规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
CXCR2; CXCR1
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:SX-682 是一种新型、有效、选择性的 CXCR2 趋化因子受体拮抗剂,具有潜在的抗癌活性。 CXC趋化因子受体CXCR2在多种不同肿瘤细胞类型中上调并参与肿瘤细胞增殖和进展。 CXCR2 的抑制导致转移减少和肿瘤发生减少。作为CXCR2拮抗剂,SX-682具有治疗去势抵抗性前列腺癌和黑色素瘤等癌症的潜力。 Syntrix Biosystems, Inc. 正在启动 SX-682 与 pembrolizumab 联合治疗转移性黑色素瘤的 I 期临床试验。
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体内研究 (In Vivo) |
SX-682 按周一至周五的时间表每天口服两次,实际剂量为 50 mg/kg。先前描述了类似的药物剂量方法
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C19H14BF4N3O4S
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分子量 |
467.20
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精确质量 |
467.07
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元素分析 |
C, 48.85; H, 3.02; B, 2.31; F, 16.27; N, 8.99; O, 13.70; S, 6.86
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CAS号 |
1648843-04-2
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
B(C1=C(C=C(C=C1)OC(F)(F)F)CSC2=NC=C(C=N2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)F)(O)O
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InChi Key |
SDUDZBCEHIZMFZ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H14BF4N3O4S/c21-13-1-3-14(4-2-13)27-17(28)12-8-25-18(26-9-12)32-10-11-7-15(31-19(22,23)24)5-6-16(11)20(29)30/h1-9,29-30H,10H2,(H,27,28)
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化学名 |
[2-[[5-[(4-fluorophenyl)carbamoyl]pyrimidin-2-yl]sulfanylmethyl]-4-(trifluoromethoxy)phenyl]boronic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 11.76 mg/mL (25.17 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液; 超声助溶 (<60°C).
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1404 mL | 10.7021 mL | 21.4041 mL | |
5 mM | 0.4281 mL | 2.1404 mL | 4.2808 mL | |
10 mM | 0.2140 mL | 1.0702 mL | 2.1404 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04574583 | Active Recruiting |
Drug: SX-682 Drug: M7824 |
Metastatic Cancer Solid Tumors |
National Cancer Institute (NCI) |
November 24, 2020 | Phase 1 Phase 2 |
NCT04245397 | Recruiting | Drug: Decitabine Drug: SX-682 |
Myelodysplastic Syndromes | Syntrix Biosystems, Inc. | May 12, 2020 | Phase 1 |
NCT03161431 | Recruiting | Drug: SX-682 Biological: Pembrolizumab |
Melanoma Stage III Melanoma Stage IV |
Syntrix Biosystems, Inc. | June 12, 2019 | Phase 1 |
NCT05604560 | Recruiting | Drug: Tislelizumab Drug: SX-682 |
Pancreatic Cancer | Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins |
November 8, 2023 | Phase 2 |
NCT04599140 | Recruiting | Drug: CXCR1/2 Inhibitor SX-682 Biological: Nivolumab |
Stage III Colon Cancer AJCC v8 Stage IV Colon Cancer AJCC v8 |
M.D. Anderson Cancer Center | October 14, 2020 | Phase 1 Phase 2 |