| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
T-5224 的平均 IC50 约为 10 μM，可抑制 IL-1β 刺激的人滑膜 SW982 细胞在体外产生介质 MMP-1、MMP-3、IL-6 和 TNF-α[2] 。 T-5224 (0-80 μM) 以剂量依赖性方式显着抑制 HSC-3-M3 细胞的侵袭、迁移和 MMP 活性[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射 LPS 后，给予 T-5224（300 mg/kg，口服）可降低致死率 (27%)，并针对 TNFα、HMGB1、ALT/AST 和 MIP-1α 血清水平的急性升高提供显着保护。肝组织中的MCP-1[4]。 G2 可能不是人类独有的代谢物，因为它作为 T-5224 的主要代谢物存在于大鼠和猴肝微粒体中[5]。在 C57BL/6 小鼠中，T-5224（300 mg/kg，口服）抑制 TNF-α 和其他下游效应物的合成[6]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Makino H, et al. A selective inhibition of c-Fos/activator protein-1 as a potential therapeutic target for intervertebraldisc degeneration and associated pain. Sci Rep. 2017 Dec 5;7(1):16983.
[2]. Aikawa Y, et al. Treatment of arthritis with a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1. Nat Biotechnol. 2008 Jul;26(7):817-23. [3]. Kamide D, et al. Selective activator protein-1 inhibitor T-5224 prevents lymph node metastasis in an oral cancer model. Cancer Sci.?2016 May;107(5):666-73. [4]. Izuta S, et al. T-5224, a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1, attenuates lipopolysaccharide-induced liver injury in mice. Biotechnol Lett. 2012 Dec;34(12):2175-82. [5]. Uchihashi S, et al. Metabolism of the c-Fos/activator protein-1 inhibitor T-5224 by multiple human UDP-glucuronosyltransferase isoforms. Drug Metab Dispos. 2011 May;39(5):803-13. [6]. Miyazaki H, et al. The effects of a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1 on endotoxin-induced acute kidney injury in mice. BMC Nephrol. 2012 Nov 23;13:153 |
| 分子式 |
C29H27NO8
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| 分子量 |
517.53
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| CAS号 |
530141-72-1
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(O)CCC1=CC(C(C2=CC=C(OC3CCCC3)C=C2O)=O)=CC=C1OCC4=CC5=C(C=C4)C(O)=NO5
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (9.66 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (9.66 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9323 mL | 9.6613 mL | 19.3226 mL | |
| 5 mM | 0.3865 mL | 1.9323 mL | 3.8645 mL | |
| 10 mM | 0.1932 mL | 0.9661 mL | 1.9323 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Effect of T‐5224 on tumor cell proliferationin vitro.Cancer Sci.2016 May;107(5):666-73. |
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 Protocol and results ofin vivostudy using an orthotopic model of head and neck squamous cell carcinoma.
Morphological changes in tumor cells (HSC‐3‐M3 head and neck squamous cell carcinoma) after replacement with normal or T‐5224 (+) media.Cancer Sci.2016 May;107(5):666-73. |
 Effect of T‐5224 on the transcription and activity of MMP‐2 and ‐9.
Effect of T‐5224 on the invasion activity of HSC‐3‐M3 head and neck squamous cell carcinoma cells.Cancer Sci.2016 May;107(5):666-73. |
Fas C-Terminal Tripeptide
SR-11302
Chloranthalactone B
(+)-Glaucarubinone
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