| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SIRT2; p53
p53 tumor suppressor protein; SirT1 and SirT2 (sirtuins). Tenovin-3 is a small molecule activator of p53 transcriptional activity. It also inhibits the activities of human SirT1 and SirT2. p53 is a key tumor suppressor protein that regulates cell cycle arrest, apoptosis, and DNA repair in response to cellular stress. Sirtuins are NAD⁺-dependent deacetylases involved in various cellular processes including aging, metabolism, and cancer. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tenovin-3 可下调 P-FAK 和 P-Src[2]。
Tenovin-3 已在构效关系研究中得到评估。在 10 μM 浓度下处理 MCF-7 细胞 6 小时后，Tenovin-3 可提高 p53 水平（评分为 ++），并提高 H1299 细胞中 K40 乙酰化 α-微管蛋白的水平（评分为 +）。在生化分析中，Tenovin-3 可抑制 SirT2 脱乙酰酶活性（根据溶解度，在 10 或 30 μM 浓度下评分为 +）。未报道定量 IC50 值[1]。 在体外，浓度为 10 μM 的 Tenovin-3 可提高 MCF-7 细胞中 p53 的水平和活性。它可抑制人 SirT1 和 SirT2 的活性。该化合物的双重作用机制——激活 p53 和抑制 sirtuins——使其成为研究癌症和衰老研究中这些通路之间相互作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于tenovin-3的详细体内活性数据有限。基于其作为p53激活剂和sirtuin抑制剂的作用机制，tenovin-3有望在癌症的临床前小鼠模型中展现抗肿瘤活性。该化合物激活p53的能力提示其具有抑制肿瘤生长和诱导细胞凋亡的体内潜力。
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| 酶活实验 |
Tenovin-3能够提高p53水平，该结果是在10 μM浓度下处理MCF-7细胞6小时后测得的。
SirT2抑制试验采用Fluor de Lys荧光检测系统（Biomol试剂盒）中的纯化组分进行。根据溶解度，化合物的测试浓度为10或30 μM。反应在37°C下进行1小时。未提供单独使用Tenovin-3的详细实验方案[1]。 Tenovin-3的p53激活试验涉及用不同浓度的化合物处理细胞（例如，MCF-7乳腺癌细胞）。p53转录活性通过p53反应性荧光素酶报告基因检测或通过定量PCR或Western blotting检测p53靶基因（例如，p21、MDM2、PUMA）的表达来评估。对于 sirtuin 抑制，将重组 SirT1 或 SirT2 与肽底物和 NAD⁺ 在不同浓度的 tenovin-3 存在下进行孵育。 |
| 细胞实验 |
将表达野生型 p53 的 MCF-7 细胞用 10 μM 的 Tenovin-3 处理 6 小时，并通过蛋白质印迹法分析 p53 水平。将 H1299 细胞用 10 μM 的 Tenovin-3 处理 16 小时（同时加入 40 nM 曲古抑菌素 A 以抑制其他 HDAC），以检测 K40 乙酰化 α-微管蛋白的水平。未提供定量数据 [1]。
将 MCF-7 乳腺癌细胞或其他 p53 野生型细胞系培养于合适的培养基中。用递增浓度的 Tenovin-3（通常为 1 至 100 μM）处理细胞 6-24 小时。通过蛋白质印迹法检测 p53 及其靶基因（例如 p21、MDM2）的表达水平和活性。使用 MTT、CCK-8 或 CellTiter-Glo 检测法评估细胞活力。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色和流式细胞术进行评估。 |
| 动物实验 |
替诺文-3的体内疗效研究可能采用小鼠异种移植瘤模型。将人肿瘤细胞（例如MCF-7）皮下移植到免疫缺陷小鼠体内。待肿瘤形成后，以不同剂量和给药方案（通常为口服或腹腔注射）给予替诺文-3。使用游标卡尺测量肿瘤体积，并监测小鼠体重。研究结束时切除肿瘤，用于分析p53激活和细胞凋亡标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Tenovin-3 的分子量为 327.44 g/mol，分子式为 C₁₈H₂₁N₃OS。它在 DMSO 中的溶解度为 115.0 mg/mL。详细的药代动力学参数尚未广泛发表。作为一种小分子药物，Tenovin-3 预计具有良好的口服生物利用度。该化合物通常以粉末形式储存于 -20°C。需要进行药代动力学研究以支持其进一步的开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于tenovin-3的详细毒理学数据有限。作为一种p53激活剂和sirtuin抑制剂，该化合物的毒性可能与其对正常组织的影响有关，尤其是对p53介导的细胞凋亡敏感的组织。因此，需要进行标准的临床前安全性评估才能进行进一步的开发。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tenovin-3是tenovin系列中的一种叔丁胺衍生物（R1 = 'Bu，R2 = NH2）。它提高p53和乙酰化微管蛋白水平的效力低于tenovin-1和tenovin-6。引用的参考文献[1]中没有提供进一步的体内或ADME数据。
Tenovin-3是一种p53转录活性的小分子激活剂。它在10 μM浓度下可提高MCF-7细胞中p53的活性，并抑制人SirT1和SirT2。Tenovin-3的分子式为C₁₈H₂₁N₃OS，分子量为327.44 g/mol。该化合物用于研究癌症和衰老过程中p53的激活和sirtuin的抑制。 |
| 分子式 |
C18H21N3OS
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|---|---|---|
| 分子量 |
327.44
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| 精确质量 |
327.14
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| 元素分析 |
C, 66.03; H, 6.46; N, 12.83; O, 4.89; S, 9.79
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| CAS号 |
1011301-27-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
24772097
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.662
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| LogP |
2.82
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| tPSA |
109.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
417
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S=C(N([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])N([H])C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
NLAXTZPUTNGRDU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H21N3OS/c1-18(2,3)13-6-4-12(5-7-13)16(22)21-17(23)20-15-10-8-14(19)9-11-15/h4-11H,19H2,1-3H3,(H2,20,21,22,23)
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| 化学名 |
N-[(4-aminophenyl)carbamothioyl]-4-tert-butylbenzamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0540 mL | 15.2700 mL | 30.5399 mL | |
| 5 mM | 0.6108 mL | 3.0540 mL | 6.1080 mL | |
| 10 mM | 0.3054 mL | 1.5270 mL | 3.0540 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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