Taltobulin 中文名称: 塔托布林

别名: SPA 110; SPA-110; HTI-286; SPA110; HTI 286; HTI286; Taltobulin N,beta,beta-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺; 克服P-gp介导的耐药

目录号: V7586 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Taltobulin (HTI-286; SPA-110) 是天然三肽 hemiasterlin 的类似物，是一种具有抗癌活性的微管蛋白抑制剂。

Taltobulin CAS号: 228266-40-8
产品类别: Microtubule(Tubulin)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Taltobulin (HTI-286；SPA-110) 是天然三肽 hemiasterlin 的类似物，是一种具有抗癌活性的微管蛋白抑制剂。它能够抑制微管聚合。

生物活性&实验参考方法

靶点	c-Kit (IC50 = 0.17 μM); PDGFRβ (IC50 = 0.20 μM); FLT3 (IC50 = 0.22 μM); CSF-1R (IC50 = 3.43 μM)
体外研究 (In Vitro)	Tandutinib 对 MAPK、PKC、PKA、FGFR、KDR、InsR、Src 和 Abl 的作用最小。 tantutinib 的 IC50 为 10-100 nM，可抑制 FLT3-ITD 自身磷酸化和不依赖于 IL-3 的细胞生长。 Tandutinib 还可以防止 FLT3-ITD 突变型人白血病 Ba/F3 细胞（其 IC50 为 10 nM）以及 FLT3 阳性 Molm-13 和 Molm-14 细胞（其 IC50 为 30 nM）的生长。 Tandutinib 治疗在 FLT3-ITD 阳性 Molm-14 细胞中在 24 小时和 96 小时分别引起显着量的细胞凋亡，但在 FLT3-ITD 阴性 THP-1 细胞中则不然。这是因为特定的 FLT3 抑制。[1] Tandutinib 不会改变正常人类祖细胞集落的形成，但它优先抑制 FLT3 ITD 阳性 AML 患者（而不是 ITD 阴性患者）的母细胞集落的生长。 [2]
体内研究 (In Vivo)	坦度替尼以 60 mg/kg bid 的剂量口服给药时，已被证明可显着降低小鼠骨髓移植模型的死亡率，并提高携带表达 W51 FLT3-ITD 突变体的 Ba/F3 细胞的小鼠的存活率。 [1 ]患有 FLT3 ITD 阳性白血病的小鼠可以用坦妥替尼以 180 mg/kg 的剂量成功治疗，剂量为每天两次，尽管该剂量对正常造血有轻微的毒性。 [2]
酶活实验	基于 PDGFR 家族激酶自磷酸化的酶联免疫吸附测定 (ELISA) 在表达野生型 PDGFRβ、嵌合蛋白 PDGFRβ/c-Kit 和 PDGFRβ/Flt3 的 CHO 细胞上进行，其中包含 Flt-3 的胞质结构域和c-Kit 以及 PDGFRβ 的胞外和跨膜结构域。按照标准组织培养条件，细胞在 96 孔微量滴定板中生长至汇合，然后血清饥饿 16 小时。总之，增加坦图替尼浓度30分钟后，将8nM PDGF-BB添加到静止细胞中，并在37℃下孵育10分钟。将细胞裂解物在 100 mM Tris, pH 7.5, 750 mM NaCl, 0.5% Triton X-100, 10 mM 焦磷酸钠, 50 mM NaF, 10 μg/中裂解后，以 15,000g 离心 5 分钟获得裂解物。 mL 抑肽酶、10 μg/mL 亮抑肽酶、1 mM 苯甲基磺酰氟和 1 mM 钒酸钠。然后将澄清的裂解物转移到第二个微量滴定板中，其中的孔已涂有 500 ng/孔的 1B5B11 抗 PDGFRβ mAb，并在室温下静置两小时。用结合缓冲液（0.3% 明胶、25 mM HEPES、pH 7.5、100 mM NaCl、0.01% Tween 20）洗涤 3 次后，将板在 37 °C 下孵育 60 分钟。随后，添加 250 ng/mL 兔多克隆抗磷酸酪氨酸抗体。然后，每孔用结合缓冲液清洗3次后，与1μg/mL辣根过氧化物酶缀合的抗兔抗体在37℃下孵育60分钟。在添加 2,2'-连氮基-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)之前，清洁孔，并在 650 nm 处跟踪底物形成速率。
细胞实验	坦度替尼以逐渐升高的浓度（0.004-30 μM）暴露于细胞。在组织培养中细胞生长 3-7 天后，对活细胞进行计数，并通过台盼蓝染料排除进行评估。每天取出细胞，清洗并重悬于 100 uL 结合缓冲液中，其中含有 140 mM NaCl、2.5 mM CaCl₂ 和 10 mM HEPES (pH 7.4)。将细胞悬液与 100 ng 膜联蛋白 V-FITC 和 250 ng 碘化丙啶混合，然后在室温下孵育 15 分钟。使用激发波长为488 nm的FACSort流式细胞仪，染色后立即进行流式细胞术。 DNA 碘化丙啶染色和膜联蛋白 V-FITC 染色的荧光分别在 585 nm 和 515 nm 处测量。
动物实验	Female athymic nude (nu/nu) mice injected with Ba/F3 cells expressing W51 FLT3-ITD mutant 40-120 mg/kg/day Orally by gavage
