| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfathiazole sodium targets bacterial para-aminobenzoic acid (PABA) as a competitive inhibitor. It also targets the steroidogenic pathway as an endocrine disruptor, specifically enhancing the activity of CYP19 in human adrenal cancer cells (H295R) and upregulating the mRNA expression of CYP17, CYP19, and 3β-HSD. The compound increases the production of 17β-estradiol (E2).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,磺胺噻唑钠是细菌对氨基苯甲酸(PABA)的竞争性抑制剂。它能增强人肾上腺癌细胞(H295R)中CYP19的活性,并上调CYP17、CYP19和3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-HSD)的mRNA表达。它还能增加17β-雌二醇(E2)的生成。此外,该化合物还具有阴极腐蚀抑制剂的作用,通过在铜表面进行化学和物理吸附,抑制氯离子对铜的腐蚀。
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| 体内研究 (In Vivo) |
磺胺噻唑钠在体内对日本青鳉鱼等水生生物具有内分泌干扰作用。它曾作为口服和外用抗生素用于临床治疗细菌感染。由于毒性更低的替代药物的出现,该化合物已不再常用于人类。
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| 酶活实验 |
磺胺噻唑钠的体外酶/受体结合试验通常包括研究其对细菌对氨基苯甲酸(PABA)的竞争性抑制作用。将该化合物与细菌酶制剂在PABA存在下孵育,并测定酶活性的抑制情况。类固醇生成酶活性则使用经该化合物处理的H295R人肾上腺癌细胞进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验通常采用H295R人肾上腺癌细胞进行磺胺噻唑钠的活性检测。将细胞培养后,用不同浓度的磺胺噻唑钠处理。通过qPCR检测mRNA表达水平来评估类固醇生成酶(CYP17、CYP19、3β-HSD)的活性。雌二醇的生成则通过ELISA或放射免疫分析法进行测定。
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| 动物实验 |
已对日本青鳉鱼等水生生物进行了磺胺噻唑钠的体内动物试验,以评估其内分泌干扰效应。该化合物也曾在大鼠中进行了毒理学研究。然而,现有文献中并未详细描述具体的试验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺噻唑钠的药代动力学(PK)特性表明其具有口服活性。作为一种短效磺胺类药物,它经胃肠道吸收后分布于全身。现有文献中尚未详细描述其具体的药代动力学参数,例如半衰期、血药浓度(Cₘₐₓ)和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
动物研究已证实磺胺噻唑钠具有毒性。在喂食含磺胺噻唑的纯化饲料的大鼠中观察到病变。该化合物具有内分泌干扰作用。由于已有毒性较低的替代品,目前已不再用于人类。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
磺胺噻唑钠是一种磺胺类药物。它是一种磺胺噻唑化合物,用作短效抗感染剂。由于其毒性,它不再常用于全身治疗,但仍可与其他药物联合局部用于治疗阴道和皮肤感染,并且在兽医学中仍然使用。
磺胺噻唑钠是一种用于生物学研究的研究级磺胺类抗生素。它目前尚未获准用于人类治疗。该化合物为白色结晶粉末,纯度≥99%。同义词包括磺胺噻唑钠盐和ST-Na。 |
| 分子式 |
C9H8N3NAO2S2
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|---|---|
| 分子量 |
277.3
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| 精确质量 |
276.995
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| CAS号 |
144-74-1
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| 相关CAS号 |
Sulfathiazole;72-14-0;Sulfathiazole-d4;1020719-89-4
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| PubChem CID |
12285822
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
479.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
175ºC (form a); 202ºC (form b)
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| 闪点 |
243.8ºC
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| 蒸汽压 |
2.35E-09mmHg at 25°C
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| LogP |
3.046
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| tPSA |
112.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
326
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(C1=CC=C(N)C=C1)([N-]C2=NC=CS2)=O.[Na+]
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| InChi Key |
GWIJGCIVKLITQK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H8N3O2S2.Na/c10-7-1-3-8(4-2-7)16(13,14)12-9-11-5-6-15-9;/h1-6H,10H2;/q-1;+1
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| 化学名 |
sodium;(4-aminophenyl)sulfonyl-(1,3-thiazol-2-yl)azanide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~140 mg/mL (~504.87 mM)
H2O : ~140 mg/mL (~504.87 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (12.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (12.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (12.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (36.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6062 mL | 18.0310 mL | 36.0620 mL | |
| 5 mM | 0.7212 mL | 3.6062 mL | 7.2124 mL | |
| 10 mM | 0.3606 mL | 1.8031 mL | 3.6062 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。