| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β adrenergic receptor ( IC50 = 53 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：特布他林是一种相对选择性的β2-肾上腺素能支气管扩张剂，对α-肾上腺素能受体影响很小或没有影响。该药物对 β2-肾上腺素能受体产生优先作用，但刺激 β-肾上腺素能受体的选择性低于相对选择性的 β2-激动剂。特布他林抑制被动致敏的人体肺组织中抗原诱导的组胺释放，这有助于该药物在治疗过敏性哮喘期间的临床有效性。特布他林还对所有 BChE 变体表现出竞争性可逆抑制作用。 UU、FF 和 AA 纯合子的解离常数分别为 0.18、0.31 和 3.3 mM。
- 在仿生细胞膜模型中，硫酸特布他林与脂质双层相互作用，改变膜流动性，可能增强其与β₂-AR的结合[2] - 在RAW264.7巨噬细胞中，特布他林（10 μM）增加MKP-1表达，减少LPS诱导的TNF-α产生，表明其抗炎作用由MKP-1激活介导[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
特布他林似乎对支气管、血管和子宫平滑肌的 β 受体（β2 受体）比心脏的 β 受体（β1 受体）具有更大的刺激作用。这种药物可以放松平滑肌并抑制子宫收缩，但也可能引起一些心脏刺激作用和中枢神经系统刺激。
- 在一项涉及60名孕妇的随机对照试验中，特布他林（0.25 mg皮下注射，每20分钟一次，共3剂）与硝苯地平用于抑制早产。特布他林在延迟分娩方面疗效相当，但引起更多母体心动过速和震颤[1] - 在糖尿病神经病变ob/ob小鼠模型中，特布他林（1 mg/kg，腹腔注射）通过激活β₂-AR和δ阿片受体减轻机械性痛觉过敏，选择性拮抗剂可逆转其效果[4] |
| 细胞实验 |
细胞系：J774 巨噬细胞
浓度：0-10 μM 孵育时间：1 小时 结果：J774 巨噬细胞中 MKP-1 表达增强，呈剂量依赖性。 - β₂-AR结合实验：转染β₂-AR的HEK293细胞与放射性标记的特布他林孵育，通过过滤法测量特异性结合，未标记激动剂竞争实验确定受体亲和力[2] - 炎症因子检测：RAW264.7细胞经特布他林（1-10 μM）处理后，用LPS刺激，ELISA检测培养上清中TNF-α水平，显示剂量依赖性降低[3] |
| 动物实验 |
成年雄性ob/ob小鼠
0.5 mg/kg 腹腔注射；0.5 mg/kg；每日两次；20天 - 宫缩抑制模型：妊娠28-34周的孕妇每20分钟皮下注射0.25 mg特布他林或口服10 mg硝苯地平，共3次。监测母体心率、血压和子宫活动[1] - 糖尿病神经病变模型：8周龄的ob/ob小鼠每日腹腔注射1 mg/kg特布他林，持续7天。使用von Frey纤维评估机械性痛觉过敏，并分析脊髓组织中β₂-肾上腺素能受体和δ阿片受体的表达[4] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
ADME/药代动力学： - 口服生物利用度：15±6%
- 血浆蛋白结合率：25% - 半衰期：3-4 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 母亲口服或吸入特布他林不太可能影响母乳喂养的婴儿。多项综述和专家指南的作者一致认为，由于吸入性支气管扩张剂的生物利用度低且用药后母体血清浓度低，因此在母乳喂养期间使用此类药物是可以接受的。特布他林作为宫缩抑制剂，可能会缩短母乳喂养的持续时间。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 两篇论文报告了共4名3至8周龄的婴儿，这些婴儿在母亲每日三次口服2.5或5毫克特布他林期间接受母乳喂养。所有婴儿均未出现交感神经兴奋的迹象，且发育正常。这些病例也在第三篇出版物中进行了总结。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 塞尔维亚一项小型回顾性调查发现，接受与特布他林药理作用相似的β受体激动剂（非诺特罗或己丙那林）作为宫缩抑制剂的母亲，其母乳喂养时间短于未接受宫缩抑制剂的母亲（4.5个月 vs 9.5个月）。目前尚不清楚特布他林是否具有类似作用。 澳大利亚一家医院的一项研究比较了两个时期接受剖宫产的女性的母乳喂养结果。在第一个时期，接受一级或二级剖宫产的女性在术前未接受特布他林治疗（n = 423）。在第二阶段，所有接受一级或二级剖宫产的女性均接受皮下注射特布他林250微克作为宫缩抑制剂，除非在决定进行剖宫产时存在禁忌症（n = 253）。出院时的母乳喂养率在第一阶段为95%，在第二阶段为99%，差异具有统计学意义。 - 常见不良反应：震颤、心动过速、头痛和低钾血症 - 过量症状：恶心、呕吐、室性心律失常和代谢性酸中毒 - 血浆蛋白结合率：25% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
特布他林是一种选择性β₂-肾上腺素能受体激动剂，用于缓解支气管痉挛和抑制宫缩。其β₂-肾上腺素能受体的激活可导致cAMP介导的平滑肌松弛和抗炎作用。
美国食品药品监督管理局（FDA）的警告包括心血管风险（例如心律失常）和可能导致早产并发症[4]。 硫酸特布他林是一种乙醇胺硫酸盐，其功能与特布他林相关。 硫酸特布他林是特布他林的硫酸盐形式，特布他林是一种具有支气管扩张和宫缩抑制作用的乙醇胺衍生物。硫酸特布他林选择性地结合并激活β₂肾上腺素能受体，通过三聚体G蛋白激活细胞内腺苷酸环化酶，随后增加环磷酸腺苷（cAMP）的生成。 cAMP 水平升高可通过激活蛋白激酶 A (PKA) 介导支气管和血管平滑肌松弛，PKA 可磷酸化控制肌肉张力的蛋白质。cAMP 还抑制细胞内钙离子释放，减少钙离子进入细胞，并诱导细胞内钙离子螯合，所有这些都有助于气道肌肉松弛。硫酸特布他林还能增加黏液纤毛清除率并减少炎症细胞介质的释放。 一种选择性 β2 肾上腺素能激动剂，用作支气管扩张剂和宫缩抑制剂。 另见：特布他林（具有活性成分）。 |
| 分子式 |
C12H20NO5S0.5
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|---|---|---|
| 分子量 |
548.65
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| 精确质量 |
548.24
