| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Neurokinin-1 (NK1) receptor [1][2]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
神经激肽 1 受体 (NK1-R) 介导的神经肽 P 物质 (SP) 脱敏和再敏化,可能与 NK1-R 内吞作用和再循环有关。内化 SP 和 NK1-R 的相同蛋白质免疫反应性囊泡随后被分为不同的区室。在早期内体和细胞表面,SP 未受损;然而,它在核周囊泡中逐渐恶化。在酸化的内体中,SP 导致 SP/NK1-R 复合物解离。 NK1-R 被回收到细胞表面,同时 SP 被分解。在转染的上皮细胞中,SP 检测 NK1-R 的内化 [1]。
- P物质(Substance P)是NK1受体的天然配体,介导受体内吞和信号传导。在稳定表达人NK1受体的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中,荧光标记的P物质(Substance P)(100 nM)结合细胞表面NK1受体后,5-15分钟内诱导受体快速内吞。内吞后的受体-配体复合物定位于早期内体、晚期内体和溶酶体,60分钟内约30%的受体循环回细胞表面(荧光显微镜、共聚焦成像)[1] - 在人乳腺癌细胞(MCF-7、MDA-MB-231)中,P物质(Substance P)(10、100 nM)剂量依赖性促进细胞增殖(CCK-8法):100 nM浓度时增殖率较对照组提高约40%;抑制细胞凋亡,凋亡率从对照组的约12%降至5%(100 nM浓度,Annexin V-FITC/PI染色)。P物质(Substance P)可逆转miR-34b/c-5p介导的NK1受体下调,表现为NK1受体mRNA和蛋白水平升高(qPCR、Western blot检测);同时上调抗凋亡蛋白Bcl-2,下调促凋亡蛋白Bax(Western blot检测)[2] |
| 酶活实验 |
- NK1受体结合实验:表达NK1受体的CHO细胞或大鼠脑膜制剂与[³H]标记的P物质(Substance P)(0.1-100 nM)在4°C孵育2小时,在过量未标记P物质(Substance P)存在下测定非特异性结合。液体闪烁计数法检测结合放射性,评估P物质(Substance P)与NK1受体的特异性结合亲和力[1]
|
| 细胞实验 |
- NK1受体内吞实验:表达NK1受体的CHO细胞接种于盖玻片,与荧光标记的P物质(Substance P)(100 nM)在37°C孵育5-60分钟。细胞经固定、透化后,用内体/溶酶体标志物染色,共聚焦显微镜追踪P物质(Substance P)-NK1受体复合物的定位,分析内吞途径动态[1]
- 乳腺癌细胞增殖与凋亡实验:MCF-7/MDA-MB-231细胞接种于96孔板或6孔板,用P物质(Substance P)(10、100 nM)处理48-72小时。CCK-8法检测细胞增殖;Annexin V-FITC/PI流式细胞术检测凋亡。分子机制分析中,细胞转染miR-34b/c-5p模拟物或抑制剂后再经P物质(Substance P)处理,qPCR检测NK1受体mRNA水平,Western blot分析Bcl-2、Bax及NK1受体蛋白表达[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
P物质是一种由11个氨基酸组成的神经肽。它优先激活神经激肽-1受体,对中枢和外周神经元产生兴奋作用,并参与疼痛传递。它具有神经递质、血管舒张剂和神经激肽-1受体激动剂的作用。它是P物质(3+)的共轭碱。
一种存在于中枢和外周神经系统中的11个氨基酸组成的神经递质。它参与疼痛传递,引起胃肠道平滑肌快速收缩,并调节炎症和免疫反应。 - P物质是一种天然存在的神经肽,属于速激肽家族[1][2] - 其核心机制包括:与NK1受体(一种七次跨膜G蛋白偶联受体)结合,触发受体内吞作用和下游信号传导[1]; miR-34b/c-5p通过调节NK1受体表达和Bcl-2/Bax凋亡通路促进乳腺癌细胞增殖并抑制其凋亡[2]。 - P物质在神经信号传导、炎症和肿瘤生物学中发挥作用。它是研究GPCR内吞通路和NK1受体介导的肿瘤进展的关键研究工具[1][2]。 |
| 分子式 |
C63H98N18O13S
|
|---|---|
| 分子量 |
1347.63002
|
| 精确质量 |
1346.728
|
| CAS号 |
33507-63-0
|
| 相关CAS号 |
Substance P TFA;148470-19-3;Substance P, FAM-labeled
|
| PubChem CID |
36511
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.663
|
| LogP |
-0.85
|
| tPSA |
544.43
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
15
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
17
|
| 可旋转键数目(RBC) |
42
|
| 重原子数目 |
95
|
| 分子复杂度/Complexity |
2620
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)N
|
| InChi Key |
ADNPLDHMAVUMIW-CUZNLEPHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C63H98N18O13S/c1-37(2)33-45(57(89)74-41(53(68)85)27-32-95-3)73-52(84)36-72-54(86)46(34-38-15-6-4-7-16-38)78-58(90)47(35-39-17-8-5-9-18-39)79-56(88)42(23-25-50(66)82)75-55(87)43(24-26-51(67)83)76-59(91)49-22-14-31-81(49)62(94)44(20-10-11-28-64)77-60(92)48-21-13-30-80(48)61(93)40(65)19-12-29-71-63(69)70/h4-9,15-18,37,40-49H,10-14,19-36,64-65H2,1-3H3,(H2,66,82)(H2,67,83)(H2,68,85)(H,72,86)(H,73,84)(H,74,89)(H,75,87)(H,76,91)(H,77,92)(H,78,90)(H,79,88)(H4,69,70,71)/t40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-N-[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]pentanediamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~18.55 mM)
H2O : ≥ 20 mg/mL (~14.84 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7420 mL | 3.7102 mL | 7.4204 mL | |
| 5 mM | 0.1484 mL | 0.7420 mL | 1.4841 mL | |
| 10 mM | 0.0742 mL | 0.3710 mL | 0.7420 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。