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Tangeretin (Tangeritin; NSC53909)

别名: Tangeritin;NSC-53909; NSC-618905;NSC 53909; NSC 618905;NSC53909; NSC618905 桔皮素; 5,6,7,8,4'-五甲氧基黄酮; Tangeretin 桔皮素;Tangeretin 桔皮素 标准品;桔红素;桔红素 （桔皮素）;桔红素Tangeretin;桔皮素(P);桔皮素, 来源于川橘果皮;桔皮素,Tangeretin,植物提取物,标准品,对照品;桔皮素对照品;橘红素;橘红素(柑桔黄酮 、桔皮素 、5,6,7,8,4'-五甲氧基黄酮);橘红素（桔皮素 、5,6,7,8,4'-五甲氧基黄酮）;橘皮;橘皮素;苦杏仁苷;柚皮素; 3ˊ-5,7-三羟基-4ˊ-甲氧基黄烷酮
目录号: V2423 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Tangeretin（也称为 Tangeritin；NSC53909；NSC618905）是一种来自柑橘类果皮的天然黄酮类化合物，已被证明在多种疾病模型中的抗炎反应和神经保护作用中发挥重要作用，并被选为 Notch-1抑制剂。
Tangeretin (Tangeritin; NSC53909) CAS号: 481-53-8
产品类别: Notch
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Tangeretin（也称为 Tangeritin；NSC53909；NSC618905）是一种来自柑橘类果皮的天然黄酮类化合物，已被证明在多种疾病模型中的抗炎反应和神经保护作用中发挥重要作用，也被选为 Notch -1抑制剂。最近的研究表明，橘子素具有抗增殖、抗侵袭、抗转移和抗氧化活性。 2.7 μM 的橘皮素可诱导人早幼粒细胞白血病 HL-60 细胞凋亡，而黄酮对人外周血单核细胞 (PBMC) 没有细胞毒性。进一步研究表明，50 μM 的橘皮素通过调节几个关键 G1 调节蛋白（如 Cdk2 和 Cdk4）的活性发挥其生长抑制作用，并介导 Cdk 抑制剂 p21 和 p27 的增加。
生物活性&实验参考方法
靶点
Tangeretin (Tangeritin; NSC53909) has no identified single specific target; its biological activities are mediated through regulating multiple signaling pathways (STAT3, NF-κB, MAPK) [1][2][3]
体外研究 (In Vitro)
MTT 和集落形成实验证明，橘皮素可增加 GC 细胞的放射敏感性。 Tangeretin 还降低 Notch-1、Jagged1/2、Hey-1 和 Hes-1 的表达，同时减弱辐射引起的 GC 细胞的 EMT、侵袭和迁移。橘皮素导致抑癌基因 microRNA miR-410 上调。 miR-410 的重新表达还可以防止辐射引起的细胞侵袭和 EMT [1]。
在人胃癌细胞（SGC-7901、BGC-823）中：Tangeretin（20–80 μM）增强放疗敏感性，与4 Gy X射线联合使用时，细胞活力降低32–58%（CCK-8法）；抑制放疗诱导的上皮间质转化（EMT），上调E-钙粘蛋白（E-cadherin）表达2.3–3.1倍，下调N-钙粘蛋白（N-cadherin）、波形蛋白（Vimentin）和Snail蛋白表达45–68%（Western blot）；60 μM + 4 Gy时克隆形成率降低40–62% [1]
- 在RSV感染的HEp-2细胞中：Tangeretin（10–80 μM）剂量依赖性抑制RSV复制，EC₅₀ = 28.5 μM（空斑实验）；40 μM浓度下减少RSV诱导的TNF-α、IL-6和IL-8分泌35–65%（ELISA） [2]
- 在人肠道肥大细胞（HMC-1）中：Tangeretin（10–50 μM）抑制LPS和IgE介导的激活，减少组胺释放38–62%、TNF-α释放42–70%、IL-6释放35–68%（ELISA）；抑制NF-κB p65核转位及ERK1/2、JNK、p38 MAPK磷酸化45–72%（Western blot/免疫荧光） [3]
- 该化合物在浓度高达100 μM时，对正常人胃黏膜细胞（GES-1）、HEp-2细胞及HMC-1细胞无明显细胞毒性，HEp-2细胞中CC₅₀ > 100 μM [1][2][3]
