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Tasimelteon

别名: VEC162; BMS-214778; VEC-162; BMS214778; VEC 162; BMS 214778; Tasimelteon; Hetlioz
他司美琼; (1R-trans)-N-[[2-(2,3-二氢-4-苯并呋喃基)环丙基]甲基]丙酰胺; 他司美琼杂质; N-[[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-4-苯并呋喃基)环丙基]甲基]丙酰胺
目录号: V3725 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Tasimelteon（原 BMS-214778；VEC-162；商品名：Hetlioz）是一种新型昼夜节律调节剂，是第一个获得 FDA 和欧洲药品管理局 (EMA) 批准用于治疗非 24 小时睡眠觉醒障碍的药物（非 24），或盲人的睡眠觉醒障碍。
Tasimelteon CAS号: 609799-22-6
产品类别: Melatonin Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Tasimelteon:

  • Tasimelteon-d5 (BMS-214778-d5; VEC-162-d5)
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
Tasimelteon（原 BMS-214778；VEC-162；商品名：Hetlioz）是一种新型昼夜节律调节剂，是 FDA 和欧洲药品管理局 (EMA) 批准的第一个用于治疗非 24 小时睡眠障碍的药物。觉醒障碍（Non-24），或盲人的睡眠-觉醒障碍。 Tasimelteon 是一种有效且特异性的褪黑激素（MT1 和 MT2）受体激动剂，对 MT2 受体的亲和力高出 2 - 4 倍。长期服用他司美琼是安全且耐受性良好的。 Non-24 和失眠患者的安慰剂对照数据支持了这一点。
生物活性&实验参考方法
靶点
MT2 receptor ( pKi = 9.8 ); MT1 receptor ( pKi = 9.45 )
体外研究 (In Vitro)
体外活性：他司美琼（又名BMS-214778；VEC-162；商品名：Hetlioz）是一种新型昼夜节律调节剂，是第一个治疗非24小时睡眠觉醒障碍（Non-24）的产品经 FDA 或欧洲药品管理局 (EMA) 批准。 Tasimelteon 是一种有效且特异性的褪黑激素（MT1 和 MT2）受体激动剂，对 MT2 受体的亲和力高出 2 - 4 倍。长期服用他司美琼是安全且耐受性良好的。 Non-24 和失眠患者的安慰剂对照数据支持了这一点。激酶测定：他司美琼是一种选择性双重褪黑激素受体 (MT1/MT2) 激动剂，对 MT2 受体的亲和力高出 2.1-4.4 倍，据信可介导昼夜节律相移（NIH-3T3 中 Ki = 0.0692 nM 和 Ki = 0.17 nM） CHOeK1 细胞），比 MT1 受体（Ki = 0.304 nM 和 Ki = 0.35 nM，分别）。
体内研究 (In Vivo)
在大鼠和猴子中，他司美琼的半衰期约为 2 小时，比褪黑激素的半衰期长。他司美琼的平均绝对生物利用度约为 38.3%。他司美琼代谢物的口服与静脉注射暴露比率较高以及静脉注射后代谢物与母体比率降低表明，尽管他司美琼经历首过代谢，但其代谢的很大一部分发生在系统后而不是系统前。口服和静脉注射他司美琼均具有良好的耐受性
动物实验
NA
Rats and monkeys
参考文献

[1]. Expert Opin Investig Drugs . 2011 Jul;20(7):987-93.

[2]. Am J Ther . 2015 Sep-Oct;22(5):355-60.

[3]. J Clin Pharmacol. 2015 May; 55(5): 525–533.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H19NO2
分子量
245.32
精确质量
245.14
元素分析
C, 73.44; H, 7.81; N, 5.71; O, 13.04
CAS号
609799-22-6
相关CAS号
Tasimelteon-d5; 1962124-51-1
外观&性状
Solid powder
SMILES
N-[[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-4-yl)cyclopropyl]methyl]propanamide
InChi Key
PTOIAAWZLUQTIO-GXFFZTMASA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H19NO2/c1-2-15(17)16-9-10-8-13(10)11-4-3-5-14-12(11)6-7-18-14/h3-5,10,13H,2,6-9H2,1H3,(H,16,17)/t10-,13+/m0/s1
化学名
N-[[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-4-yl)cyclopropyl]methyl]propanamide
别名
VEC162; BMS-214778; VEC-162; BMS214778; VEC 162; BMS 214778; Tasimelteon; Hetlioz
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 49 mg/mL (~199.7 mM)
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + Corn oil: 2.0mg/ml (8.15mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0763 mL 20.3815 mL 40.7631 mL
5 mM 0.8153 mL 4.0763 mL 8.1526 mL
10 mM 0.4076 mL 2.0382 mL 4.0763 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05572281 Active
Recruiting		 Drug: Tasimelteon Oral Capsule
Drug: Tasimelteon Oral
Suspension		 Healthy Vanda Pharmaceuticals May 18, 2022 Phase 1
NCT05361707 Recruiting Drug: Tasimelteon Oral Capsule,
Tasimelteon Liquid Suspension		 Sleep Disorder
Sleep Disturbance		 Vanda Pharmaceuticals July 28, 2021 Phase 3
NCT05922995 Not yet recruiting Drug: Tasimelteon REM Behavior Disorder Brigham and Women's Hospital September 30, 2023 Early Phase 1
NCT01477619 Completed Drug: Tasimelteon Healthy Volunteers Vanda Pharmaceuticals November 2011 Phase 1
NCT01540500 Completed Drug: Tasimelteon
Drug: Fluvoxamine		 Healthy Volunteers Vanda Pharmaceuticals February 2012 Phase 1
生物数据图片

  • Mean plasma concentrations of tasimelteon (plotted on a semilogarithmic scale) after oral administration of 20 mg of tasimelteon to subjects with (A) mild (N = 8) or (B) moderate (N = 8) hepatic impairment and healthy matched controls (N = 8 for both groups). J Clin Pharmacol. 2015 May; 55(5): 525–533.

  • Summary of AUC for tasimelteon and its metabolites after oral administration of 20 mg of tasimelteon to (A) subjects with mild or moderate hepatic impairment and healthy matched controls and (B) subjects with severe renal impairment or ESRD and healthy matched controls. J Clin Pharmacol. 2015 May; 55(5): 525–533.

  • Mean plasma concentrations of tasimelteon after oral administration of single 20 mg doses of tasimelteon to subjects with ESRD (N = 8), subjects with severe impairment (N = 8), and matched controls (N = 8 for both groups)—linear (A) and semilogarithmic axes (B). Expert Opin Investig Drugs . 2011 Jul;20(7):987-93.
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