SU-4312

别名: NSC 86429; NSC-86429; NSC86429; SU4312; DMBI; SU-4312; SU 4312

目录号: V15397 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SU-4312，以前称为 DMBI，是一种有效的选择性 VEGFR 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂（IC50 分别为 0.8 和 19.4 μM）。

SU-4312 CAS号: 5812-07-7
产品类别: PDGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

SU-4312，曾用名DMBI，是一种强效且选择性的VEGFR和PDGFR酪氨酸激酶抑制剂（IC50分别为0.8 μM和19.4 μM）。SU-4312选择性且直接抑制神经元型一氧化氮合酶（nNOS），从而为抵抗MPP(+)诱导的神经毒性提供了一种意想不到的防御机制。
SU-4312（CAS号：5812-07-7），也称为DMBI或NSC 86429，是一种强效且选择性的血管内皮生长因子受体（VEGFR）激酶抑制剂，该激酶也称为Flk-1和KDR。它对活化激酶的抑制IC50为0.4 μM，比对未活化激酶的抑制效力（IC50 = 0.04 μM）低100倍，表明其更倾向于抑制非活性构象。 SU-4312 还能抑制 PDGFR 激酶，其 IC₅₀ 值为 19.4 μM。它是一种细胞渗透性小分子酪氨酸激酶抑制剂，可选择性地靶向 VEGFR2 (KDR/Flk-1) 和 PDGFR。SU-4312 属于吲哚酮类化合物，主要用于血管生成、微循环和癌症生物学的研究。SU-4312，曾用名 DMBI，是一种强效且选择性的 VEGFR 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂（IC₅₀ 值分别为 0.8 μM 和 19.4 μM）。

生物活性&实验参考方法

靶点	PDGFR; Flk-1 SU-4312 targets VEGFR kinase (Flk-1/KDR) and PDGFR kinase. It inhibits the activated VEGFR kinase with an IC₅₀ of 0.4 μM and the unactivated kinase with an IC₅₀ of 0.04 μM. It also inhibits neuronal nitric oxide synthase (nNOS) and exhibits neuroprotection against NO-mediated neurotoxicity. The compound's selectivity for VEGFR over PDGFR (approximately 48-fold) makes it a useful tool for studying VEGFR-specific signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)	研究表明，受体酪氨酸激酶 (RTK) 是细胞信号转导的关键介质。许多 RTK 是癌基因产物，表明它们参与了与人类恶性肿瘤相关的转化过程[1]。体外实验表明，SU-4312 可抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)，而 RTK 是细胞信号转导的关键介质。许多 RTK 是癌基因产物，表明它们参与了与恶性肿瘤相关的转化过程。SU-4312 选择性且直接抑制神经元型一氧化氮合酶 (nNOS)，从而为抵抗 MPP(+) 诱导的神经毒性提供了一种意想不到的防御机制。其抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 和血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 的能力使其成为研究血管生成和细胞增殖的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	在体内，SU-4312 被用于皮肤和化妆品研究中，以研究血管生成和微循环。它已被用于研究 VEGFR 信号通路在多种病理状态（包括癌症和炎症性疾病）中的作用。然而，关于 SU-4312 的详细体内疗效和药代动力学数据尚未得到广泛发表。其主要用途是作为细胞和生化分析中的研究工具。
酶活实验	SU-4312 的体外酶/受体结合试验通常包括使用放射性或荧光法测定其对纯化的 VEGFR 激酶 (Flk-1/KDR) 的抑制活性。将化合物与激酶、ATP 和底物肽孵育，并测量底物的磷酸化水平。测定激酶活化形式和非活化形式的 IC₅₀ 值，以评估其抑制机制。
细胞实验	在体外细胞实验中，SU-4312 溶于 DMSO，并以 0.1-50 µM 的浓度应用于培养细胞，例如内皮细胞或癌细胞。评估其对细胞增殖、迁移和管状结构形成的影响。通过蛋白质印迹法检测受体及其下游信号分子的磷酸化水平，证实了 VEGFR 和 PDGFR 信号通路的抑制作用。
动物实验	SU-4312 的体内动物研究通常在血管生成或癌症的啮齿动物模型中进行。该化合物以 1-50 mg/kg 的剂量范围通过口服或腹腔注射给药。疗效评估通过测量肿瘤生长、血管密度或其他与血管生成相关的终点指标来实现。然而，SU-4312 的详细体内数据尚未在公共领域广泛发表。
药代性质 (ADME/PK)	SU-4312 的分子式为 C₁₇H₁₆N₂O，分子量为 264.32 g/mol。它可溶于 DMSO（30 mg/mL），通常以粉末形式储存于 2-8°C。该化合物的熔点为 225-232°C，自购买之日起可稳定保存长达一年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	SU-4312 被认为具有可控的毒性，适用于研究用途。它被归类为刺激物 (Xi)，风险说明为 R36/37/38（刺激眼睛、呼吸系统和皮肤）。处理该化合物时，应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。
参考文献	[1]. Synthesis and biological evaluations of 3-substituted indolin-2-ones: a novel class of tyrosine kinase inhibitors that exhibit selectivity toward particular receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1998 Jul 2;41(14):2588-603.
其他信息	另见：3-(4-二甲氨基亚苄基)-2-吲哚啉酮（注：已移至此处）。 SU-4312 是一种强效且选择性的 VEGFR 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂，用作研究血管生成、癌症和神经保护的科研工具。它也被称为 DMBI 和 NSC 86429。SU-4312 未获准用于临床，仅供研究用途。它由多家科研化学品供应商提供，用于非人体研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H16N2O
分子量	264.328
精确质量	264.126
元素分析	C, 77.25; H, 6.10; N, 10.60; O, 6.05
CAS号	5812-07-7
相关CAS号	5812-07-7
PubChem CID	6450842
外观&性状	Yellow solid powder
密度	1.219g/cm3
沸点	497.1ºC at 760 mmHg
闪点	254.5ºC
折射率	1.683
LogP	3.383
tPSA	32.34
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	394
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN(C)C1=CC=C(C=C1)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O
InChi Key	UAKWLVYMKBWHMX-PTNGSMBKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H16N2O/c1-19(2)13-9-7-12(8-10-13)11-15-14-5-3-4-6-16(14)18-17(15)20/h3-11H,1-2H3,(H,18,20)/b15-11-
化学名	(3Z)-3-[[4-(dimethylamino)phenyl]methylidene]-1H-indol-2-one
别名	NSC 86429; NSC-86429; NSC86429; SU4312; DMBI; SU-4312; SU 4312
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~50 mg/mL (~189.2 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (7.87 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~50 mg/mL (~189.2 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (7.87 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7831 mL	18.9157 mL	37.8315 mL
	5 mM	0.7566 mL	3.7831 mL	7.5663 mL
	10 mM	0.3783 mL	1.8916 mL	3.7831 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。