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TCS JNK 5a

别名: JNK Inhibitor IX; CS JNK 5a; TCS-JNK-5a; SC 202671; SC202671; SC-202671 N-(3-氰基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-2-基)-1-萘甲酰胺;TCS JNK 5a(JNK Inhibitor IX)
目录号: V0473 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
TCS JNK 5a（也称为 JNK 抑制剂 IX；TCS JNK-5a）是一种新型、高选择性、有效的 JNK（c-Jun N 末端激酶）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
TCS JNK 5a CAS号: 312917-14-9
产品类别: JNK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品说明书
产品描述
TCS JNK 5a（也称为 JNK 抑制剂 IX；TCS JNK-5a）是一种新型、高选择性和有效的 JNK（c-Jun N 末端激酶）抑制剂，可能具有抗癌作用。它抑制 JNK2/3，pIC50 值为 6.5 和 6.7。 pIC50 值 < 5.0，它对 EGFR、ErbB2、VegFr2、Src、Tie-2、Alk5、c-Fms、CDK-2、GSK3β 和 PLK1 没有影响或影响很小。将人 Jurkat T 细胞暴露于 JNK2 和 JNK3 抑制剂 SC-202671，导致细胞凋亡期间 DNA 断裂、G2/M 期停滞、Bcl-2、Mcl-1 和 Bim 磷酸化、Δψm 丢失以及 Bak 激活和半胱天冬酶级联。
生物活性&实验参考方法
靶点
JNK3 (pIC50 = 6.7); JNK2 (pIC50 = 6.5)
体外研究 (In Vitro)
JNK 抑制剂 IX 通过阻止 JNK 活性显着降低人真皮成纤维细胞中的 caspase-3 活性。 [2]通过阻止 c-ABL 在 Ser 残基上完全去磷酸化，JNK 抑制剂 IX 抑制 JNK 显着增加甲磺酸伊马替尼 (IM) 反应中的细胞凋亡。 [3]
酶活实验
JNK2 和 JNK3 被 TCS JNK 5a 特异性抑制。 JNK3、JNK2、JNK1 和 p38α 的 pIC50 值分别为 6.7、6.5、<5.0 和 <4.8，TCS JNK 5a 对 JNK1 和 p38α 具有选择性。 TCS JNK 5a 的 EGFR、ErbB2、VegFr2、Src、Tie-2、Alk5、c-Fms、CDK-2、GSK3β 和 PLK1 的 pIC50 值也低于 5.0。
动物实验


参考文献

[1]. Bioorg Med Chem Lett . 2007 Mar 1;17(5):1296-301.

[2]. Toxicol Lett . 2009 Aug 10;188(3):236-42.

[3]. Traffic . 2009 Jun;10(6):637-47.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H16N2OS
分子量
332.42
精确质量
332.10
元素分析
C, 72.26; H, 4.85; N, 8.43; O, 4.81; S, 9.64
CAS号
312917-14-9
相关CAS号
312917-14-9
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1CCC2=C(C1)C(=C(S2)NC(=O)C3=CC=CC4=CC=CC=C43)C#N
InChi Key
WQGDQGAFSDMBLA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H16N2OS/c21-12-17-15-9-3-4-11-18(15)24-20(17)22-19(23)16-10-5-7-13-6-1-2-8-14(13)16/h1-2,5-8,10H,3-4,9,11H2,(H,22,23)
化学名
N-(3-cyano-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophen-2-yl)naphthalene-1-carboxamide
别名
JNK Inhibitor IX; CS JNK 5a; TCS-JNK-5a; SC 202671; SC202671; SC-202671
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~20 mg/mL (`60.2 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0082 mL 15.0412 mL 30.0824 mL
5 mM 0.6016 mL 3.0082 mL 6.0165 mL
10 mM 0.3008 mL 1.5041 mL 3.0082 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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