Tasosartan 中文名称: 他索沙坦

别名: ANA-756; AC1Q6LAA; DB01349; WAY-ANA-756; Verdia; AC1L1U5X; WAY-ANA 756; WAYANA-756; WAY ANA 756; Tasosartan 他索沙坦;2,4-二甲基-8-[[4-[2-(2H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-5,6-二氢吡啶并[6,5-d]嘧啶-7-酮;他沙索坦

目录号: V5003 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tasosartan (ANA-756, AC1Q6LAA, DB01349,WAY-ANA-756, Verdia) 是一种基于吡啶并嘧啶的血管紧张素 II (AngII) 受体长效拮抗剂，具有抗高血压作用。

Tasosartan CAS号: 145733-36-4
产品类别: Angiotensin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
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产品描述

Tasosartan (ANA-756、AC1Q6LAA、DB01349、WAY-ANA-756、Verdia) 是一种基于吡啶并嘧啶的血管紧张素 II (AngII) 受体长效拮抗剂，具有抗高血压作用。其作用持续时间长归因于其活性代谢物：烯醇沙坦。在一项评估他索沙坦和烯醇他沙坦对他索沙坦整体药理作用的相对贡献的研究中。在一项随机、双盲、三阶段交叉研究中，使用两种方法在 12 名健康受试者中比较了单剂量他索沙坦（100 mg 口服和 50 mg 静脉注射）和烯诺沙坦（2.5 mg 静脉注射）的 AngII 受体阻断效果：体内对外源性 AngII 的血压反应和离体 AngII 放射性受体测定。他索沙坦诱导快速且持续的 AngII 亚型 1 (AT1) 受体阻断。在体内，他索沙坦（口服或静脉注射）在给药后1至2小时内被80%的AT1受体阻断，并且在32小时时仍有40%的作用。在体外，估计 2 小时时阻断率为 90%，32 小时时阻断率为 20%。相比之下，尽管静脉注射且血浆水平较高，但烯醇沙坦诱导的阻断作用明显延迟，几乎没有达到 60% 至 70%。在体外，烯醇沙坦的AT1拮抗作用明显受到血浆蛋白存在的影响，导致其与受体的亲和力降低，受体结合速率减慢。他索沙坦的早期作用主要是由于他索沙坦本身，烯醇他沙坦的贡献很小（如果有的话）。烯醇沙坦的拮抗作用出现较晚。观察到的烯醇沙坦延迟体内阻断效应似乎是由于高而紧密的蛋白质结合以及与载体的缓慢解离过程。

