| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TAME HCl targets the anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C), a ubiquitin ligase that regulates the cell cycle. It binds to APC/C and prevents its activation by Cdc20 and Cdh1. It is also a substrate for trypsin, thrombin, plasmin, and other proteases.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
TAME盐酸盐通过促进Cdc20在其N端区域的自泛素化，在没有APC底物的情况下将Cdc20从APC上移除。细胞周期蛋白B1通过促进游离的Cdc20与APC的结合并抑制Cdc20的自泛素化来抵消TAME盐酸盐的作用[2]。TAME盐酸盐采用两种策略来稳定非洲爪蟾提取物中的细胞周期蛋白B1。首先，它通过降低APCCdc20/细胞周期蛋白B1复合物的kcat值（而不改变Km值）来减缓未修饰的细胞周期蛋白B1的初始泛素化。其次，在TAME盐酸盐存在的情况下，由于泛素化，细胞周期蛋白B1不再能促进Cdc20与APC的结合。因此，细胞周期蛋白B1的泛素化在达到蛋白水解所需的阈值之前就停止了[2]。
体外实验表明，TAME HCl是泛素连接酶APC/C的竞争性抑制剂。它能以12 µM的IC50值抑制有丝分裂期非洲爪蟾卵母细胞提取物中的细胞周期蛋白水解，并阻断有丝分裂进程。它还能促进Cdc20的自身泛素化。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，TAME HCl 用于研究 APC/C 在细胞周期调控中的作用。它通过抑制 APC/C 的激活来阻滞有丝分裂。它无法穿透细胞膜。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验中，TAME HCl 通常采用泛素化试验评估其对 APC/C 的抑制活性。IC50 值通过测量细胞周期蛋白 B 泛素化或降解的抑制情况来确定。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，TAME HCl 溶解于 DMSO 或水性缓冲液中，并以 1-100 µM 的浓度应用于培养细胞。然而，它无法穿透细胞膜，因此其作用通常在无细胞体系或透化细胞中进行研究。
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| 动物实验 |
TAME HCl 的体内动物研究通常使用非洲爪蟾卵母细胞提取物或其他无细胞体系进行。该化合物以 1-100 µM 的浓度添加到提取物中。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TAME HCl 的分子式为 C14H22N4O4S·HCl。它是一种合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是胰蛋白酶和其他蛋白酶的底物。它不能穿透细胞膜。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TAME HCl 具有良好的安全性，适用于研究用途。在无细胞或生化试验中均未报告明显的毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
TAME HCl 是一种用于研究 APC/C 在细胞周期调控中功能的工具化合物。它是泛素连接酶 APC/C 的竞争性抑制剂，并能促进 Cdc20 的自泛素化。它也可用作胰蛋白酶和其他蛋白酶的底物。
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| 分子式 |
C14H23CLN4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
378.87
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| 精确质量 |
378.112
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| CAS号 |
1784-03-8
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| 相关CAS号 |
TAME;901-47-3
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| PubChem CID |
2723792
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
544.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
145-147(lit.)
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| 闪点 |
282.9ºC
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| 蒸汽压 |
6.73E-12mmHg at 25°C
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| 折射率 |
-14 ° (C=4, H2O)
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| LogP |
3.542
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| tPSA |
142.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
503
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)OC.Cl
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| InChi Key |
JIQFFACVQXXHMY-YDALLXLXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22N4O4S.ClH/c1-10-5-7-11(8-6-10)23(20,21)18-12(13(19)22-2)4-3-9-17-14(15)16;/h5-8,12,18H,3-4,9H2,1-2H3,(H4,15,16,17);1H/t12-;/m0./s1
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| 化学名 |
methyl (2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[(4-methylphenyl)sulfonylamino]pentanoate;hydrochloride
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| 别名 |
Ts-Arg-Me Hydrochloride; TAME Hydrochloride; TAME HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~155 mg/mL (~409.11 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~263.94 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.8mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (263.94 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6394 mL | 13.1971 mL | 26.3943 mL | |
| 5 mM | 0.5279 mL | 2.6394 mL | 5.2789 mL | |
| 10 mM | 0.2639 mL | 1.3197 mL | 2.6394 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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