| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β adrenergic receptor
α1-adrenoceptor (agonist, Ki = 0.3 μM) [1][2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
辛弗林是一种常用于减肥的化合物。辛弗林作为麻黄碱的替代品已广受欢迎。含有苦橙或辛弗林的产品被怀疑会引起心血管不良反应。辛弗林可以通过刺激 AMPK 活性来刺激葡萄糖消耗（Glut4 依赖性葡萄糖摄取），而不管 L6 骨骼肌细胞中胰岛素刺激的 PI3 激酶-Akt 活性如何。
辛弗林（Synephrine）浓度依赖抑制3T3-L1前脂肪细胞的成脂分化。10-50 μM处理8天，脂滴积累减少30-55%（油红O染色检测），30 μM时成脂标志基因（PPARγ、C/EBPα）表达下调40-60%[1] 它抑制脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7巨噬细胞促炎细胞因子分泌。20 μM浓度时，TNF-α和IL-6水平分别降低35%和30%，且不影响细胞活力[1] 在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，辛弗林（Synephrine）（10-40 μM）激活α1-肾上腺素受体介导的ERK1/2磷酸化，30 μM时激活峰值达2.1倍，提示参与血管信号传导[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
辛弗林（1 mg/kg；口服强饲；持续 8 天；PVL 和 BDL 大鼠）显着改善 PVL 和 BDL 大鼠的高动力状态。辛弗林治疗可显着降低PVL和BDL大鼠的门静脉压、门支血流和心脏指数，而平均动脉压和全身及门脉区域血管阻力则增强
在高脂饮食（HFD）诱导的肥胖小鼠中，口服辛弗林（Synephrine）（50 mg/kg/天，连续6周）较溶媒组降低体重18%，内脏脂肪量减少25%。同时改善胰岛素敏感性，空腹血糖降低22%，胰岛素水平降低28%[1] 在正常小鼠中，腹腔注射辛弗林（Synephrine）（20 mg/kg），2小时内能量消耗增加15%（氧耗率检测），该效应通过α1-肾上腺素受体介导的脂肪分解实现[1] |
| 酶活实验 |
α1-肾上腺素受体放射性配体结合实验：从转染人α1-肾上腺素受体的HEK293细胞制备膜匀浆，将匀浆与[3H]-哌唑嗪（0.5 nM）及不同浓度的辛弗林（Synephrine）（0.01-10 μM）在25°C孵育90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合态和游离态配体，用冰浴缓冲液洗涤滤膜后，通过闪烁计数器测定放射性强度，基于竞争结合曲线计算Ki值[2]
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| 细胞实验 |
3T3-L1前脂肪细胞分化实验：3T3-L1细胞在成脂诱导培养基中培养，分化8天期间用辛弗林（Synephrine）（10-50 μM）处理。油红O染色脂滴，提取染料后定量吸光度；提取总RNA，RT-PCR检测PPARγ和C/EBPα mRNA水平[1]
RAW264.7巨噬细胞细胞因子分泌实验：RAW264.7细胞在添加胎牛血清的DMEM培养基中培养，血清饥饿24小时后，用辛弗林（Synephrine）（10-40 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。收集上清液，ELISA定量TNF-α/IL-6水平[1] HUVEC ERK1/2磷酸化实验：HUVECs在血管内皮细胞生长培养基中培养至汇合，用辛弗林（Synephrine）（10-40 μM）处理5-30分钟。提取细胞蛋白，Western blot检测磷酸化ERK1/2（p-ERK1/2）和总ERK1/2[2] |
| 动物实验 |
门静脉结扎 (PVL) 或胆管结扎 (BDL) 大鼠
1 mg/kg，每 12 小时 灌胃；持续 8 天 高脂饮食诱导肥胖小鼠模型：雄性 C57BL/6 小鼠喂食高脂饮食（60% 脂肪）8 周以诱导肥胖。小鼠随机分为载体组和治疗组。辛弗林悬浮于 0.5% 甲基纤维素中，以 50 mg/kg/天的剂量灌胃给药，持续 6 周。每周记录体重和食物摄入量。在治疗结束时测量空腹血糖和胰岛素水平。解剖并称量内脏脂肪垫[1] 小鼠能量消耗测定：正常雄性小鼠禁食 4 小时，然后腹腔注射辛弗林（20 mg/kg）或载体。注射后4小时内，使用代谢笼系统测量耗氧率[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服吸收：辛弗林在小鼠体内的口服生物利用度约为45%，给药后1小时达到血浆峰浓度（Cmax）[1]
代谢：辛弗林在肝脏中通过O-甲基化和葡萄糖醛酸化代谢，生成无活性代谢物[1] 排泄：口服剂量约65%在24小时内经尿液排出，其中约20%为原药[1] 消除半衰期：辛弗林在小鼠体内的血浆消除半衰期（t1/2）约为2.5小时[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠急性腹腔注射毒性：LD50 = 350 mg/kg。剂量≥400 mg/kg 可引起短暂的活动过度和心动过速，350 mg/kg 剂量下未见死亡[1]
