SU11274 (PKI SU11274; PKI SU11274)

别名: SU-11274; PKI-SU11274; PKI SU11274; PKI-SU11274;SU 11274; SU11274 N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺; SU11274

目录号: V0592 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SU11274（也称为 PKI-SU11274；PKI-SU-11274）是一种新型、有效、选择性的 Met 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

SU11274 (PKI SU11274; PKI SU11274) CAS号: 658084-23-2
产品类别: c-MET

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

SU11274（也称为 PKI-SU11274；PKI-SU-11274）是一种新型、有效、选择性的 Met 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它抑制 Met，IC50 为 10 nM，并且对 PGDFRβ、EGFR 或 Tie2 没有影响。 SU11274 有效抑制胰腺癌细胞的增殖和运动。它还增强前列腺癌细胞系 DU145 对电离辐射的反应。 SU11274 抑制表达 c-Met 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的细胞活力，IC50 值为 0.8-4.4 μM，并消除肝细胞生长因子诱导的 c-Met 磷酸化及其下游信号传导

生物活性&实验参考方法

靶点

Met (IC50 = 10 nM)

体外研究 (In Vitro)

体外活性：SU11274 对 Met 的选择性比 Flk 高 50 倍以上，对其他酪氨酸激酶（例如 FGFR-1、c-src、PDGFbR 和 EGFR）的选择性高 500 倍以上。 SU11274 抑制 PI3K 通路关键调节因子的磷酸化，包括 AKT、FKHR 或 GSK3β。 SU11274处理以剂量依赖性方式抑制TPR-MET转化的BaF3细胞的生长，在白细胞介素3不存在的情况下IC50<3μM，而对其他致癌酪氨酸激酶（包括BCR-ABL）转化的BaF3细胞没有生长抑制作用。 TEL-JAK2、TEL-ABL 和 TEL-PDGFβR。除了细胞生长之外，SU11274 处理还显着抑制 BaF3 的迁移。 1 μM 和 5 μM 时，TPR-MET 细胞分别增加 44.8% 和 80%。 SU11274 抑制 HGF 依赖性 Met 磷酸化以及 HGF 依赖性细胞增殖和运动，IC50 为 1-1.5 μM。在具有功能性 Met 受体的 H69 和 H345 细胞中，SU11274 抑制 HGF 诱导的细胞生长，IC50 分别为 3.4 μM 和 6.5 μM。 SU11274 诱导 G1 细胞周期停滞，G1 期细胞在 5 μM 时从 42.4% 增加至 70.6%，并在 1 μM 时诱导 caspase 依赖性细胞凋亡增加 24%。 SU11274 抑制表达 c-Met 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的细胞活力，IC50 值为 0.8-4.4 μM，并消除肝细胞生长因子诱导的 c-Met 磷酸化及其下游信号传导。激酶测定：构建了含有与谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 融合的人 c-Met 胞质结构域的嵌合蛋白，并在 SF9 细胞中表达。 c-Met 激酶 GST 融合蛋白用于基于 ELISA 的 Met 生化测定，使用固定在微量滴定板上的随机共聚物聚 (Glu:Tyr) (4:1) 作为底物。 IC50 值是用不同浓度的 SU11274 在含有 5 μM ATP 和 10 mM MnCl2、50 mM HEPES (pH 7.5)、25 mM NaCl、0.01% BSA 和 0.1 mM 原钒酸钠的缓冲液中测定的。激酶反应在室温下进行5分钟。使用辣根过氧化物酶缀合的抗 pTyr 抗体测量底物磷酸化的程度。细胞测定：在存在或不存在 HGF 的情况下，将细胞（BaF3.TPR-MET、H69 和 H345 细胞）暴露于不同浓度的 SU11274 24、48 和 72 小时。使用 MTT 测定或台盼蓝排除法测定活细胞的数量。细胞周期和细胞凋亡分别通过碘化丙啶染色和膜联蛋白 V 阳性染色的荧光激活细胞分选仪分析来测量。

酶活实验

人 c-Met 细胞质结构域与谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 融合，产生在 SF9 细胞中表达的嵌合蛋白。基于 ELISA 的 Met 生化测定采用固定在微量滴定板上的随机共聚物聚 (Glu:Tyr) (4:1) 作为底物，利用 c-Met 激酶 GST 融合蛋白。在含有 5 μM ATP、10 mM MnCl2、50 mM HEPES (pH 7.5)、25 mM NaCl、0.01% BSA 和 0.1 mM 原钒酸钠的缓冲液中，使用不同浓度的 SU11274 计算 IC50 值。激酶反应在室温下进行五分钟。使用与辣根过氧化物酶缀合的抗 pTyr 抗体，对底物磷酸化程度进行定量。

细胞实验

将细胞暴露于不同浓度的 SU11274（含或不含 HGF）24、48 和 72 小时。使用台盼蓝排除或 MTT 测定来计数活细胞的数量。荧光激活细胞分选仪分析分别使用碘化丙啶染色和膜联蛋白 V 阳性染色来测量细胞周期和细胞凋亡。

动物实验

参考文献

[1]. Potent and selective inhibitors of the Met [hepatocyte growth factor/scatter factor (HGF/SF) receptor] tyrosine kinase block HGF/SF-induced tumor cell growth and invasion. Mol Cancer Ther, 2003, 2(11):1085-1092.

[2]. A novel small molecule met inhibitor induces apoptosis in cells transformed by the oncogenic TPR-MET tyrosine kinase. Cancer Res, 2003, 63(17), 5462-5469.

[3]. Functional expression and mutations of c-Met and its therapeutic inhibition with SU11274 and small interfering RNA in non-small cell lung cancer. Cancer Res, 2005, 65(4), 1479-1488.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C28H30CIN5O4S

分子量

568.09

精确质量

567.17

元素分析

C, 59.20; H, 5.32; Cl, 6.24; N, 12.33; O, 11.27; S, 5.64

CAS号

658084-23-2

相关CAS号

658084-23-2

外观&性状

Solid powder

SMILES

CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCN(CC2)C)C)/C=C\3/C4=C(C=CC(=C4)S(=O)(=O)N(C)C5=CC(=CC=C5)Cl)NC3=O

InChi Key

FPYJSJDOHRDAMT-KQWNVCNZSA-N

InChi Code

InChI=1S/C28H30ClN5O4S/c1-17-25(30-18(2)26(17)28(36)34-12-10-32(3)11-13-34)16-23-22-15-21(8-9-24(22)31-27(23)35)39(37,38)33(4)20-7-5-6-19(29)14-20/h5-9,14-16,30H,10-13H2,1-4H3,(H,31,35)/b23-16-

化学名

(3Z)-N-(3-chlorophenyl)-3-[[3,5-dimethyl-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-N-methyl-2-oxo-1H-indole-5-sulfonamide

别名

SU-11274; PKI-SU11274; PKI SU11274; PKI-SU11274;SU 11274; SU11274

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~92 mg/mL (~161.9 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~2 mg/mL (~3.5 mM)

溶解度 (体内)

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7603 mL	8.8014 mL	17.6028 mL
	5 mM	0.3521 mL	1.7603 mL	3.5206 mL
	10 mM	0.1760 mL	0.8801 mL	1.7603 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片