规格 | 价格 | |
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50mg | ||
100mg | ||
250mg | ||
Other Sizes |
靶点 |
p38α (IC50 = 9 nM); p38β (IC50 = 90 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Talmapimod (SCIO-469) 以 100–200 nM 的浓度抑制 MM 细胞中 p38 MAPK 磷酸化一小时[1]。 Talmapimod 可减少 LPS 导致人全血中产生的 TNF-a 的量[2]。 Talmapimod 降低 5T2MM 和 5T33MM 细胞 p38alpha MAPK 的组成型磷酸化[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
Talmapimod (SCIO-469) 可减轻骨髓瘤的负担,同时还可预防骨髓瘤骨病的出现[2]。在 5T2MM 和 5T33MM 模型中,Talmapimod 可抑制多发性骨髓瘤细胞增殖并预防骨疾病[3]。他马匹莫德(10-90 mg/kg;口服;每日两次口服,持续 14 天)可在终止时降低肿瘤重量,并以剂量依赖性方式降低肿瘤生长[4]。
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细胞实验 |
Talmapimod (SCIO-469) 在添加到 Transwell 系统的下室之前,用 5TMM 细胞 (0.5 × 106/mL) 在无血清培养基中进行预处理。在 Transwell 本身中,接种了来自合成骨髓的基质细胞。根据制造商的说明,18 小时后从下室取出 5TMM 细胞,并使用 FITC 标记的抗体对活性 caspase-3 进行染色。
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动物实验 |
Six-week-old male triple immune-deficient BNX mice (RPMI-8226 MM palpable tumors)[4]
P.o.; twice daily orally for 14 days 10, 30, 90 mg/kg |
参考文献 |
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分子式 |
C27H30N4O3FCL
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分子量 |
513.0035
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精确质量 |
512.20
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元素分析 |
C, 63.21; H, 5.89; Cl, 6.91; F, 3.70; N, 10.92; O, 9.36
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CAS号 |
309913-83-5
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相关CAS号 |
Talmapimod hydrochloride;309915-12-6
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外观&性状 |
white solid powder
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SMILES |
C[C@@H]1CN([C@H](CN1C(=O)C2=C(C=C3C(=C2)C(=CN3C)C(=O)C(=O)N(C)C)Cl)C)CC4=CC=C(C=C4)F
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InChi Key |
ZMELOYOKMZBMRB-DLBZAZTESA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H30ClFN4O3/c1-16-13-33(17(2)12-32(16)14-18-6-8-19(29)9-7-18)26(35)21-10-20-22(25(34)27(36)30(3)4)15-31(5)24(20)11-23(21)28/h6-11,15-17H,12-14H2,1-5H3/t16-,17+/m0/s1
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化学名 |
2-[6-chloro-5-[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,5-dimethylpiperazine-1-carbonyl]-1-methylindol-3-yl]-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide
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别名 |
Talmapimod; SD282; SD 282; SD-282; SCI O282; SCI-O282; SCIO282
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (~194.9 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.87 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9493 mL | 9.7466 mL | 19.4932 mL | |
5 mM | 0.3899 mL | 1.9493 mL | 3.8986 mL | |
10 mM | 0.1949 mL | 0.9747 mL | 1.9493 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00043732 | Completed | Drug: SCIO-469 | Rheumatoid Arthritis | Scios, Inc. | Phase 2 | |
NCT00095680 | Completed | Drug: SCIO-469 and bortezomib Drug: SCIO-469 |
Multiple Myeloma | Scios, Inc. | November 2004 | Phase 2 |
NCT00087867 | Completed | Drug: SCIO-469 and bortezomib Drug: SCIO-469 |
Multiple Myeloma | Scios, Inc. | June 2004 | Phase 2 |
NCT00113893 | Completed | Drug: SCIO-469 | Bone Marrow Diseases Hematologic Diseases |
Scios, Inc. | May 2005 | Phase 2 |
NCT00089921 | Completed | Drug: SCIO-469 Drug: Placebo |
Arthritis, Rheumatoid | Scios, Inc. | July 2004 | Phase 2 |
In vitro effects of SCIO-469 on 5TMM cells. Cancer Res . 2007 May 15;67(10):4572-7. td> |
In vivo activity of SCIO-469 in the 5T33MM model. Cancer Res . 2007 May 15;67(10):4572-7. td> |
In vivo activity of SCIO-469 in the 5T2MM model. Cancer Res . 2007 May 15;67(10):4572-7. td> |
SCIO-469 inhibits LPS-induced CD34+ Apoptosis and TNFα production in normal BMMNC in vitro. Leuk Lymphoma . 2008 Oct;49(10):1963-75. td> |