第 31 天至第 38 天，磺胺噻唑 (20 μg/L) 在装有各种废水基质的两个间歇式反应器之一中开始分解。在硝化过程中，磺胺噻唑的降解速度比磺胺甲恶唑或磺胺二甲嗪 (S3) 快得多 [1 ]。在 pH 9 时，64% 的加标粪便浆液样品中回收了磺胺噻唑。磺胺噻唑的保留时间 (tR) 为 7.8，酸度常数 (pKa) 为 7.1。在 1 mg/kg 水平下，磺胺噻唑的信噪比超过 100[2]。磺胺噻唑对无机吸附剂的吸附具有明显的 pH 依赖性，这与吸附物的形状和吸附剂电荷的性质一致。对粘土矿物吸附最关键的阳离子是磺胺噻唑阳离子，其次是中性化合物[3]。

吸收、分布和排泄
不同磺胺类药物的吸收、分布和排泄差异显著。除磺胺嘧啶和柳氮磺胺吡啶吸收甚微外，磺胺类药物通常能被胃肠道良好吸收。据报道，口服可吸收磺胺类药物约70-90%经小肠吸收；少量也可经胃吸收。磺胺甲唑和磺胺异噁唑（美国已停售）吸收迅速，通常在2-4小时内达到血药峰浓度。磺胺嘧啶和磺胺吡啶吸收较慢，血药峰浓度在3-7小时内达到。口服磺胺类药物与食物同服似乎会延缓药物吸收，但不会降低药物吸收。磺胺类药物：经阴道、呼吸道或破损皮肤吸收磺胺类药物的情况不一且不稳定；然而，仍可能吸收足够的药物以诱发过敏或毒性。磺胺类药物：虽然只有游离（未代谢且未结合）的磺胺类药物才具有微生物活性，但血药浓度通常根据磺胺类药物的总浓度来测定。一般来说，磺胺类药物的血浆浓度约为血药浓度的两倍。即使服用相同剂量的同一种磺胺类药物，不同个体的血药浓度也可能存在较大差异。据报道，血药总浓度为 12-15 mg/dL 为最佳；血药浓度高于 20 mg/dL 与不良反应发生率增加相关。磺胺类药物：可吸收的磺胺类药物广泛分布于体内。虽然大多数磺胺类药物似乎能穿过细胞膜，但磺胺异噁唑似乎仅分布于细胞外液中。磺胺类药物可能出现在胸膜液、腹膜液、滑膜液、羊膜液、前列腺液、精囊液和房水中。某些磺胺类药物在脑脊液中的浓度可达血液浓度的35%～80%。少量磺胺类药物也会分布于汗液、泪液、唾液和胆汁中。 /磺胺类药物/
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代谢/代谢物
磺胺类药物在动物体内的代谢包括N4位结合（乙酰基、硫酸基、葡萄糖醛酸和葡萄糖）、N1位结合（硫酸基和葡萄糖醛酸）、去除对氨基（形成脱氨基代谢物）、环羟基化以及环羟基化产物的结合。膳食亚硝酸盐可促进磺胺噻唑脱氨基代谢物的生成。磺胺二甲嘧啶脱氨基代谢物的中间体在Ames试验中具有弱致突变性（Nelson等，1987；Paulson等，1987）。
虽然肝脏是主要的代谢部位，但磺胺类药物也可在其他组织中代谢。大多数磺胺类药物主要通过N4-乙酰化代谢。乙酰化程度随时间变化，从磺胺甲嘧啶的不足5%到磺胺嘧啶的高达40%不等。N4-乙酰化代谢物不具有抗菌活性，与未乙酰化的药物相比，它们对血浆白蛋白的亲和力更高，并且通常比母体磺胺类药物的溶解度更低，尤其是在酸性尿液中。与乙酰化衍生物一样，葡萄糖醛酸苷衍生物也不具有抗菌活性；然而，葡萄糖醛酸苷衍生物易溶于水，其血浆结合能力似乎与非乙酰化磺胺类药物相似，且未发现不良反应。/磺胺类药物/
磺胺类药物在动物体内的代谢包括：N4位结合（乙酰基、硫酸基、葡萄糖醛酸和葡萄糖）、N1位结合（硫酸基和葡萄糖醛酸）、去除对氨基（形成脱氨基代谢物）、环羟基化以及环羟基化产物的结合。膳食亚硝酸盐可促进磺胺噻唑脱氨基代谢物的生成。
磺胺噻唑是一种短效磺胺类药物，在人体内主要以原形磺胺噻唑（占剂量的63%）、N4-乙酰磺胺噻唑（29%）、磺胺噻唑-N4-葡萄糖醛酸苷（0.8%）、磺胺噻唑-N4-硫酸盐（0.5%）和磺胺噻唑-N1-葡萄糖醛酸苷（3.8%）的形式经尿液排出。
本研究在德国黑头绵羊中，单次口服（100 mg/kg）磺胺噻唑后，考察了其沉积动力学、代谢和尿排泄情况。采用双室模型对血浆药物浓度进行动力学评估。结果表明，磺胺噻唑在瘤胃液中显著代谢为N4-乙酰代谢物。该药物吸收极差，口服给药后血浆中始终未达到最低有效浓度。绵羊体内消除半衰期延长可能是由于瘤胃和胃肠道对药物的吸收率较低所致。磺胺噻唑主要以游离药物和N4-乙酰代谢物的形式经尿液排泄。
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生物半衰期
磺胺类药物通常根据其吸收和消除速率分为短效、中效或长效。磺胺甲唑、柳氮磺胺吡啶和磺胺异噁唑通常被认为是短效磺胺类药物，据报道其血浆半衰期约为4-8小时。磺胺嘧啶和磺胺吡啶通常被认为是中效磺胺类药物，据报道其血浆半衰期约为7-17小时。/磺胺类药物/
对12只绵羊静脉注射磺胺噻唑后，在不同时间点测定了血浆、尿液和组织中的磺胺噻唑浓度。血浆和尿液数据与单室药代动力学模型相符，消除半衰期为1.1小时……