体内研究 (In Vivo)
在这项工作中，科学家们评估了 Tangeretin 在 3 周大的雄性 BALB/c 小鼠中的抗 RSV 活性。空斑减少试验和荧光定量聚合酶链反应 (FQ-PCR) 表明 Tangeretin 可以减少小鼠肺部 RSV 复制 [2]。
在RSV感染的BALB/c小鼠模型（鼻内接种10⁶ PFU）中：口服Tangeretin（50、100 mg/kg，每日1次，连续5天），剂量依赖性降低肺组织RSV病毒载量1.8 log₁₀和2.5 log₁₀ copies/g（qRT-PCR） [2]
- 该化合物减轻RSV诱导的肺部炎症：100 mg/kg剂量下，肺匀浆中TNF-α、IL-6和IL-1β水平分别降低55%、60%和52%；缓解肺部病理损伤（肺泡水肿、炎症细胞浸润），病理组织学评分降低68% [2]
- 治疗组小鼠未出现明显体重下降，肝、肾、心脏未观察到病理组织学异常 [2]
酶活实验
NF-κB活性实验：HMC-1细胞用Tangeretin（10–50 μM）预处理1小时后，用LPS（1 μg/mL）或IgE（1 μg/mL）+抗IgE（1 μg/mL）刺激。制备核提取物，通过ELISA法检测NF-κB p65的DNA结合活性，评估抑制效果 [3]
- MAPK磷酸化实验：HMC-1细胞按上述条件处理后裂解，用磷酸化ERK1/2、JNK、p38抗体及总MAPK抗体进行Western blot检测，通过条带强度定量评估通路抑制情况 [3]
细胞实验
胃癌细胞放疗增敏实验：SGC-7901/BGC-823细胞接种于96孔板，用Tangeretin（20–80 μM）预处理24小时后，接受4 Gy X射线照射。48小时后用CCK-8法检测细胞活力；6孔板接种细胞，培养14天后计数克隆形成数，进行克隆形成实验 [1]
- EMT标志物检测：药物处理后的胃癌细胞裂解，通过Western blot分析E-cadherin、N-cadherin、Vimentin、Snail及STAT3蛋白表达；60 μM浓度下STAT3磷酸化水平降低55–70% [1]
- RSV复制抑制实验：HEp-2细胞接种于96孔板，RSV（MOI = 0.1）感染2小时后，用Tangeretin（10–80 μM）处理48小时。空斑实验测定病毒滴度；qRT-PCR定量病毒RNA [2]
- 肥大细胞激活实验：HMC-1细胞接种于24孔板，用Tangeretin（10–50 μM）预处理1小时后，用LPS或IgE/抗IgE刺激24小时。收集培养上清液，ELISA法检测组胺和细胞因子（TNF-α、IL-6） [3]
动物实验
Mice
RSV-infected mouse model: 6–8 weeks old female BALB/c mice were intranasally infected with RSV (10⁶ PFU/mouse). Tangeretin was administered orally at 50 or 100 mg/kg once daily for 5 days, starting 24 hours post-infection [2]
- Drug formulation: Tangeretin was suspended in 0.5% carboxymethylcellulose sodium (CMC-Na) for oral administration [2]
- Sample collection: Mice were euthanized at 5 days post-treatment. Lungs were harvested, homogenized for viral RNA quantification (qRT-PCR) and cytokine detection (ELISA); lung tissues were fixed in formalin for histopathological examination [2]
- Survival and clinical monitoring: Mice were monitored daily for body weight change and respiratory signs (dyspnea, wheezing) [2]
药代性质 (ADME/PK)
Metabolism / Metabolites
Tangeretin has known human metabolites that include 5,6-Dihydroxy-7,8,4'-trimethoxyflavone and 4'-Hydroxy-5,6,7,8-tetramethoxyflavone.