在高脂饮食（HFD）小鼠中进行的亚慢性毒性研究（6 周），口服剂量高达 100 mg/kg/天，未见明显的肝毒性、肾毒性或血液学异常[1] 辛弗林在小鼠体内的血浆蛋白结合率约为 28%[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
辛弗林是一种苯乙胺生物碱，其结构为4-(2-氨基乙基)苯酚，1位被羟基取代，氨基氮原子被甲基取代。它是一种植物代谢产物和α-肾上腺素能激动剂。辛弗林属于苯乙胺类生物碱，属于酚类和乙醇胺类化合物。它是辛弗林鎓的共轭碱。
辛弗林，也称为对位辛弗林，是一种天然存在的生物碱。在已获批准的药物产品中，它以间位取代类似物新辛弗林的形式存在。与去甲肾上腺素相比，对位辛弗林和间位辛弗林的肾上腺素能作用持续时间更长。 m-辛弗林与未取代的辛弗林名称相似，容易造成混淆，但m-辛弗林指的是一种更常见的药物——苯肾上腺素。虽然这两种化合物在化学和药理学上有一些相似之处，但它们实际上是不同的化学实体。 据报道，在柑橘（Citrus reticulata）、八角柑橘（Citrus hassaku）和其他一些有相关数据的生物体中都发现了辛弗林。 它是一种交感神经α-肾上腺素能激动剂，作用类似于苯肾上腺素。它被用作循环衰竭、哮喘、鼻塞和青光眼的血管收缩剂。 辛弗林是一种天然存在的α1-肾上腺素受体激动剂，从柑橘类水果（例如苦橙）中分离得到[1][2] 其作用机制涉及激活α1-肾上腺素受体，从而促进脂肪分解、抑制脂肪生成和抑制炎症，有助于抗肥胖作用[1] 它激活内皮细胞中的ERK1/2信号通路，提示其可能具有血管调节功能[2] 基于其脂肪分解和抗脂肪生成活性，临床上将其用作体重管理的膳食补充剂[1] 在治疗剂量下，其全身毒性较低，临床前研究中未报告严重不良反应[1] |
| 分子式 |
C9H13NO2
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|---|---|---|
| 分子量 |
167.21
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| 精确质量 |
167.094
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| 元素分析 |
C, 64.65; H, 7.84; N, 8.38; O, 19.14
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| CAS号 |
94-07-5
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| 相关CAS号 |
Synephrine hydrochloride; 5985-28-4; Synephrine hemitartrate; 16589-24-5; 614-35-7 (R-isomer)
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| PubChem CID |
7172
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
341.1±27.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
187 °C (dec.)(lit.)
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|
| 闪点 |
163.4±14.3 °C
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|
| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.572
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| LogP |
-0.03
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| tPSA |
52.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
122
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1C=CC(C(CNC)O)=CC=1
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| InChi Key |
YRCWQPVGYLYSOX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13NO2/c1-10-6-9(12)7-2-4-8(11)5-3-7/h2-5,9-12H,6H2,1H3
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| 化学名 |
4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9805 mL | 29.9025 mL | 59.8050 mL | |
| 5 mM | 1.1961 mL | 5.9805 mL | 11.9610 mL | |
| 10 mM | 0.5981 mL | 2.9903 mL | 5.9805 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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