规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
NO合酶的激活、IL-2基因转录、细胞脱粒和细胞凋亡属于钙依赖性过程,可被他克莫司一水合物(FK506一水合物、富士霉素一水合物、FR900506一水合物)抑制。通过与激素受体复合物内的 FKBP 结合并抑制降解,他克莫司还可以增强黄体酮和糖皮质激素的作用。该药物可能会以类似于 CsA 的方式增加 TGFβ-1 基因表达。他克莫司可抑制 T 细胞受体连接后的 T 细胞生长[1]。用低剂量他克莫司(FK506,10 μg/L)处理MH3924A细胞并不会对其增殖能力产生太大影响(P=0.135)。用浓度增加的他克莫司 (100-1,000 μg/L) 处理可显着增加 (P<0.01) MH3924A 细胞的增殖。 AMD3100治疗在任何剂量(10、50或100μg/L)下似乎都不影响MH3924A细胞的增殖(P>0.05)。然而,不同剂量的AMD3100与100 μg/L他克莫司联用时,MH3924A细胞的体外增殖能力增强(P<0.01)[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
在第 10 天至第 16 或第 23 天给予右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 治疗的小鼠服用他克莫司,以研究对结肠炎进展和维持的治疗效果。与正常动物相比,接受 DSS 处理的对照组在第 17 天和第 24 天时表现出结肠长度大幅缩短和结肠重量增加。此外,对照组每单位长度的结肠重量是正常动物的两倍以上组的。虽然与对照组相比,接受 DSS 治疗的大鼠中,7 或 14 天的他克莫司治疗显着抑制了每单位长度结肠重量的增加,但这种治疗实际上并未恢复结肠缩短。此外,如抑制百分比(59% vs. 28%)所示,他克莫司对每单位长度结肠重量增加的抑制作用在 14 天的治疗中比 7 天的治疗更明显[4]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Thomson AW, et al. Mode of action of Tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91.
[2]. Okada Y, et al. Tacrolimus ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice: implication of interferon-γ and interleukin-1β suppression. Biol Pharm Bull. 2011;34(12):1823-7. [3]. Vogel KR, et al. mTOR inhibitors rescue premature lethality and attenuate dysregulation of GABAergic/glutamatergic transcription in murine succinate semialdehyde dehydrogenase deficiency (SSADHD), a disorder of GABA metabolism. J Inherit Metab Dis. 2016 Nov;39(6):877-886. [4]. Zhu H, et al. Tacrolimus promotes hepatocellular carcinoma and enhances CXCR4/SDF 1α expression in vivo. Mol Med Rep. 2014 Aug;10(2):585-92 |
分子式 |
C44H71NO13
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分子量 |
822.05
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CAS号 |
109581-93-3
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相关CAS号 |
Tacrolimus;104987-11-3
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SMILES |
CO[C@@H]1C[ C@H](/C=C([ C@H]2OC([C@@H]3CCCCN3C(C([C@@]4(O[C@@H]([C@@H](OC)C[ C@H]4C)[C@@H](OC)C[ C@H](C/C(C)=C/[ C@H](C(C[C@@H]([ C@H]2C)O)=O)CC=C)C)O)=O)=O)=O)\C)CC[ C@H]1O.O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.2165 mL | 6.0824 mL | 12.1647 mL | |
5 mM | 0.2433 mL | 1.2165 mL | 2.4329 mL | |
10 mM | 0.1216 mL | 0.6082 mL | 1.2165 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。