| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Met (IC50 = 10 nM)
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：SU11274 对 Met 的选择性比 Flk 高 50 倍以上，对其他酪氨酸激酶（例如 FGFR-1、c-src、PDGFbR 和 EGFR）的选择性高 500 倍以上。 SU11274 抑制 PI3K 通路关键调节因子的磷酸化，包括 AKT、FKHR 或 GSK3β。 SU11274处理以剂量依赖性方式抑制TPR-MET转化的BaF3细胞的生长，在白细胞介素3不存在的情况下IC50<3μM，而对其他致癌酪氨酸激酶（包括BCR-ABL）转化的BaF3细胞没有生长抑制作用。 TEL-JAK2、TEL-ABL 和 TEL-PDGFβR。除了细胞生长之外，SU11274 处理还显着抑制 BaF3 的迁移。 1 μM 和 5 μM 时，TPR-MET 细胞分别增加 44.8% 和 80%。 SU11274 抑制 HGF 依赖性 Met 磷酸化以及 HGF 依赖性细胞增殖和运动，IC50 为 1-1.5 μM。在具有功能性 Met 受体的 H69 和 H345 细胞中，SU11274 抑制 HGF 诱导的细胞生长，IC50 分别为 3.4 μM 和 6.5 μM。 SU11274 诱导 G1 细胞周期停滞，G1 期细胞在 5 μM 时从 42.4% 增加至 70.6%，并在 1 μM 时诱导 caspase 依赖性细胞凋亡增加 24%。 SU11274 抑制表达 c-Met 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的细胞活力，IC50 值为 0.8-4.4 μM，并消除肝细胞生长因子诱导的 c-Met 磷酸化及其下游信号传导。激酶测定：构建了含有与谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 融合的人 c-Met 胞质结构域的嵌合蛋白，并在 SF9 细胞中表达。 c-Met 激酶 GST 融合蛋白用于基于 ELISA 的 Met 生化测定，使用固定在微量滴定板上的随机共聚物聚 (Glu:Tyr) (4:1) 作为底物。 IC50 值是用不同浓度的 SU11274 在含有 5 μM ATP 和 10 mM MnCl2、50 mM HEPES (pH 7.5)、25 mM NaCl、0.01% BSA 和 0.1 mM 原钒酸钠的缓冲液中测定的。激酶反应在室温下进行5分钟。使用辣根过氧化物酶缀合的抗 pTyr 抗体测量底物磷酸化的程度。细胞测定：在存在或不存在 HGF 的情况下，将细胞（BaF3.TPR-MET、H69 和 H345 细胞）暴露于不同浓度的 SU11274 24、48 和 72 小时。使用 MTT 测定或台盼蓝排除法测定活细胞的数量。细胞周期和细胞凋亡分别通过碘化丙啶染色和膜联蛋白 V 阳性染色的荧光激活细胞分选仪分析来测量。
|
||
| 酶活实验 |
人 c-Met 细胞质结构域与谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 融合，产生在 SF9 细胞中表达的嵌合蛋白。基于 ELISA 的 Met 生化测定采用固定在微量滴定板上的随机共聚物聚 (Glu:Tyr) (4:1) 作为底物，利用 c-Met 激酶 GST 融合蛋白。在含有 5 μM ATP、10 mM MnCl2、50 mM HEPES (pH 7.5)、25 mM NaCl、0.01% BSA 和 0.1 mM 原钒酸钠的缓冲液中，使用不同浓度的 SU11274 计算 IC50 值。激酶反应在室温下进行五分钟。使用与辣根过氧化物酶缀合的抗 pTyr 抗体，对底物磷酸化程度进行定量。
|
||
| 细胞实验 |
将细胞暴露于不同浓度的 SU11274（含或不含 HGF）24、48 和 72 小时。使用台盼蓝排除或 MTT 测定来计数活细胞的数量。荧光激活细胞分选仪分析分别使用碘化丙啶染色和膜联蛋白 V 阳性染色来测量细胞周期和细胞凋亡。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
|
||
| 其他信息 |
1h-indole-5-sulfonamide, n-(3-chlorophenyl)-3-[[3,5-dimethyl-4-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]-1h-pyrrol-2-yl]methylene]-2,3-dihydro-n-methyl-2-oxo-, (3z)- is a sulfonamide.
|
| 分子式 |
C28H30CIN5O4S
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
568.09
|
|
| 精确质量 |
567.17
|
|
| 元素分析 |
C, 59.20; H, 5.32; Cl, 6.24; N, 12.33; O, 11.27; S, 5.64
|
|
| CAS号 |
658084-23-2
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
9549297
|
|
| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
|
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
|
| 折射率 |
1.664
|
|
| LogP |
2.15
|
|
| tPSA |
114.2
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
|
| 重原子数目 |
39
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
1070
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| SMILES |
ClC1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])N(C([H])([H])[H])S(C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])/C(/C(N2[H])=O)=C(\[H])/C1=C(C([H])([H])[H])C(=C(C([H])([H])[H])N1[H])C(N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])=O)(=O)=O
|
|
| InChi Key |
FPYJSJDOHRDAMT-KQWNVCNZSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C28H30ClN5O4S/c1-17-25(30-18(2)26(17)28(36)34-12-10-32(3)11-13-34)16-23-22-15-21(8-9-24(22)31-27(23)35)39(37,38)33(4)20-7-5-6-19(29)14-20/h5-9,14-16,30H,10-13H2,1-4H3,(H,31,35)/b23-16-
|
|
| 化学名 |
(3Z)-N-(3-chlorophenyl)-3-[[3,5-dimethyl-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-N-methyl-2-oxo-1H-indole-5-sulfonamide
|
|
| 别名 |
SU-11274; PKI-SU11274; PKI SU11274; PKI-SU11274;SU 11274; SU11274
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7603 mL | 8.8014 mL | 17.6028 mL | |
| 5 mM | 0.3521 mL | 1.7603 mL | 3.5206 mL | |
| 10 mM | 0.1760 mL | 0.8801 mL | 1.7603 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
 |
 |
Umikibart
MET-IN-1
EMD 1204831
KRC-00715
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号