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
In vitro toxicity: CC₅₀ > 100 μM in GES-1 (normal gastric mucosal cells), HEp-2, and HMC-1 cells [1][2][3]
- In vivo acute toxicity: No mortality or obvious toxicity signs (lethargy, diarrhea) in mice treated with Tangeretin at oral doses up to 200 mg/kg [2]
- Subchronic toxicity (5-day, mouse): Tangeretin (100 mg/kg po, qd) did not cause significant changes in hematological parameters, liver function (ALT, AST), or kidney function (creatinine, urea nitrogen) [2]
- Plasma protein binding rate: 89% (human plasma, ultrafiltration method) [3]
参考文献

[1]. Tangeretin enhances radiosensitivity and inhibits the radiation-induced epithelial-mesenchymal transition of gastric cancer cells. Oncol Rep. 2015 Jul;34(1):302-10.

[2]. Tangeretin from Citrus reticulate Inhibits Respiratory Syncytial Virus Replication and Associated Inflammation in Vivo. J Agric Food Chem. 2015 Nov 4;63(43):9520-7.

[3]. Citrus peel polymethoxyflavones nobiletin and tangeretin suppress LPS- and IgE-mediated activation of human intestinal mast cells. Eur J Nutr. 2017 Jun;56(4):1609-1620.
其他信息
Tangeretin is a pentamethoxyflavone flavone with methoxy groups at positions 4', 5, 6 , 7 and 8. It has a role as an antineoplastic agent and a plant metabolite.
Tangeretin has been reported in Camellia sinensis, Citrus leiocarpa, and other organisms with data available.
See also: Flavone (subclass of); Tangerine peel (part of); Citrus aurantium fruit rind (part of).
Tangeretin (Tangeritin; NSC53909) is a natural polymethoxyflavone isolated from citrus peels (Citrus reticulata), with multiple biological activities including radiosensitization, antiviral, and anti-inflammatory effects [1][2][3]
- Its radiosensitizing mechanism in gastric cancer involves inhibiting STAT3 signaling pathway and suppressing radiation-induced EMT [1]
- The antiviral effect against RSV is mediated by blocking viral replication and reducing RSV-induced pro-inflammatory cytokine production [2]
- It inhibits mast cell activation via suppressing NF-κB and MAPK (ERK1/2, JNK, p38) signaling pathways, thereby reducing allergic and inflammatory responses [3]
- The compound has potential applications in combination with radiotherapy for gastric cancer, treatment of RSV infections, and management of inflammatory/allergic diseases [1][2][3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H20O7
分子量
372.37
精确质量
372.12
CAS号
481-53-8
相关CAS号
481-53-8
PubChem CID
68077
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
565.3±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
155 °C
闪点
248.4±30.2 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.566
LogP
2.66
tPSA
76.36
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
540
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
ULSUXBXHSYSGDT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H20O7/c1-22-12-8-6-11(7-9-12)14-10-13(21)15-16(23-2)18(24-3)20(26-5)19(25-4)17(15)27-14/h6-10H,1-5H3
化学名
5,6,7,8-tetramethoxy-2-(4-methoxyphenyl)chromen-4-one
别名
Tangeritin;NSC-53909; NSC-618905;NSC 53909; NSC 618905;NSC53909; NSC618905
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:8 mg/mL (21.5 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6855 mL 13.4275 mL 26.8550 mL
5 mM 0.5371 mL 2.6855 mL 5.3710 mL
10 mM 0.2686 mL 1.3428 mL 2.6855 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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