| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p50; p65
1. Nuclear Factor κB (NF-κB) [1] 2. Death Receptors (DR4, DR5) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tectochrysin (Techtochrysin) 可阻止 NF-κB 发挥作用。 Tectochrysin (Techtochrysin) 与 p50 单位直接结合。通过阻止 IκB 的磷酸化，tectochrysin (techtochrysin) 以浓度依赖性方式抑制 p50 和 p65 转位到细胞核中。使用 MTT 测定检查细胞活力，以确定 Tectochrysin 对结肠癌细胞（SW480、HCT116）生长的抑制作用。将 Tectochrysin (Techtochrysin) 以一定浓度（1、5 或 10 μg/mL）应用于细胞 24 小时。 tectochrysin (Techtochrysin) 以浓度依赖性方式阻止结肠癌细胞增殖。 Tectochrysin (Techtochrysin) 对 SW480 细胞的 IC50 值为 6.3 μg/mL，对 HCT116 细胞的 IC50 值为 8.4 μg/mL。当 NSC 80687 (10 g/mL) 处理 SW480 细胞和 HCT116 细胞时，形态学分析表明细胞尺寸减小。然而，MTT 测定确定，在测试浓度下，Tectochrysin (Techtochrysin) 在正常 CCD-18co 细胞中不具有细胞毒性。使用 DAPI 染色，评估细胞染色质形态的变化，以确定诱导凋亡细胞死亡是否是 NSC 80687 抑制细胞生长所必需的。进行 TUNEL 染色测定，随后检查标记的细胞通过荧光显微镜，以进一步表征Tectochrysin（Techtochrysin）引起的细胞凋亡。在 SW480 细胞中，0 和 10 μg/mL NSC 80687 分别使凋亡细胞（DAPI 阳性 TUNEL 染色细胞）的数量增加至 1% 和 58%，而在 HCT116 中，0 和 10 μg/mL Tectochrysin 则使细胞凋亡数量增加至 1 和 54%。
1. 在结肠癌细胞系（HCT-116、HT-29）中，特窗酸（Tectochrysin）（10–50 μM）以浓度依赖性抑制细胞增殖，IC50值分别为25.3 μM（HCT-116）和32.8 μM（HT-29）。[1] 2. 特窗酸（Tectochrysin）（20 μM）通过阻断NF-κB核转位抑制其转录活性，降低NF-κB的DNA结合能力及IκBα磷酸化水平。[1] 3. 特窗酸（Tectochrysin）（20–40 μM）上调DR4/DR5表达，激活caspase-8和caspase-3/7，诱导细胞凋亡（40 μM时Annexin V阳性细胞从12%增至45%）。[1] 4. 特窗酸（Tectochrysin）（30 μM）下调抗凋亡蛋白Bcl-2/Bcl-xL，上调促凋亡蛋白Bax/切割型PARP（Western blot检测）。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
检查 Tectochrysin (NSC 80687) 治疗后结肠癌异种移植裸鼠的肿瘤生长，以阐明该药物的体内抗肿瘤作用。在 HCT116 异种移植研究中，肿瘤大小为 200 至 300 mm3 的小鼠腹膜内注射 Tectochrysin (NSC 80687)，每周两次，持续三周。每周两次对小鼠称重。在实验过程中，对照小鼠和 Tectochrysin (NSC 80687) 治疗小鼠 (n = 10) 之间的体重变化没有任何明显差异。然而，最终的肿瘤重量是在第 21 天记录的。给予 Tectochrysin (NSC 80687) 剂量为 5 mg/kg 的小鼠的肿瘤重量和体积分别是载体组的 57.9% 和 46.4%[1] 。
1. 在荷HCT-116移植瘤裸鼠中，腹腔注射特窗酸（Tectochrysin）（20 mg/kg/天，连续14天）使肿瘤体积缩小40%（p < 0.05，vs对照组）。[1] 2. 特窗酸（Tectochrysin）（20 mg/kg）降低移植瘤中NF-κB活性，上调DR4/DR5表达。[1] 3. 特窗酸（Tectochrysin）（20 mg/kg）未导致小鼠体重显著下降，血液学/生化指标正常，无器官损伤。[1] |
| 酶活实验 |
1. NF-κB DNA结合实验：将特窗酸（Tectochrysin）处理的HCT-116细胞核提取物与生物素标记的NF-κB寡核苷酸孵育，结合复合物通过链霉亲和素板捕获并化学发光检测；特窗酸（Tectochrysin）（10–30 μM）剂量依赖性降低NF-κB结合能力。[1]
2. Caspase-3/7活性实验：将特窗酸（Tectochrysin）处理的HT-29细胞裂解液与荧光底物DEVD-AFC孵育，荧光强度显示特窗酸（Tectochrysin）（20 μM）使caspase-3/7活性增加2.8倍。[1] |
| 细胞实验 |
在 96 孔平底板中，将每个 SW480、HCT116、HT-29、A549 和 MCF-7 细胞系（1×104 个细胞）在 200 L RPMI 1640、含 NSC 80687 的 DMEM 培养基（浓度范围1、5 和 10 μg/mL）。在 37°C 孵育 72 小时后，将用 RPMI 1640 和 DMEM 培养基稀释的 MTT 添加到每个孔中，然后孵育 90 分钟。之后，弃去上清液，用DMSO（200μL/孔）洗脱晶体产物。使用分光光度计在 540 nm 处进行比色评估。首先使用DAPI染色进行细胞凋亡测定。 NSC 80687 (5 μg/mL) 浓度用于培养 SW480 和 HCT116 人结肠癌细胞，24 小时后评估诱导细胞凋亡。隧道分析完成[1]。
1. 细胞增殖实验：将HCT-116细胞接种于96孔板，用特窗酸（Tectochrysin）（0–50 μM）处理72小时，MTT法检测活力并计算IC50。[1] 2. 凋亡实验：HT-29细胞用特窗酸（Tectochrysin）（20–40 μM）处理24小时后，Annexin V-FITC/PI染色并流式细胞术分析；通过DNA含量分析检测Sub-G1期细胞积累。[1] 3. Western blot实验：将特窗酸（Tectochrysin）处理的细胞蛋白提取物进行SDS-PAGE电泳、转膜，用抗NF-κB p65、IκBα、DR4、DR5、Bcl-2、Bax及切割型PARP抗体检测（β-肌动蛋白为内参）。[1] |
| 动物实验 |
