Sunvozertinib (DZD-9008) 中文名称: 舒沃替尼

别名: DZD-9008; Sunvozertinib; DZD 9008; sunvozertinib; 2370013-12-8; Sunvozertinib [INN]; L1Q2K5JYO8; DZD9008 孙沃瑞替尼

目录号: V41948 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs（EGFR、Her2，尤其是突变体）和 BTK 抑制剂。

Sunvozertinib (DZD-9008) CAS号: 2370013-12-8
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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(S)-舒沃替尼

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs（EGFR、Her2，尤其是突变体）和 BTK 抑制剂。 Sunvozertinib 对于 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM（详细信息，检查并找到专利WO2019149164A1，示例52）。
2025年7月2日，美国食品药品监督管理局加速批准舒沃替尼（商品名：Zegfrovy，生产商：迪哲（江苏）医药股份有限公司）用于治疗经FDA批准的检测方法确诊、在接受含铂化疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变非小细胞肺癌成人患者。

生物活性&实验参考方法

靶点	ErbBs/epidermal growth factor receptor (EGFR) exon 20 insertion mutations; BTK
体外研究 (In Vitro)	Sunvozertinib针对EGFR外显子NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2 Exon20 YVMA和EGFR WT的GI50值分别为60.4、83.2、3.3、101.3和47.1 nM A431。对于 BTK WT OCI -LY-10、BTK WT TMD-8、BTK WT Ri-1 和非 BCR 激活的 DB，sunvozertinib 的 GI50 分别为 3.2、5.8、51.3 和 1983.5 nM [1]。 p-BTK 被 sunvozertinib 抑制，IC50 为 1.6 nM[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	塔利曲替尼的处方信息包括肝毒性、间质性肺病/肺炎、QTc间期延长、高尿酸血症、肌酸磷酸激酶升高引起的肌痛、骨折以及胚胎-胎儿毒性的警告和注意事项。推荐的塔利曲替尼剂量为每日一次口服600毫克，空腹服用（服药前后至少2小时内不得进食），直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
参考文献	[1]. Erbb/btk inhibitors. WO2019149164A1.
其他信息	舒沃替尼是一种口服的、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2) 双重激酶抑制剂，对某些激活突变（包括外显子 20 插入突变 (exon20ins)）具有相似的活性，并具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，舒沃替尼可与 EGFR 和 HER2 结合并抑制其活性，从而抑制肿瘤生长和血管生成，并使表达 EGFR/HER2 的肿瘤消退。EGFR 和 HER2 是受体酪氨酸激酶，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中发挥重要作用。与其他针对 exon20ins 突变的药物相比，舒沃替尼对突变型 EGFR 的选择性似乎高于野生型 (wt) EGFR。这可能减轻 wtEGFR 相关的剂量限制性毒性，并可能允许给予所需的 sunvozertinib 治疗剂量。药物适应症非小细胞肺癌的治疗在两项多中心、单臂、开放标签临床试验 TRUST-I (NCT04395677) 和 TRUST-II (NCT04919811) 中，对局部晚期或转移性、ROS1 阳性 NSCLC 患者进行了疗效评估。疗效评估人群包括 157 例既往未接受过 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗的患者（TRUST-I 103 例；TRUST-II 54 例）和 113 例既往接受过一种 ROS1 TKI 治疗的患者（TRUST-I 66 例；TRUST-II 47 例）。患者可能曾接受过晚期疾病的化疗。主要疗效指标为经盲法独立中心审查根据RECIST v1.1标准确定的确认总缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。对于初治患者，TRUST-I研究的ORR为90%（95% CI：83，95），TRUST-II研究的ORR为85%（95% CI：73，93），分别有72%和63%的缓解者DOR≥12个月。对于既往接受过TKI治疗的患者，TRUST-I研究的ORR为52%（95% CI：39，64），TRUST-II研究的ORR为62%（95% CI：46，75），分别有74%和83%的缓解者DOR≥6个月。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H35CLFN7O3
分子量	584.084708452225
精确质量	583.247
元素分析	C, 59.63; H, 6.04; Cl, 6.07; F, 3.25; N, 16.79; O, 8.22
CAS号	2370013-12-8
相关CAS号	(S)-Sunvozertinib;2370013-49-1
PubChem CID	139377809
外观&性状	Off-white to light brown solid powder
LogP	5
tPSA	115
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	885
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CC(C)(C1=CC(=C(C=C1NC2=NC(=NC=C2)NC3=C(C=C(C(=C3)NC(=O)C=C)N4CC[C@H](C4)N(C)C)OC)Cl)F)O
InChi Key	BTMKEDDEMKKSEF-QGZVFWFLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H35ClFN7O3/c1-7-27(39)34-22-14-23(25(41-6)15-24(22)38-11-9-17(16-38)37(4)5)35-28-32-10-8-26(36-28)33-21-13-19(30)20(31)12-18(21)29(2,3)40/h7-8,10,12-15,17,40H,1,9,11,16H2,2-6H3,(H,34,39)(H2,32,33,35,36)/t17-/m1/s1
化学名	N-{5-({4-[5-chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl}amino)-2-[(3R)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl}prop-2-enamide
别名	DZD-9008; Sunvozertinib; DZD 9008; sunvozertinib; 2370013-12-8; Sunvozertinib [INN]; L1Q2K5JYO8; DZD9008
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~85.60 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (4.28 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~85.60 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.28 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7121 mL	8.5605 mL	17.1209 mL
	5 mM	0.3424 mL	1.7121 mL	3.4242 mL
	10 mM	0.1712 mL	0.8560 mL	1.7121 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Neoadjuvant Umbrella Trial for Patients With Unresectable Stage III NSCLC Harboring Rare Mutations.
CTID: NCT06563999
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2024-12-10

Assessing the Safety, Tolerability and Pharmacokinetics(PK) of DZD9008 and the Effect of Low-fat Meal on PK of DZD9008 in Healthy Adult Participants
CTID: NCT04909242
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2022-06-02

Assessing an Oral Bruton Tyrosine Kinase Inhibitor, DZD9008 in Patients Who Have Non-Hodgkin B-cell Lymphoma (WU-KONG3)
CTID: NCT04148742
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Withdrawn
Date: 2025-02-25

DZD9008 PK Study in Hepatic Impairment Subjects
CTID: NCT06084104
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2024-12-18

Sunvozertinib Combined With Chemotherapy for EGFRm After EGFR-TKI Treatment Failure：Phase I/II
CTID: NCT06195189
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2024-03-25

A Phase I/II, Open-Label, Multicenter Study to Assess the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Anti-tumor Efficacy of DZD9008 in Patients with Advanced Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) with EGFR or HER2 mutation
EudraCT: 2019-003126-25
Phase: Phase 1, Phase 2
Status: Trial now transitioned
Date: 2022-02-14