| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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描述：T-1105 (T1105) 是 T-705 (法匹拉韦) 的类似物，是一种新型强效广谱抗病毒抑制剂，它通过转化为活性形式——核糖核苷三磷酸 (RTP) 代谢物，抑制 RNA 病毒的聚合酶。T-1105 对多种 RNA 病毒具有广谱抗病毒活性，包括寨卡病毒 (ZIKV)、流感病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、西尼罗河病毒 (WNV)、黄热病毒 (YFV) 和口蹄疫病毒 (FMDV)。
| 靶点 |
parainfluenza-3 virus（EC50= 17 μM）;Punta Toro virus（EC50= 24 μM）;ZIKV strain SZ01（EC50= 97.5 μM）
The literature indicates that T-1105, as a pyrazinecarboxamide derivative related to T-705 (favipiravir), is presumed to act as a nucleotide analog and inhibit viral RNA-dependent RNA polymerase. Specific inhibition constants (e.g., Ki) for T-1105 against this enzyme are not provided in this text [2]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
寨卡病毒 (ZIKV)、流感病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、西尼罗河病毒 (WNV)、黄热病毒 (YFV)、口蹄疫病毒 (FMDV) 和其他 RNA 病毒均对 T-1105 的抗病毒活性敏感[1][2]。
T-1105 对 MDCK 细胞中的副流感病毒-3 和蓬塔托罗病毒表现出强效的抗 RNA 病毒活性，EC50 值分别为 17 μM 和 24 μM[3]。 T-1105 可能是寨卡病毒复制的抑制剂之一[4]。 T-1105 在 0–3 μM 的浓度下不影响细胞活力，但它可以抑制 Vero 细胞中 SFTSV 的复制，IC50 值为 49 μM[5]。 T-1105 对口蹄疫病毒 (FMDV) 的抗活性使用噬斑减少试验对 O/PN/2000 株进行了 T-1105 的评估。结果表明，T-1105 具有强效的抗病毒活性，EC50 值为 12 μM [2]。 T-1105 在 MDBK 细胞中也显示出对牛病毒性腹泻病毒 (BVDV)（一种黄病毒）的活性。在产量减少试验中，T-1105 可降低 BVDV 的复制，EC50 值为 34 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
T-1105（200 mg/kg，每日两次，连续6天）能有效阻止病毒在感染猪体内复制[6]。
在感染口蹄疫病毒（FMDV）的猪中评估了T-1105的体内疗效。四头猪在接种病毒前1小时开始，每天两次给予T-1105，剂量为200 mg/kg，连续6天。在整个实验过程中，接受治疗的猪未出现口蹄疫的临床症状（如发热、蹄部水疱或跛行），而对照组动物则出现典型症状。治疗组猪的病毒血症被有效降低至检测限以下，抗口蹄疫抗体滴度的升高也受到抑制，表明病毒复制受到有效抑制。重要的是，在T-1105治疗组动物的鼻拭子中未检测到病毒[2]。 |
| 细胞实验 |
细胞系：Vero细胞
浓度：0-3 μM 孵育时间：4小时 结果：在测试浓度范围（0-3 μM）内，未影响细胞活力。 噬斑减少试验（针对口蹄疫病毒）：采用噬斑减少试验在细胞培养中评估T-1105的抗口蹄疫病毒活性。用口蹄疫病毒O/PN/2000株感染细胞，并用不同浓度的化合物处理。EC50（即噬斑形成减少50%所需的浓度）测定为12 μM [2]。 产率降低试验（针对牛病毒性腹泻病毒）：采用产率降低试验在MDBK细胞中测试T-1105对牛病毒性腹泻病毒（BVDV）的活性。用BVDV感染细胞，并用化合物处理。测定了病毒产量的降低情况，计算得出EC50为34 μM [2]。 |
| 动物实验 |
动物模型：猪[6]
剂量：200 mg/kg 给药途径：口服，200 mg/kg，每日两次，连续6天 结果：病毒血症降低，抗口蹄疫抗体滴度升高，但未观察到口蹄疫的临床症状。 口蹄疫病毒感染猪的疗效研究：** 用T-1105治疗四头猪，以评估其对口蹄疫病毒感染的影响。该化合物通过饲料给药，剂量为200 mg/kg，每日两次，共6天。治疗在接种口蹄疫病毒前1小时开始。对照组动物未接受治疗。监测动物的疾病临床症状（发热、水疱病变、跛行）。通过血液样本检测病毒血症和抗口蹄疫病毒抗体滴度，并通过鼻拭子监测病毒分泌情况[2]。 口蹄疫病毒感染猪的疗效研究：用T-1105治疗四头猪，以评估其对口蹄疫病毒感染的疗效。该化合物以200 mg/kg的剂量通过饲料饲喂，每日两次，共6天。治疗在接种口蹄疫病毒前1小时开始。对照组动物未接受治疗。监测动物的临床症状（发热、水疱性病变、跛行）。通过血液样本检测病毒血症和抗口蹄疫病毒抗体滴度，并通过鼻拭子监测病毒分泌情况[2]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
背景：T-1105是由富山化学株式会社发现并合成的一种吡嗪甲酰胺衍生物。它通过筛选抗流感病毒活性而被鉴定为先导化合物。其结构与T-705（法匹拉韦）和T-1106相关[2]。
作用机制（推测）：作为吡嗪甲酰胺系列化合物，T-1105被认为与T-705具有相似的作用机制。它可能被宿主细胞酶转化为核糖呋喃三磷酸代谢物，然后选择性地抑制病毒RNA依赖性RNA聚合酶[2]。 在口蹄疫病毒中的疗效：该研究强调了T-1105作为控制猪口蹄疫暴发的有效工具的潜力。由于可通过饲料给药，因此可以轻松治疗大量动物。临床症状、病毒血症以及最重要的病毒分泌（鼻拭子检测阴性证实）的抑制表明，它可以有效减少病毒传播[2]。 抗其他病毒活性：除口蹄疫病毒 (FMDV) 外，T-1105 还显示出对牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 的体外活性，BVDV 是丙型肝炎病毒 (HCV) 的替代模型[2]。 |
| 分子式 |
C5H5N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
139.114
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| 精确质量 |
139.038
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| 元素分析 |
C, 43.17; H, 3.62; N, 30.21; O, 23.00
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| CAS号 |
55321-99-8
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| 相关CAS号 |
Favipiravir;259793-96-9
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| PubChem CID |
294642
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
640.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
ca 270℃
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| 闪点 |
341.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.634
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| LogP |
0.32
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| tPSA |
89.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
241
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=NC=CN=C1O)N
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| InChi Key |
SZPBAPFUXAADQV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H5N3O2/c6-4(9)3-5(10)8-2-1-7-3/h1-2H,(H2,6,9)(H,8,10)
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| 化学名 |
3-oxo-3,4-dihydropyrazine-2-carboxamide
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| 别名 |
T 1105; T1105.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~179.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (17.97 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.1886 mL | 35.9428 mL | 71.8856 mL | |
| 5 mM | 1.4377 mL | 7.1886 mL | 14.3771 mL | |
| 10 mM | 0.7189 mL | 3.5943 mL | 7.1886 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Fusion Inhibitory Peptide (ZD-Phe-Phe-Gly-OH; FIP; Virus Replication Inhibitory Peptide)
ZIKV-IN-8
PAN endonuclease-IN-1
Urolithin M5 (Decarboxyellagic acid)
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