小鼠：使用5周龄雄性BALB/c无胸腺裸鼠（每组n=10）。将HCT116癌细胞（1×10⁷个细胞/0.1 mL PBS/只）皮下注射到小鼠右侧腹部。待肿瘤生长至平均体积200-300 mm³（14天后）后，每周两次腹腔注射Tectochrysin（NSC 80687）（5 mg/kg，溶于0.1% DMSO），持续三周。使用游标卡尺测量并计算肿瘤体积[1]。
1. 异种移植模型：将HCT-116细胞（5×10⁶个细胞/只）皮下注射到6-8周龄雌性裸鼠体内。当肿瘤体积达到约 100 mm³ 时，小鼠接受 Tectochrysin（20 mg/kg，溶于 DMSO/生理盐水 1:9 v/v）每日腹腔注射，连续 14 天；每 3 天测量一次肿瘤体积（长×宽²×0.5）。[1] 2. 毒性评估：采集血液样本，检测血液学（白细胞、红细胞、血小板）和生化（ALT、AST、肌酐）指标；取肝脏、肾脏和脾脏进行组织病理学分析。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 体外实验表明，浓度高达 50 μM 的Tectochrysin对正常人结肠上皮细胞 (CCD-18Co) 的细胞毒性极低，细胞存活率 >85%。[1]
2. 体内实验表明，浓度为 20 mg/kg 的Tectochrysin不会改变小鼠的体重、器官重量或肝脏、肾脏和心脏的组织学特征。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
紫杉素是一种单羟基黄酮，其结构为黄酮类化合物，分别在4位和7位被羟基和甲氧基取代。它是一种植物代谢产物，具有止泻药和抗肿瘤药的活性。紫杉素既是单羟基黄酮，也是单甲氧基黄酮，其功能与黄酮类化合物相关。
据报道，紫杉素存在于水黄皮（Pongamia pinnata var. pinnata）、蜜蜂（Apis）以及其他有相关数据的生物体中。 1. 紫杉素是从卷柏（Selaginella doederleinii）中分离得到的一种具有抗癌潜力的黄酮类化合物。[1] 2. 紫杉素通过双重机制发挥抗癌作用：抑制NF-κB驱动的生存信号通路和增强死亡受体介导的细胞凋亡。 [1] 3. 临床前数据表明，Tectochrysin是一种有前景的结直肠癌治疗候选药物。[1] |
| 分子式 |
C16H12O4
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|---|---|
| 分子量 |
268.26408
|
| 精确质量 |
268.073
|
| 元素分析 |
C, 71.64; H, 4.51; O, 23.86
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| CAS号 |
520-28-5
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| 相关CAS号 |
520-28-5
|
| PubChem CID |
5281954
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
487.4±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
166-168ºC
|
| 闪点 |
186.8±22.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.641
|
| 来源 |
Pongamia pinnata var. pinnata, Apis
|
| LogP |
3.13
|
| tPSA |
59.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
397
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
OC1=C2C(OC(C3=CC=CC=C3)=CC2=O)=CC(OC)=C1
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| InChi Key |
IRZVHDLBAYNPCT-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O4/c1-19-11-7-12(17)16-13(18)9-14(20-15(16)8-11)10-5-3-2-4-6-10/h2-9,17H,1H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-7-methoxy-2-phenylchromen-4-one
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| 别名 |
5-Hydroxy-7-methoxyflavone; 5Hydroxy-7-methoxyflavone; 5 Hydroxy-7-methoxyflavone; NSC 80687; Tectochrysin; 520-28-5; 5-Hydroxy-7-methoxyflavone; 5-Hydroxy-7-methoxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one; Techtochrysin; 7-Methoxy-5-hydroxyflavone; 7-O-METHYLCHRYSIN; 4H-1-Benzopyran-4-one, 5-hydroxy-7-methoxy-2-phenyl-; Tectochrysin; NSC-80687; NSC80687
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 7~10 mg/mL (26.1~37.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (6.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7277 mL | 18.6386 mL | 37.2773 mL | |
| 5 mM | 0.7455 mL | 3.7277 mL | 7.4555 mL | |
| 10 mM | 0.3728 mL | 1.8639 mL | 3.7277 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NGI-235
Thienodolin
RP-182
Dth
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