| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anaphase-promoting complex (APC)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：TAME 抑制有丝分裂爪蟾卵提取物中的细胞周期蛋白水解，IC50 为 12 µM。浓度为 1-200 μM 的 TAME 可阻止用重组细胞周期蛋白 B1/Cdc2 复合物处理的间期提取物进行有丝分裂，并具有稳定的细胞周期蛋白 B1 和磷酸化 Cdc27。浓度为 200 μM 的 TAME 显着抑制后期促进复合物 (APC) 的泛素连接酶活性，同时减少 Cdh1 与 APC 的结合。添加到间期提取物中的 TAME 可部分通过直接与 APC 结合，以剂量依赖性方式减少 Cdc20 与 APC 的关联，贡献基序是 APC 上的 C 端异亮氨酸-精氨酸 (IR) 尾部。 TAME 被胰蛋白酶水解，Km 为 0.328 mM。 TAME 可将 ATP 水解过程加速约 12 倍。 TAME通过胍基和芳香环与β和γ磷酸以及ATP的腺嘌呤环相互作用。浓度为 50 mM 的 TAME 可抑制枯草芽孢杆菌中营养诱导的发芽和 600 MPa 压力诱导的发芽。 TAME 在回肠试纸上诱导浓度依赖性收缩反应，EC50 为 4.3 x 103 M。激酶测定：浓度为 1-200 μM 的 TAME 可以阻止用重组细胞周期蛋白 B1/Cdc2 复合物处理的间期提取物进行有丝分裂，并具有稳定的细胞周期蛋白 B1 和磷酸化 Cdc27 。浓度为 200 μM 的 TAME 显着抑制后期促进复合物 (APC) 的泛素连接酶活性，同时减少 Cdh1 与 APC 的结合。添加到间期提取物中的 TAME 可部分通过直接与 APC 结合，以剂量依赖性方式减少 Cdc20 与 APC 的关联，贡献基序是 APC 上的 C 端异亮氨酸-精氨酸 (IR) 尾部。 TAME 被胰蛋白酶水解，Km 为 0.328 mM。 TAME 可将 ATP 水解过程加速约 12 倍。 TAME通过胍基和芳香环与β和γ磷酸以及ATP的腺嘌呤环相互作用。浓度为 50 mM 的 TAME 可抑制枯草芽孢杆菌中营养诱导的发芽和 600 MPa 压力诱导的发芽。 TAME 在回肠条上诱导浓度依赖性收缩反应，EC50 为 4.3 x 103 M。 细胞测定：在有丝分裂的非洲爪蟾卵母细胞中，TAME 与 Cdc20 C 末端 IR 尾部竞争 APC 结合，从而抑制 APC 依赖性蛋白水解。 [3] TAME 还通过自然终止泛素化来稳定细胞周期蛋白 B1。它减缓未修饰的细胞周期蛋白 B1 的初始泛素化。在 TAME 存在的情况下，泛素化的细胞周期蛋白 B1 无法促进 Cdc20 与 APC 的结合。
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| 酶活实验 |
浓度范围为 1 至 200 μM 的 TAME 会阻止重组细胞周期蛋白 B1/Cdc2 复合物处理的有丝分裂间期提取物，从而产生磷酸化的 Cdc27 和稳定的细胞周期蛋白 B1。在 200 μM 浓度下，TAME 显着抑制后期促进复合物 (APC) 的泛素连接酶活性，同时伴随着 Cdh1 与 APC 结合的减少。通过直接与 APC 结合，将 TAME 添加到间期提取物中会以剂量依赖性方式减少 Cdc20 与 APC 的关联。 APC 上的 C 端异亮氨酸-精氨酸 (IR) 尾是贡献基序。胰蛋白酶水解TAME，其Km值为0.328 mM。 TAME 可使 ATP 的水解速度加快 12 倍。通过胍基和芳香环，TAME 与 β 和 γ 磷酸盐以及 ATP 的腺嘌呤环相互作用。 TAME 可抑制枯草芽孢杆菌中 600 MPa 压力诱导的发芽和浓度 50 mM 营养诱导的发芽。在回肠试纸上，TAME 会引起浓度依赖性收缩反应，EC50 为 4.3 x 103 M。
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| 细胞实验 |
为了防止有丝分裂爪蟾卵母细胞中 APC 依赖性蛋白水解，TAME 与 Cdc20 C 末端 IR 尾部竞争 APC 结合。此外，TAME 通过提前停止泛素化来稳定细胞周期蛋白 B1。它抑制未修饰的细胞周期蛋白 B1 的第一轮泛素化。当 TAME 存在时，未泛素化的细胞周期蛋白 B1 无法促进 Cdc20 与 APC 结合。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C14H22N4O4S
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| 分子量 |
342.41
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| 精确质量 |
342.13617637
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| CAS号 |
901-47-3
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| 相关CAS号 |
1784-03-8
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| 外观&性状 |
Solid
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| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)OC
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| InChi Key |
FKMJXALNHKIDOD-LBPRGKRZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22N4O4S/c1-10-5-7-11(8-6-10)23(20,21)18-12(13(19)22-2)4-3-9-17-14(15)16/h5-8,12,18H,3-4,9H2,1-2H3,(H4,15,16,17)/t12-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[(4-methylphenyl)sulfonylamino]pentanoate
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9205 mL | 14.6024 mL | 29.2048 mL | |
| 5 mM | 0.5841 mL | 2.9205 mL | 5.8410 mL | |
| 10 mM | 0.2920 mL | 1.4602 mL | 2.9205 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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