| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Teprenone targets heat shock proteins (HSPs) as an inducer, particularly HSP70, HSPB8, and HSPB1. Induction of HSP70 expression is protective against the development of various diseases, including inflammatory bowel disease, hypoxic/ischemic brain injury, and spinal and bulbar muscular atrophy. The compound also exerts cytoprotective effects by promoting gastric mucus secretion, enhancing mucosal blood flow, and inhibiting reactive oxygen species formation. Teprenone has been shown to protect the myocardium from ischemia/reperfusion injury by activating heat shock proteins.
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| 体外研究 (In Vitro) |
替普尼酮是一种热休克蛋白（HSP）诱导剂。替普尼酮（香叶基香叶基丙酮，1 μM）能有效抑制乙醇诱导的胃黏膜细胞剥脱，并降低乳酸脱氢酶（LDH）的释放。替普尼酮（1 μM）可稳定提高 HSC70 水平，并在 30-60 分钟内迅速积累应激诱导的 HSP90、HSP70 和 HSP60 浓度。替普尼酮还能激活热休克因子 1[1]。替普尼酮（0-20 μM）可轻微增强人脐静脉内皮细胞（HUVEC）在辐射（IR）后的存活率。替普尼酮（10 μM）对 HUVEC 的迁移和侵袭没有影响，但可促进 HUVEC 的管状结构形成和伤口愈合（无论是否进行 IR 处理）。替普雷酮 (10 μM) 还能通过增加 HUVEC 中的 VEGF 和 eNOS 产生来促进血管生成 [3]。
体外研究表明，替普尼酮（1 uM）能显著抑制乙醇诱导的胃黏膜细胞脱落，并减少乳酸脱氢酶（LDH）的释放。该化合物还能逐渐提高胃黏膜细胞中HSC70的水平。作为热休克蛋白（HSP）的诱导剂，替普尼酮能激活热休克元件结合活性，表明热休克因子1被激活。该化合物的细胞保护作用已在多种体外细胞应激模型中得到证实，包括氧化应激和化学损伤。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与给予载体的对照组大鼠相比，口服给予替普尼酮（200 mg/kg）的大鼠黏膜应激反应增强，且HSP70 mRNA积累增加。替普尼酮可改善这种积累。在应激负荷2小时和4小时后，口服给予替普尼酮（200 mg/kg）的大鼠溃疡形成显著减少[1]。每日给予200 mg/kg替普尼酮的大鼠视网膜神经节细胞（RGC）表达HSP72。替普尼酮可减轻视神经损伤，增强HSP72表达，减少RGC层中TUNEL阳性细胞的数量，并显著降低青光眼大鼠模型中RGC的丢失（通过眼压升高测量）[2]。口服给予替普尼酮（200 mg/kg）可减轻小鼠辐射引起的肠道损伤[3]。
体内研究表明，替普尼酮可使大鼠胃黏膜积累热休克蛋白，从而保护消化性溃疡患者的胃黏膜。该化合物已被证实能够保护心肌免受缺血/再灌注损伤，并具有心脏保护、肝脏保护、肾脏保护和神经保护作用。在临床上，替普尼酮用于治疗胃溃疡和预防非甾体抗炎药（NSAIDs）引起的胃病。该化合物通常口服，剂量为每日150毫克，分三次在餐后服用。 |
| 酶活实验 |
替普尼酮的体外检测通常包括测量热休克蛋白诱导和细胞保护作用。在热休克蛋白诱导研究中，用不同浓度的替普尼酮处理细胞，并使用蛋白质印迹法或酶联免疫吸附试验（ELISA）检测HSP70、HSPB8和HSPB1的水平。使用电泳迁移率变动分析法评估热休克元件结合活性，以确认热休克因子1的激活。在细胞保护研究中，在用乙醇等应激诱导剂处理细胞之前，先用替普尼酮处理细胞，然后测量细胞活力和乳酸脱氢酶（LDH）释放。
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| 细胞实验 |
采用胃黏膜细胞、心肌细胞、肝细胞或神经元细胞进行替普酮的细胞活性测定。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的替普酮（例如 1 μM）处理。通过将细胞暴露于乙醇或氧化应激等应激诱导剂，并测量细胞活力、乳酸脱氢酶 (LDH) 释放和细胞损伤标志物，来评估其细胞保护作用。采用蛋白质印迹法或定量 PCR 检测 HSP70、HSPB8 和 HSPB1 的表达水平，以验证热休克蛋白 (HSP) 的诱导作用。这些测定证实了该化合物的细胞保护和 HSP 诱导活性。
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| 动物实验 |
在动物体内研究中，已在大鼠和小鼠模型中对替普尼酮进行了研究。在大鼠模型中，替普尼酮经口服给药，并通过测量胃组织中热休克蛋白（HSP）的积累来评估其对胃黏膜的影响。在缺血/再灌注模型中研究了其心脏保护作用，该化合物在缺血前给药，并评估心肌损伤。在相应的疾病模型中研究了其肝脏保护、肾脏保护和神经保护作用。这些研究证实了该化合物的体内疗效，并支持其作为抗溃疡和细胞保护剂的临床应用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠药代动力学研究表明，替普利酮的代谢符合单室模型。在人体中，口服50毫克胶囊后，血浆峰浓度（Cmax）为246.9±85.4 ng/ml。该化合物具有高度亲脂性，空腹服用吸收不良；为获得最佳吸收效果，应在餐后服用。替普利酮主要通过呼吸排出，大鼠尿液中原形化合物的回收率为22%。该化合物尚未获得美国FDA批准，但在一些亚洲国家使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
