TCPOBOP

别名: TCPOBOP; tcpobop; 76150-91-9; 1,4-Bis[2-(3,5-dichloropyridyloxy)]benzene; 1,4-BDPOB; 1,4-Bis(2-(3,5-dichloropyridyloxy))benzene;

目录号: V15950 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，可诱导肝细胞强劲增殖和肝肿大，而不会造成任何肝损伤或组织损失。

TCPOBOP CAS号: 76150-91-9
产品类别: Bcl-2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，可诱导肝细胞强劲增殖和肝肿大，而不会造成任何肝损伤或组织损失。 TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白来减轻 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
TCPOBOP 是一种强效且特异性的小鼠组成型雄甾烷受体激动剂，CAR 是一种调节药物代谢酶和转运蛋白的核受体。TCPOBOP 直接结合 CAR，诱导其核转位和靶基因激活。它是对小鼠肝脏已知最强的化学有丝分裂原之一，可在不引起肝损伤或组织缺失的情况下诱导强效的肝细胞增殖和肝肿大。TCPOBOP 还通过调节 Bcl-2 家族蛋白，提供 CAR 依赖性的细胞保护，对抗 Fas 介导的肝损伤。 [1][2]

生物活性&实验参考方法

靶点	CAR; Bcl-2; TCPOBOP targets the mouse constitutive androstane receptor (CAR; NR1I3) as a potent and specific agonist. It directly binds to CAR, inducing nuclear translocation and activation of its target genes. In CAR wild-type mice, TCPOBOP treatment (3 mg/kg, i.p., daily for 3 days) induces the classical CAR target gene CYP2B10 by approximately 150-fold compared to vehicle-treated controls. This induction is absent in CAR knockout mice. [1][2] In a reporter gene assay using Huh-7 cells transfected with mouse CAR, TCPOBOP (1 μM) significantly increased Mcl-1 promoter activity, and this effect was abrogated by mutating a putative CAR-binding site on the Mcl-1 promoter. [2]
体外研究 (In Vitro)	在转染小鼠 CAR 的 Huh-7 人肝癌细胞中，TCPOBOP (1 μmol/L) 以 CAR 依赖性方式显著增加 Mcl-1 启动子活性。该效应通过 Mcl-1 启动子上的假定 CAR 结合位点介导；该结合位点的点突变可废除 TCPOBOP 诱导的 Mcl-1 启动子活性增加。 [2]
体内研究 (In Vivo)	TCPOBOP (3 mg/kg, 腹腔注射, 每日一次, 共 3 天) 在 CAR 野生型小鼠中诱导肝肿大和肝细胞增殖。TCPOBOP 处理后 48 小时，肝体比增加 1.6 倍，Ki67 阳性肝细胞显著增加。 [1] TCPOBOP 提供 CAR 依赖性的保护作用，对抗 Fas 介导的肝损伤。在 TCPOBOP 预处理的 CAR 野生型小鼠中，血清 ALT 水平显著降低，TUNEL 阳性细胞和活化 caspase 3/7 阳性细胞显著减少，48 小时动物存活率较溶媒对照组提高 47%。这些保护效应在 CAR 敲除小鼠中不存在。 [2] TCPOBOP 还能保护免受伴刀豆球蛋白 A 诱导的肝损伤。在 TCPOBOP 预处理的 CAR 野生型小鼠中，血清 ALT 水平显著降低。在慢性 ConA 模型中，TCPOBOP 减少肝纤维化（αSMA mRNA 降低约 2 倍）。 [2] 在 MET 和 EGFR 信号联合破坏的小鼠中，TCPOBOP 诱导的肝细胞增殖和肝肿大被显著削弱，而 CAR 激活保持不变。在这些小鼠中，TCPOBOP 未能诱导 cyclin D1、FOXM1 和下游细胞周期基因。 [1] TCPOBOP（口服；3 mg/kg；1-5 天）显着增加 48 小时时肝脏重量与体重的比率 [1]。
细胞实验	荧光素酶报告基因实验：Huh-7 细胞共转染 mCAR 表达载体、Renilla 荧光素酶报告质粒和基于萤火虫荧光素酶的 Mcl-1 启动子构建体。在转染时加入 TCPOBOP (1 μmol/L)。24 小时后，使用双荧光素酶报告基因检测系统测定细胞裂解液的萤火虫/Renilla 荧光素酶活性。通过定点诱变在 Mcl-1 启动子上的假定 CAR 结合位点引入点突变。 [2]
动物实验	METfl/fl：Tam-Cre+/+小鼠，其第16外显子发生靶向缺失，MET基因敲除[1] 3 mg/kg 口服；1、2、5天
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	TCPOBOP 在 3 mg/kg 剂量下（腹腔注射或口服）在小鼠中耐受性良好，该剂量下未报告死亡率或明显毒性。在 CAR 野生型小鼠中，TCPOBOP 诱导肝肿大和肝细胞增殖，但不引起肝损伤。相反，在 CAR 敲除小鼠中，TCPOBOP 不诱导肝肿大或肝细胞增殖。 [1][2]
