规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Super-TDU 抑制 YAP-TEAD 的靶基因 CTGF、CYR61 和 CDX2 的表达。当接触 Super-TDU 时,GC 细胞系 MGC-803、BGC-823 和 HGC27 表现出集落形成和细胞存活率降低 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
Super-TDU以50μg/kg或500μg/kg的剂量每天静脉注射一次,可大大降低小鼠肿瘤的大小、重量和YAP靶基因[1]。 Super-TDU(静脉注射;250 μg/kg 和 500 μg/kg)小鼠的 CL 分别为 7.41 mL/min/kg 和 7.72 mL/min/kg; Cmax 值为 6.12 ng/mL 和 13.3 ng/mL。小鼠的 t1/2α 分别为 0.78 小时和 0.82 小时[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: BALB/cA nu/nu (nude) mice[1]
Doses: 50 μg/kg or 500 μg/kg Route of Administration: intravenous (iv) Injection; per day Experimental Results: diminished the sizes, weights of tumors, and YAP target genes in a dose-dependent manner. Animal/Disease Models: BALB/cA nu/nu (nude) mice[1] Doses: 250 μg/kg or 500 μg/kg (pharmacokinetic/PK Study) Route of Administration: intravenous (iv) Injection Experimental Results: The t1/2α is 0.78 hrs (hours) and 0.82 hrs (hours); the Cmax is 6.12 ng/mL and 13.3 ng/mL; the CL is7.41 ml/min/kg and 7.72 ml/min/kg for 250 μg/kg and 500 μg/kg in mice, respectively. |
参考文献 |
[1]. Jiao S, et al. A peptide mimicking VGLL4 function acts as a YAP antagonist therapy against gastric cancer. Cancer Cell. 2014 Feb 10;25(2):166-80.
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分子式 |
C237H370N66O69S
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分子量 |
5279.94
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CAS号 |
1599441-71-0
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相关CAS号 |
Super-TDU TFA
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SMILES |
S(C)CCC(C(NC(C(NC(C(NC(CCCNC(=N)N)C(NC(CCCCN)C(NC(CC(C)C)C(N1CCCC1C(NC(CC(=O)O)C(NC(CO)C(NC(CC1C=CC=CC=1)C(NC(CC1C=CC=CC=1)C(NC(CCCCN)C(N1CCCC1C(N1CCCC1C(NC(C(N)=O)CCC(=O)O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CC(C)C)=O)CCCNC(=N)N)=O)NC(C1CCCN1C(C(C(C)C)NC(C(C(C)O)NNC(CCC(N)=O)C(C(C1CCCN1C(C(C(C)C)NC(C(CC(N)=O)NC(C(C)NC(C(C(C)O)NC(C(CCCCN)NC(C1CCCN1C(C(CC(N)=O)NC(CNC(C(CO)NC(CNC(CNC(C(C(C)CC)NC(C(CCC(N)=O)NC(C(CC(C)C)NC(C(CC1=CNC2=CC=CC=C12)NC(C(C(C)O)NC(C(CC(=O)O)NC(CNC(C(CC(C)C)NC(C(CO)NC(C(CCCCN)NC(C(C)NC(C(CC1C=CC=CC=1)NC(C(CC1=CN=CN1)NC(C(CC(=O)O)NC(C(CC(=O)O)NC(C(C(C)C)NNC(C=O)CO)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 25 mg/mL (4.73 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.1894 mL | 0.9470 mL | 1.8940 mL | |
5 mM | 0.0379 mL | 0.1894 mL | 0.3788 mL | |
10 mM | 0.0189 mL | 0.0947 mL | 0.1894 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Downregulation ofVGLL4Was Associated with Upregulation of YAP Target Genes and GC Prognosis.Cancer Cell.2014 Feb 10;25(2):166-80. th> |
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VGLL4 Inhibits Gastric Tumor Cell Growth through Inhibiting YAP-Induced TEAD4 Transactivation.Cancer Cell.2014 Feb 10;25(2):166-80. td> |
Crystal Structure of VGLL4-TEAD4 Complex.Cancer Cell.2014 Feb 10;25(2):166-80. td> |
The Tandem TDU Domains of VGLL4 Are Sufficient to Inhibit YAP Activity.Cancer Cell.2014 Feb 10;25(2):166-80. th> |
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TheSuper-TDUPotently Inhibits Gastric Tumor Growth.Cancer Cell.2014 Feb 10;25(2):166-80. td> |
TheSuper-TDUInhibits Human Primary GC Growth and GC Tumorigenesis in theH.pylori-Infected Mouse Model.Cancer Cell.2014 Feb 10;25(2):166-80. td> |