替普尼酮的毒理学数据显示，该化合物在治疗剂量下耐受性良好。最常见的不良反应较轻，包括胃肠道不适。在推荐剂量下使用替普尼酮未见明显毒性报道。该化合物已在临床上用于治疗胃溃疡和预防非甾体抗炎药（NSAIDs）引起的胃病，且安全性良好。然而，与任何药物一样，对于患有特定疾病的患者，应谨慎使用替普尼酮，并在医疗专业人员的指导下使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
替普尼酮是一种萜类酮，其丙酮的α-甲基上连接着一个(9E,13E)-香叶基-香叶基（它是5E和5Z几何异构体的混合物，比例为3:2）。它具有抗溃疡、心脏保护、肝脏保护、肾脏保护、神经保护和Hsp70诱导作用。它是一种甲基酮，也是一种含有香叶基-香叶基的萜类酮。
作用机制 替普尼酮是一种抗溃疡药和胃黏膜保护剂，用于治疗胃溃疡和胃炎。目前，其完整的作用机制尚未完全阐明。 替普尼酮（香叶基香叶基丙酮，GGA）是一种抗溃疡药和热休克蛋白（HSP）诱导剂，在一些亚洲国家用于临床治疗胃溃疡和预防非甾体抗炎药（NSAID）引起的胃病。该化合物通过诱导HSP70、HSPB8和HSPB1的表达、促进胃黏液分泌、增强黏膜血流和抑制活性氧的生成发挥细胞保护作用。临床前研究表明，替普尼酮还具有心脏保护、肝脏保护、肾脏保护和神经保护作用。该化合物为口服药物，尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。 |
| 分子式 |
C23H38O
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|---|---|
| 分子量 |
330.5472
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| 精确质量 |
330.292
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| CAS号 |
6809-52-5
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| 相关CAS号 |
(5E,9E,13E)-Teprenone;3796-63-2
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| PubChem CID |
5282199
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
442.2±24.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
168.0±9.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.483
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| LogP |
8.2
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| tPSA |
17.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
482
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
HUCXKZBETONXFO-NJFMWZAGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H38O/c1-19(2)11-7-12-20(3)13-8-14-21(4)15-9-16-22(5)17-10-18-23(6)24/h11,13,15,17H,7-10,12,14,16,18H2,1-6H3/b20-13+,21-15+,22-17+
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| 化学名 |
(5E,9E,13E)-6,10,14,18-tetramethylnonadeca-5,9,13,17-tetraen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~302.53 mM)
Ethanol : ~50 mg/mL (~151.26 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.56 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.56 mM) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0253 mL | 15.1263 mL | 30.2526 mL | |
| 5 mM | 0.6051 mL | 3.0253 mL | 6.0505 mL | |
| 10 mM | 0.3025 mL | 1.5126 mL | 3.0253 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05672134
Conditions:Heart Failure With Preserved Ejection FractionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01397448
Conditions:Gastric or Duodenal Ulcers Caused by Low-dose AspirinLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01190657
Conditions:Acute Gastritis|Gastric UlcerInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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