参考文献	[1]. TCPOBOP-Induced Hepatomegaly and Hepatocyte Proliferation are Attenuated by Combined Disruption of MET and EGFR Signaling. Hepatology. 2019 Apr;69(4):1702-1718. [2]. Constitutive androstane receptor (CAR) ligand, TCPOBOP, attenuates Fas-induced murine liver injury by altering Bcl-2 proteins. Hepatology. 2006 Jul;44(1):252-62.
其他信息	化学结构：TCPOBOP 是一种直接结合 CAR 的 CAR 激动剂。 [1][2] 物种特异性：TCPOBOP 是小鼠 CAR 的强效特异性激动剂，但不激活人 CAR。在小鼠中它是一种非遗传毒性肝癌促进剂。 [1][2] CAR 激活机制：TCPOBOP 结合后，CAR 从细胞质转位到细胞核，与 RXR 异二聚化，并激活含有 PBREM 的靶基因。 [2] 增殖与解毒的差异效应：MET 和 EGFR 信号的联合破坏削弱 TCPOBOP 诱导的肝细胞增殖和肝肿大，但不影响 CAR 核转位或解毒基因的诱导，表明这两个过程可以解偶联。 [1] Bcl-2 蛋白的调节：TCPOBOP 处理以 CAR 依赖性方式消耗促凋亡的 Bak 和 Bax，并增加抗凋亡的 Mcl-1 表达，有助于提供对抗 Fas 介导凋亡的细胞保护。Mcl-1 转基因小鼠免受 Jo2 诱导的肝损伤。 [2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H8N2O2CL4
分子量	402.05892
精确质量	399.934
元素分析	C, 47.80; H, 2.01; Cl, 35.27; N, 6.97; O, 7.96
CAS号	76150-91-9
相关CAS号	76150-91-9
PubChem CID	5382
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.518g/cm3
沸点	444.8ºC at 760 mmHg
闪点	222.8ºC
折射率	1.635
LogP	6.674
tPSA	44.24
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	362
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=C(C=CC(=C1)OC2=C(C=C(C=N2)Cl)Cl)OC3=C(C=C(C=N3)Cl)Cl
InChi Key	BAFKRPOFIYPKBQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H8Cl4N2O2/c17-9-5-13(19)15(21-7-9)23-11-1-2-12(4-3-11)24-16-14(20)6-10(18)8-22-16/h1-8H
化学名	3,5-dichloro-2-[4-(3,5-dichloropyridin-2-yl)oxyphenoxy]pyridine
别名	TCPOBOP; tcpobop; 76150-91-9; 1,4-Bis[2-(3,5-dichloropyridyloxy)]benzene; 1,4-BDPOB; 1,4-Bis(2-(3,5-dichloropyridyloxy))benzene;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 10~25 mg/mL (62.2~24.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.22 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 10~25 mg/mL (62.2~24.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.22 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4872 mL	12.4360 mL	24.8719 mL
	5 mM	0.4974 mL	2.4872 mL	4.9744 mL
	10 mM	0.2487 mL	1.2436 mL	2.4872 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of MET KO, EGFR inhibition or combination on TCPOBOP-induced hepatomegaly and hepatocyte proliferation. Hepatology . 2019 Apr;69(4):1702-1718.
TCPOBOP-induced hepatomegaly and hepatocyte proliferation attenuated after combined MET KO and EGFR inhibition. Hepatology . 2019 Apr;69(4):1702-1718.
CAR activation after TCPOBOP treatment remained unaltered in [MET KO + EGFRi] mice. Hepatology . 2019 Apr;69(4):1702-1718.