| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
FPR1; FPR2/ALX
TC-FPR-43 targets formyl peptide receptor 1 (FPR1) and formyl peptide receptor 2 (FPR2), which was previously known as formyl peptide receptor-like 1 (FPRL1). These are G protein-coupled receptors involved in host defense and inflammation. By activating FPR2, TC-FPR-43 induces calcium flux and inhibits fMLP- and IL-8-induced neutrophil migration. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
FPR激动剂43(10-5-107 nM)在过表达FPR2/ALX的CHO细胞的cAMP测定中表现出活性[1]。
FPR激动剂43在GTPγ结合测定中也具有活性(IC50=207±51 nM)[1]。 FPR1是FPR激动剂43在人中性粒细胞以及可能在小鼠细胞中的首选受体[2]。 体外实验表明,TC-FPR-43是一种强效的FPR2激动剂,EC50为44 nM。它能诱导表达人FPR2、Ga15和水母素的CHO细胞发生钙离子内流。该化合物抑制fMLP和IL-8诱导的中性粒细胞迁移,表现出抗炎活性。它是 FPR1 和 FPR2/ALX 的双重激动剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,TC-FPR-43 具有口服活性和抗炎特性。该化合物通过激活 FPR2 受体,调节炎症反应和中性粒细胞迁移。它在 FPR 信号通路参与的炎症性疾病研究中具有潜在的应用价值。该化合物良好的口服生物利用度使其适用于临床前研究的口服给药。
|
| 酶活实验 |
TC-FPR-43 的体外受体结合实验采用放射性配体置换技术测定其与 FPR1 和 FPR2 的亲和力。将表达这些受体的细胞膜与放射性标记的 FPR 配体和不同浓度的 TC-FPR-43 进行孵育。功能性实验测定了表达人 FPR2 的 CHO 细胞中的钙离子流,其 EC50 值为 44 nM。
|
| 细胞实验 |
细胞系:过表达人FPR2/ALX受体的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞
浓度:10⁻⁵、10⁻³、0.1、10、1000、10⁵、10⁷ nM 结果:在过表达FPR2/ALX的CHO细胞中,cAMP活性测定结果显示其具有活性(IC50 = 11.6±1.9 nM)。 TC-FPR-43的体外细胞检测采用表达人FPR2、Ga15和水母素的CHO细胞来测量钙离子流。细胞用化合物的系列稀释液处理,并测量钙依赖性发光。中性粒细胞迁移试验用于评估该化合物抑制 fMLP 和 IL-8 诱导的趋化性的能力。 |
| 动物实验 |
TC-FPR-43 的体内动物模型包括急性肺损伤、腹膜炎或其他涉及中性粒细胞迁移的炎症性疾病模型。该化合物经口服给药,并评估其对炎症细胞浸润、细胞因子生成和组织损伤的影响。药效学研究测量 FPR2 的激活和对中性粒细胞迁移的抑制作用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
TC-FPR-43 的分子式为 C20H21ClN4O2,分子量为 384.86 g/mol。它储存在 +4°C 的温度下,纯度 ≥98%。该化合物可口服,并溶于 DMSO。它也被称为 FPR 激动剂 43 或化合物 43。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TC-FPR-43 的毒性特征已在临床前安全性研究中得到表征。作为一种 FPR 激动剂,该化合物可能影响免疫功能和炎症反应。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于临床。操作过程中应采取适当的安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TC-FPR-43 是一种强效的双重甲酰肽受体 1 (FPR1) 和甲酰肽受体 2 (FPR2)/ALX 激动剂。它是一种口服有效的 FPR2 激动剂,EC50 为 44 nM。TC-FPR-43 可诱导表达 FPR2 的细胞内钙离子内流,并抑制 fMLP 和 IL-8 诱导的中性粒细胞迁移。该化合物也称为 FPR 激动剂 43,仅供实验室研究使用。
|
| 分子式 |
C20H21CLN4O2
|
|---|---|
| 分子量 |
384.859343290329
|
| 精确质量 |
384.14
|
| 元素分析 |
C, 62.42; H, 5.50; Cl, 9.21; N, 14.56; O, 8.31
|
| CAS号 |
903895-98-7
|
| PubChem CID |
24776341
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| LogP |
4.1
|
| tPSA |
64.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
593
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
CCLSQFCCNKQZLZ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H21ClN4O2/c1-13(2)17-18(24(20(22)27)15-11-9-14(21)10-12-15)19(26)25(23(17)3)16-7-5-4-6-8-16/h4-13H,1-3H3,(H2,22,27)
|
| 化学名 |
N-(4-Chlorophenyl)-N-[2,3-dihydro-1-methyl-5-(1-methylethyl)-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl]-urea
|
| 别名 |
TC-FPR-43; TC FPR 43; TCFPR43
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~37.5 mg/mL (~97.4 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5983 mL | 12.9917 mL | 25.9835 mL | |
| 5 mM | 0.5197 mL | 2.5983 mL | 5.1967 mL | |
| 10 mM | 0.2598 mL | 1.2992 mL | 2.5983 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。