Sulindac (MK-231)

别名: Sulindac; Aflodac;MK231; MK 231; Algocetil; MK-231;
舒林酸;(2)-5-氟-2-甲基-1-[(亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸;舒林酸 USP标准品;舒林酸 标准品
目录号: V1042 纯度: ≥98%
Sulindac(Aflodac; Algocetil; MK231; MK 231;MK-231)属于芳基烷酸类非甾体抗炎药(NSAID),是一种非甾体COX抑制剂,有效抑制前列腺素合成。
Sulindac (MK-231) CAS号: 38194-50-2
产品类别: COX
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1g
2g
5g
10g
25g
50g
Other Sizes

Other Forms of Sulindac (MK-231):

  • Sulindac Sulfide
  • Sulindac sodium
  • Exisulind
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Sulindac (Aflodac; Algocetil; MK231; MK 231; MK-231) 属于芳基链烷酸类非甾体抗炎药 (NSAID),是一种非甾体 COX 抑制剂,可有效抑制前列腺素合成。它已用于治疗急性或慢性炎症。舒林酸是一种前药,源自亚磺酰茚,口服后在体内转化为活性非甾体抗炎药、硫化舒林酸(一种抑制 ras 信号传导的环加氧酶抑制剂)和舒林酸砜(一种抗肿瘤剂)。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
舒林酸 (MK-231)(500 μM,48 小时)可有效抑制 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),上皮标志物 E-钙粘蛋白的过度表达以及转录因子和间质细胞的下调就证明了这一点。标记[1]。舒林酸(500 μM,48 小时)可抑制 TGF-β1 增强的 A549 细胞迁移和侵袭[1]。舒林酸(500 μM,48 小时)可以更有效地逆转 TGF-β1 诱导的 EMT,并且 SIRT1 过表达会促进 TGF-β1 诱导的 EMT[1]。
体内研究 (In Vivo)
舒林酸 (MK-231) (15 mg/kg po,bid;单独舒林酸); 7.5 mg/kg po,bid;舒林酸加 PD-L1)) 证明肿瘤体积显着减小,CD8+ T 细胞浸润增加。联合疗法治疗后的肿瘤组织中[2]。通过抑制 NF-κB 信号通路,舒林酸(15 mg/kg,口服,每日两次;7.5 mg/kg,口服,每日两次;舒林酸与 PD-L1)可下调 PD-L1 并减少外泌体 P[2]。通过在联合治疗中下调 PD-L1,舒林酸(15 mg/kg po,bid;单独使用舒林酸); 7.5 mg/kg po,bid;舒林酸与 PD-L1)) 联合使用可增加 PD-L1 Ab 的可用性 [2]。低剂量(15 mg/kg po,bid;单独舒林酸;7.5 mg/kg po,bid;舒林酸与 PD-L1 联用)时,前列腺素 E2 (PGE2) 不会受到系统性抑制[2]。
细胞实验
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: A549 细胞
测试浓度: 500 μM
孵育时间: 48 h
实验结果:抑制A549细胞中转化生长因子(TGF)-β1诱导的上皮-间质转化。

免疫荧光[1]
细胞类型: A549 细胞
测试浓度: 500 μM
孵育时间:48小时
实验结果:通过TGF-β1逆转SIRT-1表达并抑制TGF-β1诱导的钙粘蛋白开关。

细胞迁移测定 [1]
细胞类型: A549 细胞
测试浓度: 500 μM
孵育时间:48小时
实验结果:抑制迁移,与TGF-β1共同治疗降低耐药性。细胞侵袭测定[1]
细胞类型: A549 细胞
测试浓度: 500 μM
孵育时间: 40 H; 48小时
实验结果:能有效抑制TGF-β1诱导的肺癌细胞侵袭增加。
动物实验
Animal/Disease Models: CT26 syngeneic mouse tumor model[2]
Doses: 15 mg/kg; 7.5 mg/kg
Route of Administration: 15 mg/kg, po, bid (sulindac alone); 7.5 mg/kg po, bid (sulindac combination with PD- L1)
Experimental Results: Downregulated PD-L1 through the blockade of NF-κB signaling and modulate the response of pMMR CRC to anti-PD-L1 immunotherapy. Cound effectively inhibit PD-L1 with no significant systematic toxicity.
参考文献
[1]. Byong-Ki Cha, et al. Celecoxib and sulindac inhibit TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition and suppress lung cancer migration and invasion via downregulation of sirtuin 1. Oncotarget. 2016 Aug 30;7(35):57213-57227.
[2]. Bin Yi, et al. Sulindac Modulates the Response of Proficient MMR Colorectal Cancer to Anti-PD-L1 Immunotherapy. Mol Cancer Ther. 2021 Jul;20(7):1295-1304.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H17FO3S
分子量
356.41
CAS号
38194-50-2
SMILES
O=C(CC(C1=C2C=CC(F)=C1)=C(/C2=C/C3=CC=C(C=C3)S(C)=O)C)O
InChi Key
MLKXDPUZXIRXEP-MFOYZWKCSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H17FO3S/c1-12-17(9-13-3-6-15(7-4-13)25(2)24)16-8-5-14(21)10-19(16)18(12)11-20(22)23/h3-10H,11H2,1-2H3,(H,22,23)/b17-9-
化学名
(Z)-2-(5-fluoro-2-methyl-1-(4-(methylsulfinyl)benzylidene)-1H-inden-3-yl)acetic acid
别名
Sulindac; Aflodac;MK231; MK 231; Algocetil; MK-231;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 71 mg/mL (199.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 9 mg/mL (25.25 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8058 mL 14.0288 mL 28.0576 mL
5 mM 0.5612 mL 2.8058 mL 5.6115 mL
10 mM 0.2806 mL 1.4029 mL 2.8058 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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