规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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25g |
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50g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
舒林酸 (MK-231)(500 μM,48 小时)可有效抑制 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),上皮标志物 E-钙粘蛋白的过度表达以及转录因子和间质细胞的下调就证明了这一点。标记[1]。舒林酸(500 μM,48 小时)可抑制 TGF-β1 增强的 A549 细胞迁移和侵袭[1]。舒林酸(500 μM,48 小时)可以更有效地逆转 TGF-β1 诱导的 EMT,并且 SIRT1 过表达会促进 TGF-β1 诱导的 EMT[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
舒林酸 (MK-231) (15 mg/kg po,bid;单独舒林酸); 7.5 mg/kg po,bid;舒林酸加 PD-L1)) 证明肿瘤体积显着减小,CD8+ T 细胞浸润增加。联合疗法治疗后的肿瘤组织中[2]。通过抑制 NF-κB 信号通路,舒林酸(15 mg/kg,口服,每日两次;7.5 mg/kg,口服,每日两次;舒林酸与 PD-L1)可下调 PD-L1 并减少外泌体 P[2]。通过在联合治疗中下调 PD-L1,舒林酸(15 mg/kg po,bid;单独使用舒林酸); 7.5 mg/kg po,bid;舒林酸与 PD-L1)) 联合使用可增加 PD-L1 Ab 的可用性 [2]。低剂量(15 mg/kg po,bid;单独舒林酸;7.5 mg/kg po,bid;舒林酸与 PD-L1 联用)时,前列腺素 E2 (PGE2) 不会受到系统性抑制[2]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: A549 细胞 测试浓度: 500 μM 孵育时间: 48 h 实验结果:抑制A549细胞中转化生长因子(TGF)-β1诱导的上皮-间质转化。 免疫荧光[1] 细胞类型: A549 细胞 测试浓度: 500 μM 孵育时间:48小时 实验结果:通过TGF-β1逆转SIRT-1表达并抑制TGF-β1诱导的钙粘蛋白开关。 细胞迁移测定 [1] 细胞类型: A549 细胞 测试浓度: 500 μM 孵育时间:48小时 实验结果:抑制迁移,与TGF-β1共同治疗降低耐药性。细胞侵袭测定[1] 细胞类型: A549 细胞 测试浓度: 500 μM 孵育时间: 40 H; 48小时 实验结果:能有效抑制TGF-β1诱导的肺癌细胞侵袭增加。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: CT26 syngeneic mouse tumor model[2]
Doses: 15 mg/kg; 7.5 mg/kg Route of Administration: 15 mg/kg, po, bid (sulindac alone); 7.5 mg/kg po, bid (sulindac combination with PD- L1) Experimental Results: Downregulated PD-L1 through the blockade of NF-κB signaling and modulate the response of pMMR CRC to anti-PD-L1 immunotherapy. Cound effectively inhibit PD-L1 with no significant systematic toxicity. |
参考文献 |
[1]. Byong-Ki Cha, et al. Celecoxib and sulindac inhibit TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition and suppress lung cancer migration and invasion via downregulation of sirtuin 1. Oncotarget. 2016 Aug 30;7(35):57213-57227.
[2]. Bin Yi, et al. Sulindac Modulates the Response of Proficient MMR Colorectal Cancer to Anti-PD-L1 Immunotherapy. Mol Cancer Ther. 2021 Jul;20(7):1295-1304. |
分子式 |
C20H17FO3S
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分子量 |
356.41
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CAS号 |
38194-50-2
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SMILES |
O=C(CC(C1=C2C=CC(F)=C1)=C(/C2=C/C3=CC=C(C=C3)S(C)=O)C)O
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InChi Key |
MLKXDPUZXIRXEP-MFOYZWKCSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H17FO3S/c1-12-17(9-13-3-6-15(7-4-13)25(2)24)16-8-5-14(21)10-19(16)18(12)11-20(22)23/h3-10H,11H2,1-2H3,(H,22,23)/b17-9-
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化学名 |
(Z)-2-(5-fluoro-2-methyl-1-(4-(methylsulfinyl)benzylidene)-1H-inden-3-yl)acetic acid
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8058 mL | 14.0288 mL | 28.0576 mL | |
5 mM | 0.5612 mL | 2.8058 mL | 5.6115 mL | |
10 mM | 0.2806 mL | 1.4029 mL | 2.8058 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。