规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
p38α (IC50 = 7.1 nM); p38β (IC50 = 200 nM); p38δ (IC50 >10 μM); p38γ (IC50 >10 μM); CK1δ; CK1ε
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体外研究 (In Vitro) |
TAK 715 的 IC50 为 48 nM,抑制 LPS 刺激的 THP-1 释放 TNF-α。 [1] TAK 715 (10 μM) 可抑制 U2OS-EFC 细胞中 Wnt-3a 诱导的 hDvl2 磷酸化和 hDvl2 转变。 [2] p38 α 的 Met109 的主链羰基与 TAK 715 的酰胺 NH 形成氢键。 TAK 715 占据 p38 的疏水性后袋、腺嘌呤区域、前袋以及 Gly 的大部分长度- 丰富的环,并在 ATP 口袋中结合相对较高。 [3]
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体内研究 (In Vivo) |
TAK 715(10 mg/kg,口服)可将小鼠 LPS 产生的 TNF-α 量减少 87.6%。 TAK 715 在小鼠中的生物利用度适中,为 18.4%,在大鼠中的生物利用度略高,为 21.1%。 TAK 715 在小鼠中的生物利用度适中,为 18.4%,在大鼠中的生物利用度略高,为 21.1%。用 TAK 715 治疗的大鼠的 Cmax 为 0.19 μg/mL,AUC(0-24 小时)为 1.16 μg/h/mL。在大鼠佐剂诱导关节炎 (AA) 模型中,TAK 715(30 mg/kg,口服)可显着降低次级爪体积,抑制率为 25%。 [1]
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酶活实验 |
TAK-715 是一种 p38α MAPK 抑制剂,IC50 为 7.1 nM,对 p38α 的选择性比 p38β 高 28 倍,对 p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1 或 TAK1 没有抑制作用。
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细胞实验 |
TAK 715 的 IC50 为 48 nM,抑制 LPS 刺激的 THP-1 释放 TNF-α。在 U2OS-EFC 细胞中,TAK 715 (10 μM) 可防止 Wnt-3a 诱导的 hDvl2 磷酸化和 hDvl2 转变。 p38 α 的 Met109 的主链羰基与 TAK 715 的酰胺 NH 形成氢键。 TAK 715 占据 p38 的疏水性后袋、腺嘌呤区域、前袋以及 Gly 的大部分长度-rich 环,并在 ATP 口袋中结合相对较高。
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动物实验 |
Adjuvant-induced arthritis (AA) rat model
30 mg/kg Orally |
参考文献 |
分子式 |
C24H21N3OS
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分子量 |
399.51
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精确质量 |
399.14
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元素分析 |
C, 72.15; H, 5.30; N, 10.52; O, 4.00; S, 8.03
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CAS号 |
303162-79-0
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Light to dark yellow solid powder
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SMILES |
CCC1=NC(=C(S1)C2=CC(=NC=C2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC(=C4)C
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InChi Key |
HEKAIDKUDLCBRU-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C24H21N3OS/c1-3-21-27-22(18-11-7-8-16(2)14-18)23(29-21)19-12-13-25-20(15-19)26-24(28)17-9-5-4-6-10-17/h4-15H,3H2,1-2H3,(H,25,26,28)
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化学名 |
N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]pyridin-2-yl]benzamide
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别名 |
TAK 715; TAK715; TAK-715
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5031 mL | 12.5153 mL | 25.0307 mL | |
5 mM | 0.5006 mL | 2.5031 mL | 5.0061 mL | |
10 mM | 0.2503 mL | 1.2515 mL | 2.5031 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00760864 | Completed | Drug: TAK-715 and methotrexate Drug: Methotrexate |
Arthritis, Rheumatoid | Takeda | August 2004 | Phase 2 |