Mevociclib (SY-1365)

别名: SY-1365; SY 1365; SY1365 美沃西利

目录号: V4641 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mevociclib（以前称为 SY-1365；SY1365）是一种新型、有效、高选择性、共价/不可逆的 CDK7（细胞周期蛋白依赖性激酶 7）抑制剂，具有抗癌活性。

Mevociclib (SY-1365) CAS号: 1816989-16-8
产品类别: CDK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Mevociclib（以前称为 SY-1365；SY1365）是一种新型、有效、高选择性、共价/不可逆的 CDK7（细胞周期蛋白依赖性激酶 7）抑制剂，具有抗癌活性。 SY-1365 具有治疗血液肿瘤和实体瘤的潜力。在体外，SY-1365 在纳摩尔浓度下抑制许多不同癌症类型的细胞生长。 SY-1365 治疗降低了 MCL1 蛋白水平，并且发现 BCL2L1 (BCL-XL) 表达低的癌细胞对 SY-1365 更敏感。急性髓系白血病（AML）细胞系的转录变化与其他转录抑制剂治疗后的变化不同。 SY-1365 作为单一药物在多种 AML 异种移植模型中表现出显着的抗肿瘤作用；与 BCL2 抑制剂 Venetoclax 联合使用可增强 SY-1365 诱导的生长抑制作用。在卵巢癌异种移植模型中也观察到了抗肿瘤活性，这表明 SY-1365 在临床血液肿瘤和实体瘤中的探索潜力。我们的研究结果支持将 CDK7 作为治疗转录成瘾癌症的新方法。

生物活性&实验参考方法

靶点	CDK7
体外研究 (In Vitro)	Mevociclib 抑制 CDK7/CycH/MAT1 的 IC50 为 20 nM[2]。 Mevociclib 是一种高度选择性的共价 CDK7，对非生长细胞没有影响，但会导致白化细胞的细胞冷却 [2]。 Mevociclib 对结直肠癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌细胞具有作用；这些细胞表现出低 nM EC50 和快速细胞荧光诱导 [2]。
体内研究 (In Vivo)	在体内 TNBC 肿瘤模型中，mevociclib（20 mg/kg；静脉注射；腹腔注射；持续 35 天）抑制生长 [2]。 mevociclib 诱导了独特的转录特征 [2]。
动物实验	Animal/Disease Models: Mouse, HCC70 xenograft model [2] Doses: 20 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection, twice a week for 35 days Experimental Results: Inhibition of tumor volume in vivo.
参考文献	[1]. Discovery and characterization of SY-1365, a selective, covalent inhibitor of CDK7. Cancer Res. 2019 May 7. [2]. SY-1365, a potent and selective CDK7 inhibitor, exhibits promising anti-tumor activity in multiple preclinical models of aggressive solid tumors.
其他信息	Mevociclib (SY-1365) is a selective CDK7 inhibitor. Mevociclib exhibits anti-proliferative and pro-apoptotic effects in solid tumor cell lines. Mevociclib possesses antitumor activity against hematologic malignancies and various aggressive solid tumors. Mevociclib is a selective cyclin-dependent kinase 7 (CDK7) inhibitor with potential antitumor activity. After administration, SY-1365 binds to CDK7 and inhibits its activity, thereby suppressing CDK7-mediated signal transduction pathways. This can inhibit the growth of CDK7-overexpressing tumor cells. CDK7 is a serine/threonine kinase that plays a crucial role in cell proliferation; CDK7 is overexpressed in various tumor cell types.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C31H35CLN8O2
分子量	587.115004777908
精确质量	586.26
元素分析	C, 63.42; H, 6.01; Cl, 6.04; N, 19.09; O, 5.45
CAS号	1816989-16-8
相关CAS号	1816989-16-8;Mevociclib mesylate; Mevociclib HCl;
PubChem CID	118426108
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.2
tPSA	128
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	42
分子复杂度/Complexity	952
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C[C@@]1(CCC[C@H](C1)NC2=NC=C(C(=N2)C3=CNC4=CC=CC=C43)Cl)NC(=O)C5=NC=C(C=C5)NC(=O)/C=C/CN(C)C
InChi Key	SCJNYBYSTCRPAO-LXBQGUBHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C31H35ClN8O2/c1-31(39-29(42)26-13-12-21(17-33-26)36-27(41)11-7-15-40(2)3)14-6-8-20(16-31)37-30-35-19-24(32)28(38-30)23-18-34-25-10-5-4-9-22(23)25/h4-5,7,9-13,17-20,34H,6,8,14-16H2,1-3H3,(H,36,41)(H,39,42)(H,35,37,38)/b11-7+/t20-,31+/m1/s1
化学名	N-[(1S,3R)-3-[[5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-1-methylcyclohexyl]-5-[[(E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl]amino]pyridine-2-carboxamide
别名	SY-1365; SY 1365; SY1365
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~125 mg/mL (~212.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~125 mg/mL (~212.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7032 mL	8.5161 mL	17.0323 mL
	5 mM	0.3406 mL	1.7032 mL	3.4065 mL
	10 mM	0.1703 mL	0.8516 mL	1.7032 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Features of SY-1365 and related molecules. Cancer Res . 2019 Jul 1;79(13):3479-3491.
CDK7 target engagement following treatment with inhibitors and changes in CDK7 downstream targets upon SY-1365 treatment. Cancer Res . 2019 Jul 1;79(13):3479-3491.
Distribution of growth parameters in response to SY-1365 for 376 human cancer-cell lines across 21 indications. Cancer Res . 2019 Jul 1;79(13):3479-3491.
SY-1365 treatment induced apoptosis in AML and TNBC cell lines but not in immortalized normal cell lines. Cancer Res . 2019 Jul 1;79(13):3479-3491.