Sulindac Sulfide 中文名称: 舒林酸硫化物

别名: 5-氟-2-甲基-1-(4-甲硫基亚苄基)茚-3-乙酸; 硫化舒林酸; 舒林酸相关化合物C USP标准品

目录号: V8418 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Sulindac Sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 舒林酸的主要代谢物，是一种非竞争性 γ-分泌酶抑制剂，对 γ42-分泌酶活性的 IC50 为 20.2 μM。

Sulindac Sulfide CAS号: 49627-27-2
产品类别: γ-secretase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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临床试验信息
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产品描述

描述：舒林酸硫化物（顺式舒林酸硫化物）是舒林酸的主要代谢产物，舒林酸是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，它是一种非竞争性 γ-分泌酶抑制剂，对 γ42-分泌酶活性的 IC50 为 20.2 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	γ-secretase complex (specifically modulates γ42-secretase activity) [1]
体外研究 (In Vitro)	舒林酸硫化物（100 μM）处理可诱导细胞凋亡，从而导致所有蛋白质表达显著降低和Aβ生成减少。舒林酸硫化物分泌的Aβ42的IC50值为30.6±2.8 μM。浓度高达100 μM时，SSone或萘普生均不影响Aβ40或Aβ42的分泌以及Notch的切割。舒林酸硫化物以剂量依赖的方式抑制γ42分泌酶的活性。SSide在体外抑制γ42分泌酶活性的IC50值为20.2±2.6 μM。从反应速率与酶浓度关系曲线的斜率随SSide浓度增加而降低可以看出，舒林酸硫化物并非不可逆或假性不可逆抑制剂。此外，与不含硫化舒林酸的CHAPSO缓冲液相比，当透析后的可溶性γ-分泌酶组分用硫化舒林酸制备时，γ-分泌酶活性几乎完全恢复。基于这些观察结果，硫化舒林酸很可能是一种可逆的γ-分泌酶抑制剂，并且γ-分泌酶复合物是其真正的分子靶点[1]。在稳定共表达βAPP NL和NotchAE的N2a NL/N细胞中，用10-30 µM的硫化舒林酸处理可特异性地降低Aβ42的分泌，而Aβ40的分泌和Notch的加工不受影响。Aβ42分泌的IC50值为30.6 ± 2.8 µM。用100 µM硫化舒林酸处理可导致细胞死亡，从而显著降低Aβ的生成和总蛋白表达。 [1] 在利用HeLa细胞可溶性膜组分和重组C100底物进行的体外γ-分泌酶活性测定中，硫化舒林酸以剂量依赖的方式直接抑制γ42-分泌酶活性，IC50值为20.2 ± 2.6 µM。在低浓度（1-25 µM）下，它导致Aβ40生成短暂但显著增加；而在高浓度（50-100 µM）下，它则降低Aβ40和Aβ42的生成。硫化舒林酸在低浓度下也以剂量依赖的方式增加Aβ38的生成。[1] 在同一体外测定中，硫化舒林酸对γ42-分泌酶表现出线性非竞争性抑制动力学。Km值保持不变，而Vmax值随硫化舒林酸浓度的增加而降低。 [1] 体外实验表明，在10-100 µM浓度范围内，硫化舒林酸以剂量依赖的方式抑制突变型C100底物（mt，产生Aβ42）生成APP胞内结构域（AICD-FmH）。对于野生型底物（wt，产生Aβ40），在10-25 µM浓度下AICD-FmH的生成增加，而在100 µM浓度下则完全抑制。[1] 体外实验表明，仅在高浓度（250-500 µM）的硫化舒林酸下，Notch底物（N102-FmH）的内切蛋白水解生成NICD-FmH的过程才受到抑制，而在浓度高达100 µM时则不受影响。[1]
酶活实验	γ-分泌酶的酶源来源于HeLa细胞膜。将细胞匀浆后，通过超速离心收集细胞膜沉淀。然后将膜沉淀物溶解于含有CHAPSO的缓冲液中。溶解后的膜组分用作酶源。在检测中，将重组C100-FmH（野生型或突变型，带有FLAG-myc-His标签）或N102-FmH底物与溶解后的酶在反应缓冲液中孵育。孵育后（通常在37°C过夜），终止反应，并通过ELISA定量分析新生成的Aβ种类（Aβ40、Aβ42、Aβ38）或胞内结构域片段（AICD-FmH、NICD-FmH），或通过免疫印迹分析。为了确定抑制机制，采用不同浓度的底物和抑制剂进行双倒数作图分析，以获得Km和Vmax值。[1] 为了检验可逆性，将溶解的γ-分泌酶组分与100 µM的硫化舒林酸预孵育，然后用不含抑制剂的CHAPSO缓冲液透析。透析后测定γ42-分泌酶活性。[1] 为了研究与过渡态类似物的相互作用，在不同浓度的硫化舒林酸和活性位点抑制剂L-685,458存在下测定γ42-分泌酶活性。通过截距重作分析抑制曲线。[1]