参考文献	[1]. Cancer Cell . 2002 Jun;1(5):421-32. [2]. Blood . 2004 Nov 1;104(9):2912-8. [3]. Cell Cycle . 2009 Aug 15;8(16):2621-30.
其他信息	Taltobulin is an analogue of the naturally occurring tripeptide hemiasterlin, with potential antimitotic and antineoplastic activities. Taltobulin binds tubulin in a similar manner as colchicine and inhibits tubulin polymerization. This results in the disruption of the cytoskeleton, ultimately leading to cell cycle arrest in G2/M phase, blockage of cell division and apoptosis.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H43N3O4
分子量	473.65
精确质量	473.325
元素分析	C, 68.47; H, 9.15; N, 8.87; O, 13.51
CAS号	228266-40-8
相关CAS号	Taltobulin trifluoroacetate;228266-41-9;Taltobulin hydrochloride;(R)-Taltobulin;228266-44-2
PubChem CID	6918637
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.063g/cm3
沸点	662.4ºC at 760 mmHg
熔点	135-137ºC
闪点	354.4ºC
LogP	4.378
tPSA	98.74
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	746
定义原子立体中心数目	3
SMILES	CC(C)(C)[C@H](NC([C@H](C(C)(C1=CC=CC=C1)C)NC)=O)C(N([C@@H](C(C)C)/C=C(C(O)=O)\C)C)=O
InChi Key	CNTMOLDWXSVYKD-PSRNMDMQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H43N3O4/c1-17(2)20(16-18(3)25(33)34)30(10)24(32)22(26(4,5)6)29-23(31)21(28-9)27(7,8)19-14-12-11-13-15-19/h11-17,20-22,28H,1-10H3,(H,29,31)(H,33,34)/b18-16+/t20-,21-,22-/m1/s1
化学名	(E,4S)-4-[[(2S)-3,3-dimethyl-2-[[(2S)-3-methyl-2-(methylamino)-3-phenylbutanoyl]amino]butanoyl]-methylamino]-2,5-dimethylhex-2-enoic acid
别名	SPA 110; SPA-110; HTI-286; SPA110; HTI 286; HTI286; Taltobulin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	Ethanol: ~100 mg/mL (~177.7 mM) DMSO: ~35 mg/mL (~62.2 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 5 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 6 中的溶解度:* ≥ 0.5 mg/mL (1.06 mM) (饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 7 中的溶解度:* 0.5% methylcellulose: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

Ethanol: ~100 mg/mL (~177.7 mM)
DMSO: ~35 mg/mL (~62.2 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 6 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.06 mM) (饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 7 中的溶解度: 0.5% methylcellulose: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1113 mL	10.5563 mL	21.1126 mL
	5 mM	0.4223 mL	2.1113 mL	4.2225 mL
	10 mM	0.2111 mL	1.0556 mL	2.1113 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。