| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lck 抑制剂（化合物 25）可抑制相同人类 T 细胞中的 T 细胞电流传感器 IL-2 死亡试验（T 细胞电流，IC50 = 0.53 μM），并在 T 细胞电流传感器 IL-2 死亡试验中表现出良好的功效（ IL-2，IC50 = 0.46 μM）。与其他采用封闭人类细胞的体外细胞测定相比，Lck Inhibitor 对人类混合溶液反应 (huMLR) 的抑制效果提高了十倍。 Lck 抑制剂还可以防止生化细胞测试和人类细胞混合反应测定以 Lck 依赖性方式磷酸化 TCR 链。当使用裂解物和钙离子载体 (PMA/iono) 以非依赖性方式刺激 IL-2 时，Lck 抑制剂的功效降低十倍。当人类 T 细胞系 Jurkat (JKT) 用于一般增殖测定时，Lck 抑制剂显示出相当的活性水平 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
从第 9 天到第 17 天，舔霉菌（0–60 mg/kg；侧壁每天一次）表现出剂量依赖性的关节炎抑制作用 [1]。用 Lck 霉菌（侧壁 5 mg/kg）处理后，Cmax、AUC0-∞、tmax 和 F% 依次为 82 ng/mL、862 ng h/mL 和 17% [1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Lewis rat (adjuvant-induced arthritis model) [1]
Doses: 0, 30 and 60 mg/kg Route of Administration: Po; one time/day; from day 9 to today 17 Experimental Results: demonstrated protection against arthritis Dose-dependent inhibition, with an estimated ED50 of 24 mg/kg. Animal/Disease Models: SD (SD (Sprague-Dawley)) rat[1] Doses: Po (pharmacokinetic/PK/PK analysis) Route of Administration: 5 mg/kg Experimental Results: Cmax, AUC0-∞, tmax and F% were 82 ng/mL, 862 ng h respectively /mL and 17%, respectively. |
| 参考文献 |
[1]. Martin, Matthew W.; Newcomb, John; Nunes, Joseph J.; et al. Structure-Based Design of Novel 2-Amino-6-phenyl-pyrimido[5',4':5,6]pyrimido[1,2-a]benzimidazol-5(6H)-ones as Potent and Orally Active Inhibitors of Lymphocyte Specific Kinase (Lck): Synthesis, SAR, and In Vivo Anti-Inflammatory Activity. Journal of Medicinal Chemistry (2008), 51(6), 1637-1648.
[2]. Liew, Chin Y.; Ma, Xiao H.; Liu, Xianghui; Yap, Chun W. SVM Model for Virtual Screening of Lck Inhibitors. Journal of Chemical Information and Modeling (2009), 49(4), 877-885. |
| 分子式 |
C31H30N8O
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|---|---|
| 分子量 |
530.63
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| 精确质量 |
530.2543
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| CAS号 |
847950-09-8
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| 相关CAS号 |
Lck inhibitor 2;944795-06-6
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| SMILES |
O=C1N(C2=C(C)C=CC=C2C)C3=NC4=CC=CC=C4N3C5=NC(NC6=CC=C(N7CCN(C)CC7)C=C6)=NC=C15
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| 别名 |
TCS 7003; TC S 7003; TC-S 7003
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~188.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8846 mL | 9.4228 mL | 18.8455 mL | |
| 5 mM | 0.3769 mL | 1.8846 mL | 3.7691 mL | |
| 10 mM | 0.1885 mL | 0.9423 mL | 1.8846 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
碳酸氢钾
七氟烷
Clociguanil
Pirbuterol
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