药物相互作用
由于水杨酸盐和其他非甾体抗炎药（例如，非诺洛芬、吲哚美辛、甲氯芬那酸）与蛋白质高度结合，理论上这些药物可能被磺胺类药物从结合位点置换出来，或者磺胺类药物也可能从结合位点置换出来。虽然尚未报道具有临床意义的药物相互作用，但同时服用磺胺类药物和非甾体抗炎药的患者应密切观察不良反应。/磺胺类药物/
由于磺胺噻唑可能与尿液中的甲醛形成不溶性沉淀，因此应避免与甲胺类化合物（例如，甲胺扁桃酸盐[扁桃胺]）同时服用。
磺胺类药物最重要的相互作用涉及口服抗凝剂、磺脲类降血糖药和苯妥英类抗惊厥药。在所有情况下，磺胺类药物均可通过主要涉及抑制代谢以及可能从白蛋白中置换的机制增强其他药物的作用。同时服用磺胺类药物时可能需要调整剂量。/磺胺类药物/
抗酸剂往往会抑制磺胺类药物的胃肠道吸收。/磺胺类药物/
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非人类毒性值
小鼠口服LD50：4500 mg/kg

[1]. Perez, S., P. Eichhorn, and D.S. Aga, Evaluating the biodegradability of sulfamethazine, sulfamethoxazole, sulfathiazole, and trimethoprim at different stages of sewage treatment. Environ Toxicol Chem, 2005. 24(6): p. 1361-7.

[2]. Quantification of veterinary antibiotics (sulfonamides and trimethoprim) in animal manure by liquid chromatography-mass spectrometry. J Chromatogr A, 2002. 952(1-2): p. 111-20.

[3]. Kahle, M. and C. Stamm, Time and pH-dependent sorption of the veterinary antimicrobial sulfathiazole to clay minerals and ferrihydrite. Chemosphere, 2007. 68(7): p. 1224-31.