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| 元素分析 |
C, 52.54; H, 7.35; N, 5.11; O, 29.16; S, 5.84
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| CAS号 |
23031-32-5
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| 相关CAS号 |
Terbutaline; 23031-25-6
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| PubChem CID |
441334
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| 外观&性状 |
White to off-white crystalline powder
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| 密度 |
1.1840 (rough estimate)
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| 沸点 |
419.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
246-248ºC
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| 闪点 |
165.3ºC
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| 蒸汽压 |
8.92E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.6900 (estimate)
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| LogP |
4.248
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| tPSA |
228.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
286
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].O([H])C([H])(C1C([H])=C(C([H])=C(C=1[H])O[H])O[H])C([H])([H])N([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H].O([H])C([H])(C1C([H])=C(C([H])=C(C=1[H])O[H])O[H])C([H])([H])N([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
KFVSLSTULZVNPG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C12H19NO3.H2O4S/c2*1-12(2,3)13-7-11(16)8-4-9(14)6-10(15)5-8;1-5(2,3)4/h2*4-6,11,13-16H,7H2,1-3H3;(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
5-(2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl)benzene-1,3-diol; sulfate (2:1)
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 120 mg/mL (437.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8227 mL | 9.1133 mL | 18.2266 mL | |
| 5 mM | 0.3645 mL | 1.8227 mL | 3.6453 mL | |
| 10 mM | 0.1823 mL | 0.9113 mL | 1.8227 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04973345 | Recruiting | Drug: Terbutaline | Asthma | Kanecia Obie Zimmerman | July 7, 2023 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT05494307 | Not yet recruiting | Drug: Terbutaline Drug: Danazol |
Immune Thrombocytopenia | Peking University People's Hospital |
September 1, 2022 | Phase 2 |
| NCT00185887 | Completed | Drug: Terbutaline | Fetal Distress | Stanford University | October 2003 | Not Applicable |
| NCT05326269 | Completed | Drug: Terbutaline | Nonreassuring Fetal Status | Hospital Kemaman | April 23, 2017 | Not Applicable |
| NCT01096017 | Completed | Drug: Terbutaline Turbuhaler® Drug: Salbutamol pMDI Other: pMDI placebo pMDI |
Asthma | AstraZeneca | March 2010 | Phase 3 |
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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COA
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