生物活性&实验参考方法

靶点	Angiotensin II (AngII) receptor Tasosartan is an angiotensin-II (A-II) receptor antagonist, specifically targeting the AT₁ receptor. The IC₅₀ for inhibition of [¹²⁵I]A-II binding to human A-II receptors (AT₁) is 38 ± 0.75 nM. [2]
体外研究 (In Vitro)	Tasosartan 是一种口服活性非肽 AngII 拮抗剂，在体外表现出特异性和选择性 AT1 受体拮抗活性。在结合缓冲液中不存在蛋白质的情况下，抑制 125I-AngII 与大鼠肾上腺膜特异性结合的 IC50 为 1.2±0.6 nM[1]。在培养的人前脂肪细胞中测试了Tasosartan对[¹²⁵I]血管紧张素-II 与 AT₁ 受体结合的抑制活性，其 IC₅₀ 为 38 ± 0.75 nM。[2] 还测试了tasosartan的三种新型人体代谢物（化合物3、4和5）。代谢物4（2-羧酸）显示出最高的体外活性，IC₅₀ 为 23 ± 1.3 nM。代谢物3（4-羧酸）和代谢物5（不饱和二醇）的 IC₅₀ 值分别为 44 ± 0.30 nM 和 44 ± 0.54 nM。[2]
体内研究 (In Vivo)	给予他索沙坦 1.0 和 3.0 mg/kg (iv) 的剂量可显着 (p<0.05) 减弱大鼠对血管紧张素-II 的升压反应[2]。在麻醉大鼠中，静脉注射tasosartan 1.0 和 3.0 mg/kg 能显著减弱血管紧张素-II 激发后的升压反应。0.3 mg/kg 剂量未产生显著效果。[2] 在同一模型中，代谢物5（不饱和二醇）在 1.0 和 3.0 mg/kg 剂量下也能显著减弱升压反应，效果与tasosartan相似。代谢物3和4在所有测试剂量（0.3、1.0 和 3.0 mg/kg）下均未显示出显著效果。[2]
细胞实验	使用培养的人前脂肪细胞（第2-5代）进行结合实验。测试化合物首先溶于100% DMSO配制成10 mM储备液，然后用测定缓冲液连续稀释至最终浓度范围10⁻⁷ 至 10⁻⁹ M。[2] 该实验测量了化合物对[¹²⁵I]血管紧张素-II 与 AT₁ 受体结合的抑制能力。[2]
动物实验	大鼠：本研究选取四组体重均为 343±8 g 的大鼠，以确定其对血管紧张素 II 给药的升压反应。在分别给予赋形剂或不同剂量的他索沙坦（0.3、1.0 或 3.0 mg/kg，静脉注射）后，每只大鼠接受四次独立的血管紧张素 II 推注。体重 343 ± 8 g 的雄性大鼠用戊巴比妥钠（50 mg/kg，腹腔注射）麻醉。[2] 颈静脉插管用于静脉给药，颈动脉插管用于动脉血压监测。[2] 他索沙坦及其代谢物按剂量递增方案静脉给药：0.3、1.0 和 3.0 mg/kg。每次给药后2分钟，均进行血管紧张素II激发试验（3 µg/kg，静脉注射），并记录平均动脉压的最大升高值。[2] 所用溶剂为2%乙醇生理盐水。[2]
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物塔索沙坦已知的代谢物包括烯醇塔索沙坦。
参考文献	[1]. Tasosartan, enoltasosartan, and angiotensin II receptor blockade: the confounding role of protein binding. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Nov;295(2):649-54. [2]. Novel human metabolites of the angiotensin-II antagonist Tasosartan and their pharmacological effects. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Aug 5;12(15):1967-71.
其他信息	他索沙坦属于联苯类药物。他索沙坦是一种长效血管紧张素II (AngII) 受体阻滞剂。其长效作用归因于其活性代谢物烯醇他索沙坦。它用于治疗原发性高血压患者。药物适应症他索沙坦不常用于治疗高血压和心力衰竭。作用机制他索沙坦是一种选择性强效、口服有效且长效的非肽类血管紧张素II 1型 (AT1) 受体拮抗剂。他索沙坦通过阻断AT1受体来抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (RAAS)，而AT1受体介导了Ang II的大部分（如果不是全部）重要作用。他索沙坦可逆地与血管平滑肌和肾上腺中的AT1受体结合。由于血管紧张素II是一种血管收缩剂，它还能刺激醛固酮的合成和释放，因此阻断其作用会导致全身血管阻力降低。AT1受体拮抗剂避免了血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂的非特异性。药效学该药物通过阻断血管紧张素II（AT1）受体，最终引起血管舒张、血管加压素（ADH）分泌减少、醛固酮生成和分泌减少等作用，从而达到降低血压的综合效果。他索沙坦是一种用于治疗心血管疾病的血管紧张素II受体拮抗剂。[2] 本研究鉴定并合成了三种他索沙坦的新型人代谢物，表征了它们体外受体结合的特性，并在大鼠升压试验中评估了它们的体内疗效。 [2] 结果表明，虽然这三种代谢物在体外均能与A-II受体结合，但只有不饱和二醇代谢物（5）在测试剂量下表现出显著的体内活性。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H21N7O
分子量	411.4591
精确质量	411.18
元素分析	C, 67.14; H, 5.14; N, 23.83; O, 3.89
CAS号	145733-36-4
相关CAS号	145733-36-4
PubChem CID	60919
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	759.4±70.0 °C at 760 mmHg
闪点	413.1±35.7 °C
蒸汽压	0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率	1.665
LogP	2.62
tPSA	100.55
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	625
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1C([H])([H])C([H])([H])C2=C(C([H])([H])[H])N=C(C([H])([H])[H])N=C2N1C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C2N=NN([H])N=2)=C([H])C=1[H]
InChi Key	ADXGNEYLLLSOAR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H21N7O/c1-14-18-11-12-21(31)30(23(18)25-15(2)24-14)13-16-7-9-17(10-8-16)19-5-3-4-6-20(19)22-26-28-29-27-22/h3-10H,11-13H2,1-2H3,(H,26,27,28,29)
化学名	2,4-dimethyl-8-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-5,6-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
别名	ANA-756; AC1Q6LAA; DB01349; WAY-ANA-756; Verdia; AC1L1U5X; WAY-ANA 756; WAYANA-756; WAY ANA 756; Tasosartan
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~125 mg/mL (~303.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~125 mg/mL (~303.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4304 mL	12.1518 mL	24.3037 mL
	5 mM	0.4861 mL	2.4304 mL	4.8607 mL
	10 mM	0.2430 mL	1.2152 mL	2.4304 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。