| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactamase
Sulopenem targets bacterial penicillin-binding proteins (PBPs). As a β-lactam antibiotic, it inhibits the transpeptidase activity of PBPs, which are enzymes involved in the final stages of bacterial cell wall synthesis. By inhibiting PBPs, sulopenem disrupts cell wall cross-linking, leading to cell lysis and death. It is a β-lactamase inhibitor as well. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
舒洛培南可用于治疗单纯性和复杂性尿路感染以及腹腔内感染，包括多重耐药菌（MDR）感染和由产生超广谱β-内酰胺酶（ESBL）且对喹诺酮类药物不敏感的革兰氏阴性菌引起的感染[1]。
浓度≤1 μg/mL时，舒洛培南可抑制大多数需氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长，包括甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌（青霉素敏感和耐药菌株）、A组和B组β溶血性链球菌、单核细胞增生李斯特菌、肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌，但对铜绿假单胞菌和嗜麦芽窄食单胞菌[1]。 磺洛培南对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有强效抗菌活性。它对铜绿假单胞菌无效。它对多种β-内酰胺酶的水解作用相当稳定。磺洛培南具有广谱抗菌活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠实验性全身感染中，舒洛培南的保护作用优于亚胺培南/西司他丁。在小鼠大肠杆菌和脆弱拟杆菌混合感染的实验中，舒洛培南的ED50值更低。在豚鼠肺炎克雷伯菌引起的实验性肺部感染中，舒洛培南的疗效优于头孢他啶或头孢噻肟[3]。舒洛培南在体内用于治疗非复杂性尿路感染。它是一种肠外给药的抗生素，即通过注射给药。它对多种敏感细菌感染有效。
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| 酶活实验 |
舒洛培南是一种β-内酰胺类抗生素，其体外活性通过抗菌药物敏感性试验进行评估。最低抑菌浓度（MIC）的测定采用标准肉汤稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南【37†L32】。抗β-内酰胺酶稳定性的评估方法是将化合物与β-内酰胺酶孵育，并测定其剩余的抗菌活性。
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| 细胞实验 |
将磺洛培南溶解于二甲基亚砜或水性缓冲液中，并以0.1-100 µg/mL的浓度应用于培养的细菌细胞。采用标准方法测定最小抑菌浓度（MIC）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
舒洛培南的分子量约为350-400 g/mol，分子式为C12H15NO5S3。它是一种注射用硫培南类抗生素。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。舒洛培南也称为CP-70429。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
安全信息
处方信息包含关于超敏反应、艰难梭菌相关性腹泻 (CDAD) 以及在已知有痛风病史的患者中使用时可能加重痛风的警告。对 Orlynvah 成分（磺培南和丙磺舒）或其他 β-内酰胺类抗生素有超敏反应史的患者、已知患有血液疾病的患者、已知患有尿酸肾结石的患者以及目前正在服用酮咯酸氨丁三醇的患者禁用 Orlynvah。Orlynvah 最常见的副作用是腹泻、恶心、阴道酵母菌感染、头痛和呕吐。 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用磺培南的临床信息。其在母乳中的排泄可能与亚胺培南和美罗培南相似，后两者在母乳中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有限的信息表明，母亲每日服用不超过2克的丙磺舒，导致母乳中浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响，尤其是2个月以上的婴儿。有报道称，β-内酰胺类抗生素偶尔会破坏婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。舒培南-丙磺舒对哺乳期妇女是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 舒培南的毒性可控。常见副作用可能包括胃肠道不适、过敏反应和注射部位反应。尚未有明显的肝毒性或肾毒性报告。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
舒洛培南（Sulopenam）正在临床试验NCT03357614中进行研究（该试验比较了舒洛培南序贯舒洛培南-依扎洛嗪/丙磺舒与厄他培南序贯环丙沙星治疗成人复杂性尿路感染的疗效）。舒洛培南是一种注射用硫培南类抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。舒洛培南对铜绿假单胞菌无效。此外，该药物对多种β-内酰胺酶的水解活性具有相当高的稳定性。舒洛培南是一种培南类抗生素，以舒洛培南-依扎洛嗪和丙磺舒的复方制剂形式上市。疾病或病症：非复杂性尿路感染（UUTI）是指女性膀胱的细菌感染，且女性泌尿系统无任何结构异常。大约一半的女性一生中至少会经历一次尿路感染 (UUTI)。
疗效 Orlynvah 的疗效在两项 3 期随机、双盲、对照临床试验（试验 1 和试验 2）中进行了评估，这两项试验均纳入了患有尿路感染 (UTI) 的成年女性。Orlynvah 每日服用两次，每次一片，疗程为 5 天。 试验 1 (NCT05584657) 是一项非劣效性试验，其中 2214 名患有尿路感染的成年女性被随机分配接受治疗。Orlynvah 对阿莫西林/克拉维酸钾敏感的病原体显示出疗效，总缓解率（微生物学缓解和临床缓解的综合）为 62%，而阿莫西林/克拉维酸钾组的缓解率为 55%。试验 2 (NCT03354598) 是一项非劣效性试验，其中 1660 名患有尿路感染 (uUTI) 的成年女性被随机分配接受治疗。Orlynvah 对感染环丙沙星耐药病原体的患者显示出疗效，总有效率为 48%，而环丙沙星组的有效率为 33%。两项试验共纳入 1932 名患者接受 Orlynvah 治疗。评估 Orlynvah 治疗复杂性尿路感染 (cUTI) 和复杂性腹腔内感染 (cIAI) 的临床试验并未证实其疗效。 磺培南是一种肠外给药的硫培南类抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。它是一种培南类抗生素，也是青霉菌产生的 β-内酰胺酶抑制剂。舒洛培南对铜绿假单胞菌无效。它对多种β-内酰胺酶的水解作用相当稳定。舒洛培南靶向细菌细胞壁合成，用于治疗非复杂性尿路感染。 |
| 分子式 |
C12H15NO5S3
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|---|---|
| 分子量 |
349.434
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| 精确质量 |
349.011
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| 元素分析 |
C, 41.25; H, 4.33; N, 4.01; O, 22.89; S, 27.52
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| CAS号 |
120788-07-0
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| 相关CAS号 |
112294-81-2 (sodium);120788-07-0;
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| PubChem CID |
9950244
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.74g/cm3
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| 沸点 |
693.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
373ºC
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| 蒸汽压 |
3.2E-22mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.768
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| LogP |
1.21
|
| tPSA |
164.72
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
563
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O=S1CCC(SC2SC3C(C(=O)N3C=2C(=O)O)C(O)C)C1
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| InChi Key |
FLSUCZWOEMTFAQ-IIOOQZKLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H15NO5S3/c1-5(14)7-9(15)13-8(11(16)17)12(20-10(7)13)19-6-2-3-21(18)4-6/h5-7,10,14H,2-4H2,1H3,(H,16,17)/t5-,6+,7+,10-,21?/m1/s1
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| 化学名 |
(5R,6S)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-3-(((3S)-1-oxidotetrahydrothiophen-3-yl)thio)-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
CP-70,429; CP 70,429; Sulopenem; 120788-07-0; CP-70429; CP70,429; XX514BJ1XW; CP70,429; CP-70429; CP 70429; CP70429; Sulopenem.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~238.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8618 mL | 14.3090 mL | 28.6180 mL | |
| 5 mM | 0.5724 mL | 2.8618 mL | 5.7236 mL | |
| 10 mM | 0.2862 mL | 1.4309 mL | 2.8618 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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