规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
GBM43 精子的活力受到 TED-347(0.5-100 μM;48 小时)的抑制 [1]。 Myc 标记的 TEAD4 和 FLAG 标记的 Yap1 的免疫共沉淀被 TED-347(5 μM;48 小时)抑制 [1]。 -347(10 μM;48 小时)CTGF 中的校准品水平显着降低 [1]。转染 TEAD 报告基因的细胞对 TED-347(0.5-100 μM;24 小时)的反应表现出报告活性降低。在 GBM43 细胞中,TED-347 (0.5-100 μM) 还会抑制 TEAD4 转录活性 [1]。 TED-347 表现出与 TEAD2 抑制相同水平的功效,并且对 TEAD 具有选择性。据观察,模拟 TED-347 (1-100 μM) 的 TED-347 (0.1-100 μM;24-48 小时)不会抑制 Cav2.2 αβ 蛋白-蛋白反应或 uPAR uPA。 TEAD4 Yap1 结合亲和力的精确度受到 TED-347 与 TEAD4 非共价结合的影响 [1]。 TED-347 的响应 t1/2∞ 为 18.2 小时,最大失活时间为 0.038 小时 [1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型: GBM43 胶质母细胞瘤细胞系 测试浓度: 0.5、1、10、100 μM 孵育时间:48小时 实验结果:抑制GBM43癌细胞活力,10 μM时抑制GBM43细胞活力30%。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: HEK-293 细胞 测试浓度: 5 μM 孵育持续时间:48小时 实验结果:Myc标记的TEAD4与FLAG标记的Yap1共免疫沉淀的显着损失。 RT-PCR[1] 细胞类型: HEK-293 细胞 测试浓度: 10 μM 孵育持续时间:48小时 实验结果:与对照细胞相比,CTGF转录水平显着降低,并对TEAD突变体转录活性和蛋白质产生负面影响蛋白质相互作用 细胞培养没有受到抑制。 |
参考文献 |
分子式 |
C15H11CLF3NO
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分子量 |
313.7022
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精确质量 |
313.048
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CAS号 |
2378626-29-8
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相关CAS号 |
2378626-29-8;
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PubChem CID |
137796964
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外观&性状 |
Light yellow to green yellow solid powder
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LogP |
5.2
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tPSA |
29.1
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氢键供体(HBD)数目 |
1
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氢键受体(HBA)数目 |
5
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可旋转键数目(RBC) |
4
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重原子数目 |
21
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分子复杂度/Complexity |
361
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定义原子立体中心数目 |
0
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SMILES |
ClC([H])([H])C(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(C(F)(F)F)=C1[H])=O
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InChi Key |
JPVDFGYNLUBCSD-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H11ClF3NO/c16-9-14(21)12-6-1-2-7-13(12)20-11-5-3-4-10(8-11)15(17,18)19/h1-8,20H,9H2
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化学名 |
2-chloro-1-[2-[3-(trifluoromethyl)anilino]phenyl]ethanone
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别名 |
TED347 TED 347
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~318.78 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (19.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.97 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.1878 mL | 15.9388 mL | 31.8776 mL | |
5 mM | 0.6376 mL | 3.1878 mL | 6.3755 mL | |
10 mM | 0.3188 mL | 1.5939 mL | 3.1878 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。