| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Suc-Gly-Pro-AMC targets fibroblast activation protein (FAP), a serine protease that is overexpressed in cancer-associated fibroblasts and is involved in tumor progression. The compound is a specific substrate for FAP and also reacts with recombinant porcine prolyl oligopeptidase. By serving as a substrate, it enables the measurement of FAP activity in biochemical and cellular assays.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Suc-Gly-Pro-AMC 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 特异性底物。经 FAP 酶切后,该化合物会释放荧光分子 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC),从而使研究人员能够通过基于荧光的检测方法来监测蛋白酶的功能。它可用于研究 FAP 和脯氨酰内肽酶 (PREP) 的活性。该化合物的具体动力学参数(Km、kcat)尚未得到充分研究。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
由于Suc-Gly-Pro-AMC化合物仅用作体外生化分析的底物,而非治疗剂,因此其体内活性数据不适用。该化合物不适用于体内治疗。其主要用途是用于研究,以测定生物样本中的FAP活性。该化合物也可用于离体分析,以测定组织样本中的FAP活性。
|
| 酶活实验 |
体外酶活性测定中,Suc-Gly-Pro-AMC 的测定通常包括将底物与 FAP 酶或含有 FAP 活性的生物样品一起孵育。测定在生理 pH 值(7.4-8.0)和温度(37°C)的缓冲液中进行。使用荧光酶标仪(激发波长约为 380 nm,发射波长约为 460 nm)连续或在特定时间点监测 AMC 的释放。该化合物溶解于 DMSO 中,并用测定缓冲液稀释。
|
| 细胞实验 |
体外细胞检测 Suc-Gly-Pro-AMC 通常包括用底物处理表达 FAP 的细胞。细胞与浓度为 1 至 100 µM 的底物孵育 1 至 24 小时。使用荧光酶标仪测量培养上清液中 AMC 的释放量。FAP 活性根据 AMC 的释放速率计算。该化合物溶解于 DMSO 中,并用细胞培养基稀释。
|
| 动物实验 |
由于Suc-Gly-Pro-AMC通常用作体外实验的底物而非治疗剂,因此一般不进行体内动物实验。该化合物可用于离体实验,以测定动物模型组织样本中的FAP活性。在此类应用中,将组织匀浆与底物孵育,并通过荧光法测定AMC的释放量。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
Suc-Gly-Pro-AMC 的分子量为 429.42 g/mol,分子式为 C21H23N3O7。纯度通常为 96%。建议储存于 -80°C,避光保存。该化合物可溶于 DMSO。本底物不提供详细的药代动力学参数。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Suc-Gly-Pro-AMC 仅供研究用途,未获准用于人体治疗。作为一种底物,它通常被认为毒性较低,但在操作时仍应采取适当的安全预防措施。标准毒性评估应包括急性毒性研究和重复给药毒性研究(如特定应用需要)。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Suc-Gly-Pro-AMC(CAS 80049-85-0)是一种成纤维细胞活化蛋白(FAP)特异性底物,分子量为429.42 g/mol,分子式为C21H23N3O7。经酶切后,它会释放荧光分子7-氨基-4-甲基香豆素(AMC)。该化合物也称为Suc-GP-AMC,用于研究FAP和脯氨酰内肽酶(PREP)的活性。Suc-Gly-Pro-AMC尚未获准用于临床。
|
| 分子式 |
C21H23N3O7
|
|---|---|
| 分子量 |
429.42322
|
| 精确质量 |
429.154
|
| CAS号 |
80049-85-0
|
| PubChem CID |
21121742
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.416g/cm3
|
| 沸点 |
707.1ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
381.5ºC
|
| 折射率 |
1.615
|
| LogP |
1.413
|
| tPSA |
146.02
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
794
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)CNC(=O)CCC(=O)O
|
| InChi Key |
NKEPCOOQNLGSLJ-HNNXBMFYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H23N3O7/c1-12-9-20(29)31-16-10-13(4-5-14(12)16)23-21(30)15-3-2-8-24(15)18(26)11-22-17(25)6-7-19(27)28/h4-5,9-10,15H,2-3,6-8,11H2,1H3,(H,22,25)(H,23,30)(H,27,28)/t15-/m0/s1
|
| 化学名 |
4-[[2-[(2S)-2-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-4-oxobutanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~232.87 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3287 mL | 11.6436 mL | 23.2872 mL | |
| 5 mM | 0.4657 mL | 2.3287 mL | 4.6574 mL | |
| 10 mM | 0.2329 mL | 1.1644 mL | 2.3287 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。