| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
T0901317（5-50 μM；72 小时）以剂量和时间依赖性方式有效减少人卵巢癌细胞系 CaOV3、SKOV3 和 A2780 的细胞生长 [5]。 T0901317（10 μM；24-72 小时）表明细胞周期停滞在 G1-S 检查点，这会降低 S 期细胞的百分比并增加 G0/G1 期细胞的百分比。随着时间的推移，处于 G0/G1 期的细胞比例会上升 [5]。 T0901317 在 10–40 μM 浓度下 24 小时可显着增加早期细胞凋亡 [5]。 48 小时后，T0901317（5–40 μM；48 小时）以剂量依赖性方式增加蛋白质 p21 和 p27 的表达 [5]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
T0901317（10 mg/kg/天；口服；12 周）可减缓动脉粥样硬化进展的速度 [5]。 T0901317（腹腔注射；50 mg/kg；每周两次，持续 7 天）可预防高脂饮食喂养的雄性 C57BL/6 小鼠的胰岛素抵抗和肥胖 [6]。
|
| 细胞实验 |
细胞增殖测定[5]
细胞类型： A2780、CaOV3 和 SKOV3 卵巢癌细胞系 测试浓度： 5、10、20、40 或 50 μM 孵育持续时间：72小时 实验结果：以剂量依赖性和时间依赖性方式抑制所有细胞系中的细胞增殖。 细胞周期分析[5] 细胞类型： A2780、CaOV3 和 SKOV3 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间：24、48或72小时 实验结果：减少S期细胞百分比，增加G0/G1期细胞百分比阶段。 细胞凋亡分析[5] 细胞类型： CaOV3 细胞 测试浓度： 10 至 40 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：导致早期细胞凋亡显着增加。 蛋白质印迹分析[5] 细胞类型： CaOV3 细胞 测试浓度： 5 至 40 μM 孵育持续时间：48小时 实验结果：导致p21和p27蛋白表达以剂量依赖性方式增加。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 8- to 10weeks old LDL receptor null mice[5]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage) daily; for 12 weeks Experimental Results: Inhibited the progression of atherosclerosis. |
| 参考文献 |
[1]. J R Schultz, et al. Role of LXRs in Control of Lipogenesis. Genes Dev. 2000 Nov 15;14(22):2831-8.
[2]. Keith A Houck, et al. T0901317 Is a Dual LXR/FXR Agonist. Mol Genet Metab. Sep-Oct 2004;83(1-2):184-7. [3]. Naresh Kumar, et al. The Benzenesulfoamide T0901317 [N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-benzenesulfonamide] Is a Novel Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor-Alpha/Gamma Inverse Agonist. Mol Pharmacol. 2010 Feb;77(2):228-36. [4]. Rough JJ, et al. Anti-proliferative effect of LXR agonist T0901317 in ovarian carcinoma cells. J Ovarian Res. 2010 May 26;3:13. [5]. Todd G Kirchgessner, et al. Beneficial and Adverse Effects of an LXR Agonist on Human Lipid and Lipoprotein Metabolism and Circulating Neutrophils. Cell Metab. 2016 Aug 9;24(2):223-33. [6]. Mingming Gao, et al. The Liver X Receptor Agonist T0901317 Protects Mice From High Fat Diet-Induced Obesity and Insulin Resistance. AAPS J. 2013 Jan;15(1):258-66. |
| 分子式 |
C17H12F9NO3S
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
481.33
|
|
| CAS号 |
293754-55-9
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| SMILES |
OC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)C1=CC=C(N(CC(F)(F)F)S(C2=CC=CC=C2)(=O)=O)C=C1
|
|
| 别名 |
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 3 mg/mL (6.23 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 30.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 3 mg/mL (6.23 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 30.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 3 mg/mL (6.23 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 2.5 mg/mL (5.19 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 5: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0776 mL | 10.3879 mL | 20.7758 mL | |
| 5 mM | 0.4155 mL | 2.0776 mL | 4.1552 mL | |
| 10 mM | 0.2078 mL | 1.0388 mL | 2.0776 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
LXRβagonist-4
DMHCA
LXRagonist 2
22(R)-Hydroxycholesterol (Narthesterol)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号