治疗用途
抗感染药 /SRP：抗菌药/
美国食品药品监督管理局 (FDA) 于 1979 年 5 月 31 日宣布，其抗感染和外用药物咨询委员会、生育和孕产妇健康咨询委员会以及其他研究得出结论：没有充分证据表明当时市售的阴道磺胺类药物制剂对治疗由白色念珠菌、阴道毛滴虫或阴道加德纳菌（阴道嗜血杆菌）引起的阴道外阴炎有效，也无法缓解这些疾病的症状。/磺胺类药物/
美国药典 (USP) 医学专家认为，三联磺胺阴道制剂对任何适应症均无效，包括由阴道加德纳菌引起的阴道外阴炎，以及作为放射治疗后腐生感染的除臭剂。此外，美国药典（USP）医学专家不建议使用阴道磺胺类药物（包括重新配制的单次给药制剂）治疗阴道真菌感染。/磺胺类药物/
药物（兽用）：抗菌药
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药物警告
由于更有效的抗菌药物的研发以及多种细菌对这类药物耐药性的逐渐增强，磺胺类药物的治疗用途和作为首选药物的疾病数量已大幅减少。/磺胺类药物/
许多归因于磺胺类药物的不良反应似乎是超敏反应。超敏反应的发生率似乎随着磺胺类药物剂量的增加而增加。虽然有报道称各种抗感染磺胺类药物、一些利尿剂（如乙酰唑胺）和噻嗪类药物、一些致甲状腺肿药物以及磺酰脲类抗糖尿病药物之间存在交叉致敏作用，但对磺胺类抗感染药物的超敏反应与随后对非抗感染磺胺类药物（如噻嗪类药物、磺酰脲类抗糖尿病药物、呋塞米、氨苯砜、丙磺舒）的过敏反应之间的关联，似乎是由于对过敏反应的普遍易感性，而不是对磺胺部分本身的交叉致敏作用。磺胺类药物：服用磺胺类药物的患者曾报告出现多种皮肤反应，包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、结节性红斑、多形性红斑（史蒂文斯-约翰逊综合征）、莱尔氏综合征（可能伴有角膜损伤）、白塞氏综合征、中毒性表皮坏死松解症和剥脱性皮炎。由于也可能发生光敏反应，应告诫患者避免暴露于紫外线或长时间日光下。史蒂文斯-约翰逊综合征导致的死亡病例比例相对较高，尤其是在儿童中。虽然长效磺胺类药物（目前已停产）与史蒂文斯-约翰逊综合征的关联最为密切，但也有报道称其他磺胺类药物可引起此反应。医生应警惕可能先于史蒂文斯-约翰逊综合征皮肤损害出现的体征，包括高热、剧烈头痛、口腔炎、结膜炎、鼻炎、尿道炎和龟头炎。如果在治疗期间出现皮疹，应立即停用磺胺类药物。在极少数情况下，皮疹可能先于更严重的反应，例如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、肝坏死和/或严重的血液疾病。/磺胺类药物/
发热是磺胺类药物治疗的常见不良反应，可能在首次服用磺胺类药物后7-10天出现。已有血清病综合征或血清病样反应（例如，发热、寒战、畏寒、潮红、关节痛、荨麻疹样皮疹、结膜炎、支气管痉挛、白细胞减少症）的报道；罕见情况下，可能发生过敏样反应和过敏性休克。此外，还曾报道过狼疮样综合征、播散性红斑狼疮、血管性水肿、血管炎、血管病变（包括结节性多动脉炎和动脉炎）、咳嗽、呼吸困难、寒战、肺部浸润、肺炎（可能伴有嗜酸性粒细胞增多）、纤维化性肺泡炎、胸膜炎、伴或不伴心包填塞的心包炎、过敏性心肌炎、肝炎、伴或不伴免疫复合物的肝坏死、急性痘疮样副银屑病、脱发、结膜和巩膜充血、眼眶周围水肿和关节痛。 /磺胺类药物/
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C9H9N3O2S2

255.31

255.013

72-14-0

Sulfathiazole sodium;144-74-1;Sulfathiazole-d4;1020719-89-4

5340

White to off-white solid powder

1.6±0.1 g/cm3

479.5±47.0 °C at 760 mmHg

202.5ºC

243.8±29.3 °C

0.0±1.2 mmHg at 25°C

1.704

0.05

121.7

2

6

3

16

320

0

JNMRHUJNCSQMMB-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C9H9N3O2S2/c10-7-1-3-8(4-2-7)16(13,14)12-9-11-5-6-15-9/h1-6H,10H2,(H,11,12)

4-amino-N-(1,3-thiazol-2-yl)benzenesulfonamide

HSDB 4380; HSDB-4380; HSDB4380

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~250 mg/mL (~979.16 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。