、选择性、细胞渗透性、可逆、ATP 竞争性 VEGFR1/2/3 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0499 LY2874455 1254473-64-7 LY2874455 (LY-2874455; LY 2874455) 是一种新型高效泛 FGFR 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2187 MAZ51 163655-37-6 描述:MAZ-51 是一种新型、有效、选择性的 VEGFR-3 (Flt-4) 酪氨酸激酶抑制剂。
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