规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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体外研究 (In Vitro) |
根据使用一组 33 种蛋白激酶(人 CK2:100 μM ATP 时 IC50=1.6 μM)的研究,酪蛋白激酶 2 或 CK2 具有最高的 TBB 抑制能力。此外,TBB 还抑制三种功能较弱的激酶:糖原合酶激酶 3β (GSK3β) (IC50=11.2 μM)、磷酸化酶激酶 (IC50=8.7 μM) 和 CDK2 (IC50=15.6 μM)。与 CK2 相比,所有其他检查的激酶的 IC50 值高出 50 倍 [1]。当按照推荐的剂量方案给药时,TBB (60 μM TBB) 单独使用或与抗癌药物 CPT 或 TRAIL 联合使用可能会降低雄激素不敏感的 PC-3 细胞的活力。 TBB 对 PC-3 细胞凋亡的影响并不是其时间依赖性活性的原因 [2]。 TBB 是蛋白激酶酪蛋白激酶 2 (CK2) 的 ATP/GTP 竞争性抑制剂,针对 33 种蛋白激酶(Ser/Thr 特异性或 Tyr 特异性)进行了测试。虽然三种激酶(磷酸化酶激酶、糖原合成酶激酶 3L 和细胞周期蛋白依赖性激酶 2/细胞周期蛋白 A)受到中度抑制,IC50 值比 CK2 高一到两个数量级 (IC50=0.9 μM),但只有 CK2 显着抑制。在 10 μM TBB(和 100 μM ATP)存在下被抑制(>85%)。此外,在培养的 Jurkat 细胞中,TBB 会抑制内源性 CK2 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
在小鼠 OIR 模型中,经 TBB(每天 60 mg/kg,持续 6 天)治疗后,视网膜新生血管形成程度减少了约 60% [4]。
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参考文献 |
[1]. De Moliner E, et al. Alternative binding modes of an inhibitor to two different kinases. Eur J Biochem. 2003 Aug;270(15):3174-81.
[2]. Orzechowska E, et al. Time schedule-dependent effect of the CK2 inhibitor TBB on PC-3 human prostate cancer cell viability. Oncol Rep. 2012 Jan;27(1):281-5. [3]. Sarno S, et al. Selectivity of 4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole, an ATP site-directed inhibitor of protein kinase CK2 ('casein kinase-2'). FEBS Lett. 2001 May 4;496(1):44-8. [4]. Ljubimov AV, et al. Involvement of protein kinase CK2 in angiogenesis and retinal neovascularization. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2004 Dec;45(12):4583-91. [5]. Pagano MA, et al. The selectivity of inhibitors of protein kinase CK2: an update. Biochem J. 2008 Nov 1;415(3):353-65. [6]. Chen Z, et al. CK2α promotes advanced glycation end products-induced expressions of fibronectin and intercellular adhesion molecule-1 via activating MRTF-A in glomerular mesangial cells. Biochem Pharmacol. 2017 Dec 6;148:41-51 |
分子式 |
C6HBR4N3
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分子量 |
434.7082
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CAS号 |
17374-26-4
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SMILES |
BrC1=C(NN=N2)C2=C(Br)C(Br)=C1Br
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InChi Key |
OMZYUVOATZSGJY-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C6HBr4N3/c7-1-2(8)4(10)6-5(3(1)9)11-13-12-6/h(H,11,12,13)
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化学名 |
4,5,6,7-tetrabromo-1H-benzo[d][1,2,3]triazole
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别名 |
Casein Kinase II Inhibitor I, Tetrabromobenzotriazole, NSC 231634, NSC231634, NSC-231634
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~230.04 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (5.75 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3004 mL | 11.5019 mL | 23.0038 mL | |
5 mM | 0.4601 mL | 2.3004 mL | 4.6008 mL | |
10 mM | 0.2300 mL | 1.1502 mL | 2.3004 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。