规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
所有这些 DPP-4 酶均被特力利汀 (MP-513) 以浓度依赖性方式抑制。 Teneligliptin (MP-513) 对 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆的 IC50 分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。在酶抑制动力学研究中,特力利汀 (MP-513) 用作酶源,Gly-Pro-MCA 用作底物。根据基于 Michaelis-Menten 方程的绘图,Teneligliptin (MP-513) 以底物竞争性方式抑制 DPP-4;竞争模型和非竞争模型的残差平方和分别为 0.162 和 0.192。 Ki、Km 和 Vmax 的值分别为 6.06 nmol/min、24 μM 和 0.406 nM。特力利汀 (MP-513) 抑制 GLP-1(7-36) 酰胺的分解,IC50 为 2.92 nM[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
Teneligliptin (MP-513) 的 ED50 为 0.41 mg/kg,当 Wistar 大鼠口服时可以抑制血浆 DPP-4。即使在服用特力利汀 (MP-513) 24 小时后,血浆 DPP-4 仍然受到抑制。根据口服碳水化合物负荷试验,≥0.1 mg/kg 的特力利汀 (MP-513) 可最大程度地提高 Zucker 脂肪大鼠的血浆胰高血糖素样肽-1 和胰岛素水平,并降低血糖波动。摄入 1 mg/kg 剂量后 12 小时内即可看到这种效果。此外,在 Zucker 脂肪大鼠进行的口腔脂肪负荷试验中,1 mg/kg 剂量的特力利汀 (MP-513) 降低了甘油三酯和游离脂肪酸的偏移。在 Zucker 脂肪大鼠中每周两次施用特力利汀 (MP-513),持续两周。当动物不禁食时,这种治疗降低了血浆甘油三酯和游离脂肪酸水平。它还减少了口服碳水化合物负荷测试中的葡萄糖偏移。口服特力利汀 (MP-513) 以剂量依赖性方式抑制大鼠血浆 DPP-4。特力利汀 (MP-513) 的 ED50 值为 0.41 mg/kg,而西格列汀和维格列汀的 ED50 值分别为 27.3 和 12.8 mg/kg[1]。 Teneligliptin (MP-513) 与 AMPK 激活引起的肝脏脂肪生成相关基因的下调有关,从而增强 NAFLD 模型小鼠肝脏的组织学外观并降低肝内甘油三酯水平 [2]。
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参考文献 |
[1]. Fukuda-Tsuru S, et al. A novel, potent, and long-lasting dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, teneligliptin, improves postprandial hyperglycemia and dyslipidemia after single and repeated administrations. Eur J Pharmacol. 2012 Dec 5;696(1-3):194-202.
[2]. Ideta T, et al. The Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor Teneligliptin Attenuates Hepatic Lipogenesis via AMPK Activation in Non-Alcoholic Fatty Liver Disease Model Mice. Int J Mol Sci. 2015 Dec 8;16(12):29207-18 |
分子式 |
C22H30N6OS
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分子量 |
426.58
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CAS号 |
760937-92-6
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相关CAS号 |
Teneligliptin hydrobromide;906093-29-6;Teneligliptin hydrobromide hydrate;1572583-29-9;Teneligliptin-d8;1391012-95-5;Teneligliptin-d4
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SMILES |
O=C([C@H]1NC[C@@H](N2CCN(C3=CC(C)=NN3C4=CC=CC=C4)CC2)C1)N5CSCC5
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~78.13 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3442 mL | 11.7211 mL | 23.4423 mL | |
5 mM | 0.4688 mL | 2.3442 mL | 4.6885 mL | |
10 mM | 0.2344 mL | 1.1721 mL | 2.3442 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。