细胞实验	本研究使用了稳定共表达βAPP NL（一种瑞典突变型APP）和NotchAE（一种截短的、组成型活性Notch蛋白）的N2a NL/N细胞。将细胞在含有不同浓度非甾体抗炎药（NSAIDs，包括硫化舒林酸）的培养基中培养24小时。处理后，收集条件培养基，并使用特异性夹心ELISA试剂盒分析Aβ40和Aβ42的水平。为了分析βAPP和Notch的加工过程，制备细胞裂解液，通过SDS-PAGE电泳分离，然后进行免疫印迹分析。使用抗βAPP抗体C4检测βAPP及其C端片段。由于NotchAE构建体带有c-Myc标签，因此使用抗c-Myc抗体检测Notch胞内结构域（NICD）来评估Notch的加工过程。[1]
参考文献	[1]. Sulindac sulfide is a noncompetitive gamma-secretase inhibitor that preferentially reduces Abeta 42 generation. J Biol Chem. 2003 May 16;278(20):18664-70.
其他信息	舒林酸硫化物是一种芳基硫化物，是舒林酸的代谢产物。舒林酸是一种具有抗癌活性的非甾体抗炎药（NSAID）。它具有多种药理作用，包括非甾体抗炎药、细胞凋亡诱导剂和抗肿瘤药物。舒林酸硫化物是一种芳基硫化物、有机氟化合物和单羧酸，其结构与舒林酸密切相关。舒林酸硫化物是舒林酸的活性代谢产物，舒林酸是一种亚磺酰基茚衍生物，具有抗炎、镇痛和解热作用。舒林酸是一种非甾体抗炎药，其作用机制是通过抑制环氧合酶（COX-1 和 COX-2）介导的花生四烯酸转化为促炎性前列腺素。该药物可能通过诱导细胞凋亡的机制对结直肠癌具有化学预防作用。硫化物代谢物经胆汁排泄并被肠道重吸收，从而有助于维持稳定的血药浓度并减少胃肠道副作用。(NCI04) 流行病学研究表明，长期使用非甾体抗炎药 (NSAIDs) 可降低阿尔茨海默病风险。本研究发现，NSAID 舒林酸硫化物可直接抑制 γ-分泌酶活性，尤其对高淀粉样蛋白原性 Aβ42 肽的生成具有优先抑制作用。值得注意的是，这种抑制作用与其环氧合酶 (COX) 抑制活性无关。[1] 该研究表明，舒林酸硫化物是一种可逆的非竞争性 γ-分泌酶抑制剂。与其他γ-分泌酶抑制剂相比，该抑制剂的抑制谱有所不同，它优先减少Aβ42的生成，并且对Notch信号通路加工的影响较弱，而Notch信号通路加工是其他γ-分泌酶抑制剂常见的副作用。这种差异性活性表明，或许可以开发出靶向APP裂解而不影响Notch信号通路的衍生物。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H17O2FS
分子量	340.41118
精确质量	340.093
CAS号	49627-27-2
相关CAS号	Sulindac;38194-50-2;(E/Z)-Sulindac sulfide;32004-67-4;Sulindac sulfide-d3;250608-66-3
PubChem CID	5352624
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	526.3±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	189-191ºC
闪点	272.1±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.653
LogP	5.74
tPSA	62.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	546
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(O)CC(C1=C/2C=CC(F)=C1)=C(C)C2=C\C3=CC=C(SC)C=C3
InChi Key	LFWHFZJPXXOYNR-MFOYZWKCSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H17FO2S/c1-12-17(9-13-3-6-15(24-2)7-4-13)16-8-5-14(21)10-19(16)18(12)11-20(22)23/h3-10H,11H2,1-2H3,(H,22,23)/b17-9-
化学名	2-[(3Z)-6-fluoro-2-methyl-3-[(4-methylsulfanylphenyl)methylidene]inden-1-yl]acetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~146.88 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~146.88 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9376 mL	14.6882 mL	29.3763 mL
	5 mM	0.5875 mL	2.9376 mL	5.8753 mL
	10 mM	0.2938 mL	1.4688 mL	2.9376 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00841204	COMPLETEDWITH RESULTS	Drug: sulindac Other: placebo Other: laboratory biomarker analysis	Precancerous Condition	National Cancer Institute (NCI)	2009-02	Phase 2