| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
所有这些 DPP-4 酶均被特力利汀 (MP-513) 以浓度依赖性方式抑制。 Teneligliptin (MP-513) 对 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆的 IC50 分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。在酶抑制动力学研究中，特力利汀 (MP-513) 用作酶源，Gly-Pro-MCA 用作底物。根据基于 Michaelis-Menten 方程的绘图，Teneligliptin (MP-513) 以底物竞争性方式抑制 DPP-4；竞争模型和非竞争模型的残差平方和分别为 0.162 和 0.192。 Ki、Km 和 Vmax 的值分别为 6.06 nmol/min、24 μM 和 0.406 nM。特力利汀 (MP-513) 抑制 GLP-1(7-36) 酰胺的分解，IC50 为 2.92 nM[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Teneligliptin (MP-513) 的 ED50 为 0.41 mg/kg，当 Wistar 大鼠口服时可以抑制血浆 DPP-4。即使在服用特力利汀 (MP-513) 24 小时后，血浆 DPP-4 仍然受到抑制。根据口服碳水化合物负荷试验，≥0.1 mg/kg 的特力利汀 (MP-513) 可最大程度地提高 Zucker 脂肪大鼠的血浆胰高血糖素样肽-1 和胰岛素水平，并降低血糖波动。摄入 1 mg/kg 剂量后 12 小时内即可看到这种效果。此外，在 Zucker 脂肪大鼠进行的口腔脂肪负荷试验中，1 mg/kg 剂量的特力利汀 (MP-513) 降低了甘油三酯和游离脂肪酸的偏移。在 Zucker 脂肪大鼠中每周两次施用特力利汀 (MP-513)，持续两周。当动物不禁食时，这种治疗降低了血浆甘油三酯和游离脂肪酸水平。它还减少了口服碳水化合物负荷测试中的葡萄糖偏移。口服特力利汀 (MP-513) 以剂量依赖性方式抑制大鼠血浆 DPP-4。特力利汀 (MP-513) 的 ED50 值为 0.41 mg/kg，而西格列汀和维格列汀的 ED50 值分别为 27.3 和 12.8 mg/kg[1]。 Teneligliptin (MP-513) 与 AMPK 激活引起的肝脏脂肪生成相关基因的下调有关，从而增强 NAFLD 模型小鼠肝脏的组织学外观并降低肝内甘油三酯水平 [2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Teneligliptin is an amino acid amide.
Teneligliptin has been investigated for the treatment of Type 2 Diabetes Mellitus. Teneligliptin is a long-acting, orally bioavailable, pyrrolidine-based inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), with hypoglycemic activity. Teneligliptin may also reduce plasma triglyceride levels through a sustained increase in GLP-1 levels. |
| 分子式 |
C22H30N6OS
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|---|---|
| 分子量 |
426.58
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| 精确质量 |
426.22
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| CAS号 |
760937-92-6
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| 相关CAS号 |
Teneligliptin hydrobromide;906093-29-6;Teneligliptin hydrobromide hydrate;1572583-29-9;Teneligliptin-d8;1391012-95-5;Teneligliptin-d4
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| PubChem CID |
11949652
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
663.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
355.0±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.721
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| LogP |
1.15
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| tPSA |
81.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
594
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C([C@H]1NC[C@@H](N2CCN(C3=CC(C)=NN3C4=CC=CC=C4)CC2)C1)N5CSCC5
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| InChi Key |
WGRQANOPCQRCME-PMACEKPBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H30N6OS/c1-17-13-21(28(24-17)18-5-3-2-4-6-18)26-9-7-25(8-10-26)19-14-20(23-15-19)22(29)27-11-12-30-16-27/h2-6,13,19-20,23H,7-12,14-16H2,1H3/t19-,20-/m0/s1
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| 化学名 |
[(2S,4S)-4-[4-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-yl]-(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~78.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3442 mL | 11.7211 mL | 23.4423 mL | |
| 5 mM | 0.4688 mL | 2.3442 mL | 4.6885 mL | |
| 10 mM | 0.2344 mL | 1.1721 mL | 2.3442 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04431141 | COMPLETED | Drug: Teneligliptin Drug: Empagliflozin Drug: Teneligliptin and Empagliflozin |
Type 2 Diabetes Mellitus | Handok Inc. | 2020-09-15 | Phase 1 |
| NCT03769870 | COMPLETED | Drug: Teneligliptin 20mg/day Drug: Atorvastatin 40mg/Day Drug: Teneligliptin 20mg/day + Atorvastatin 40mg/day |
Diabete Mellitus | Handok Inc. | 2019-01-11 | Phase 1 |
| NCT03009513 | COMPLETED | Drug: Teneligliptin+Glimepiride | Diabetes Mellitus | Handok Inc. | 2017-01 | Phase 1 |
| NCT02449330 | UNKNOWN STATUS | Drug: Teneligliptin | Diabetes Mellitus, Type 2 | National Cerebral and Cardiovascular Center, Japan | 2015-06 | Phase 4 |
| NCT02314637 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Teneligliptin Drug: Teneligliptin + Sulfonylurea |
Type 2 Diabetes Mellitus | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | 2009-08 | Phase 3 |
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Cetagliptin
DPP-4-IN-14
(–)-Sitagliptin carbamoyl glucuronide
DPP-4-IN-13
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